ブリンゾラミド懸濁性点眼液1％「センジュ」

効能・効果

• 次の疾患で、他の緑内障治療薬が効果不十分又は使用できない場合

  • 緑内障、高眼圧症

用法・用量

• 通常、1回1滴、1日2回点眼する。なお、十分な効果が得られない場合には1回1滴、1日3回点眼することができる。

次の患者には投与しないこと

• 2.1　本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者

• 2.2　重篤な腎障害のある患者［9.2.1参照］

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.1　合併症・既往歴等のある患者

9.1.1　角膜障害（角膜内皮細胞の減少等）のある患者

安全性は確立していない。角膜内皮細胞数の減少により角膜浮腫の発現が増加する可能性がある。

9.1.2　急性閉塞隅角緑内障の患者

本剤を用いる場合には、薬物治療以外に手術療法などを考慮すること。

9.2　腎機能障害患者

9.2.1　重篤な腎障害のある患者

投与しないこと。本剤及びその代謝物は、主に腎より排泄されるため、排泄遅延により副作用があらわれるおそれがある。［2.2参照］

9.3　肝機能障害患者

肝機能障害患者を対象とした臨床試験は実施していない。

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験で胎盤を通過することが報告されている。

9.6　授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験で乳汁中に移行することが報告されている。

9.7　小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8　高齢者

一般に生理機能が低下している。

8.重要な基本的注意

8.1　本剤は点眼後、全身的に吸収されるため、スルホンアミド系薬剤の全身投与時と同様の副作用があらわれるおそれがあるので注意すること。

8.2　本剤の点眼後、一時的に目がかすむことがあるので、機械類の操作や自動車等の運転には注意させること。

14.適用上の注意

14.1　薬剤交付時の注意

患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。

・使用時、キャップを閉じたままよく振ってからキャップを開けて点眼すること。

・薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。

・患眼を開瞼して結膜のう内に点眼し、1～5分間閉瞼して涙のう部を圧迫させた後、開瞼すること。

・他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも10分以上間隔をあけてから点眼すること。

・本剤に含まれているベンザルコニウム塩化物は、ソフトコンタクトレンズに吸着されることがあるので、点眼時はコンタクトレンズをはずし、15分以上経過後装用すること。

16.薬物動態

16.1　血中濃度

16.1.1　反復投与

(1)日本人の健康成人（男女）の両眼に1％ブリンゾラミド懸濁性点眼液を1回1滴、1日2回、12週間点眼した時の赤血球中におけるブリンゾラミド濃度は18.4μmol/Lであり、主代謝物であるN-デスエチルブリンゾラミド濃度は定量限界以下であった。また、赤血球中全炭酸脱水酵素（CA）及びII型炭酸脱水酵素（CA-II）活性は、それぞれ投与前の約51％及び約24％であり、赤血球中薬物濃度及びCA活性に性差は認められなかった。

(2)外国人の緑内障患者の両眼に1％ブリンゾラミド懸濁性点眼液を1回1滴、1日2回又は1日3回、18ヵ月間点眼した時の赤血球中ブリンゾラミド濃度は、両投与方法で17.1μmol/Lであり、N-デスエチルブリンゾラミド濃度は2.52μmol/L（1日2回）及び5.85μmol/L（1日3回）であった。また、18ヵ月後の赤血球中全CA活性は、投与前の約45％（1日2回）及び約49％（1日3回）であり、両投与方法の間で有意な差は認められなかった。赤血球中のCA-II活性は、3ヵ月後では約41％（1日2回）及び約28％（1日3回）であったが、18ヵ月後では約18％（1日2回）及び約23％（1日3回）であり、両投与方法の間で有意な差は認められなかった。

16.6　特定の背景を有する患者

外国人の中程度腎障害患者（クレアチニンクリアランス値：30～60mL/min/1.73m²）にブリンゾラミド1mgを1日2回60週間経口投与した時の定常状態における赤血球中のブリンゾラミド及び主代謝物であるN-デスエチルブリンゾラミドの濃度は、それぞれ29.6μmol/L及び42.3μmol/Lであり、また、赤血球中全CA及びCA-II活性は、それぞれ投与前の約24％及び約3％であった。

16.8　その他

本剤又はエイゾプト懸濁性点眼液1％を、部分遮蔽、並行群間比較法により原発開放隅角緑内障又は高眼圧症患者の両眼に1回1滴、1日2回、4週間反復点眼し、眼圧値を測定した試験（生物学的同等性試験）において、治療期4週の赤血球中ブリンゾラミド濃度を測定した結果、両剤に差は認められなかった。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
炭酸脱水酵素阻害剤 （全身投与） アセタゾラミド等	炭酸脱水酵素阻害剤の全身的な作用に対して相加的な作用を示す可能性があるので、異常が認められた場合には、投与を中止すること。	作用が相加的にあらわれる可能性がある。
アスピリン （大量投与）	本剤を大量のアスピリンと併用すると、双方又は一方の薬剤の副作用が増強されるおそれがあるので、異常が認められた場合には、投与を中止すること。	炭酸脱水酵素阻害剤の血漿蛋白結合と腎からの排泄を抑制し、炭酸脱水酵素阻害剤は血液のpHを低下させ、サリチル酸の血漿から組織への移行を高める可能性がある。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

	5％以上	0.1～5％未満	0.1％未満	頻度不明
眼	－	霧視、眼瞼炎、乾燥感、異物感、充血、眼脂、不快感、眼痛、眼刺激、そう痒感、結膜炎（アレルギー性結膜炎を含む）、疲れ目、眼瞼辺縁痂皮、角膜炎、角膜上皮障害（点状角膜炎、角膜びらん等）、べとつき感、流涙	角結膜炎、複視	角膜浮腫
消化器	－	下痢、口内乾燥、消化不良、嘔気	－	－
皮膚	－	脱毛、皮膚炎	蕁麻疹	発疹
その他	味覚異常（苦味、味覚倒錯等）	頭痛、鼻炎、胸部痛、めまい、呼吸困難、咽頭炎、うつ病、鼻出血、咳嗽	緊張亢進、腎疼痛、疲労、赤血球数の減少、耳鳴	感覚鈍麻

注）発現頻度は使用成績調査を含む。