製品名 ナルフラフィン塩酸塩ODフィルム2.5μg「ニプロ」

一般名
Nalfurafine Hydrochloride
薬効分類
中枢神経薬(その他)
 >瘙痒症治療薬
価格
2.5μg1錠:549.5円/錠

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 血液透析患者におけるそう痒症の改善(既存治療で効果不十分な場合に限る)

用法・用量

  • 通常、成人には、ナルフラフィン塩酸塩として1日1回2.5μgを夕食後又は就寝前に経口投与する。なお、症状に応じて増量することができるが、1日1回5μgを限度とする。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
副作用
(頻度不明)
肝機能障害、黄疸
AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、γ-GTPの著しい上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
注意

次の患者には慎重に投与すること

高齢者(「5.高齢者への投与」の項参照)
重度(Child-Pugh分類グレードC)の肝障害のある患者[投与経験がない。また、肝機能の低下に伴い血中濃度が上昇するおそれがある。]
中等度(Child-Pugh分類グレードB)の肝障害のある患者[血中濃度が上昇するおそれがある。]
重度(Child-Pugh分類グレードC)の肝障害のある患者に対する本剤の投与にあたっては、リスク・ベネフィットを勘案し、投与中は患者の状態を十分に観察すること。(「1.慎重投与」の項参照)
眠気、めまい等があらわれることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう注意すること。
本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。
本剤の投与により、プロラクチン値上昇等の内分泌機能異常があらわれることがあるので、適宜検査を実施することが望ましい。
薬剤交付時
アルミ包装をめくり、薬剤(フィルム)を取り出して服用するよう指導すること。
服用時
ぬれた手で取り出さないこと。
本剤は舌の上にのせ、唾液を浸潤させると崩壊するため、水なしで服用可能である。また、水で服用することもできる。
本剤は寝たままの状態では、水なしで服用させないこと。
開封後は速やかに服用すること。
本剤の投与から血液透析開始までは十分な間隔をあけること。[本剤は血液透析により除去されることから、本剤服用から血液透析までの時間が短い場合、本剤の血中濃度が低下する可能性がある。]
本剤は口腔内で速やかに崩壊するが、口腔粘膜から吸収されることはないため、唾液又は水で飲み込むこと。(「9.適用上の注意 2)」の項参照)
一般に高齢者では生理機能が低下しているので、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないことが望ましい。[動物試験(ラット)において、胎盤通過、生存胎児数の減少、出産率の低下及び出生児体重の減少が報告されている。]
授乳中の婦人には、本剤投与中は授乳を避けさせること。[動物試験(ラット)において、乳汁中へ移行することが報告されている。]
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児への投与に関する安全性は確立されていない(使用経験がない)。
生物学的同等性試験
ナルフラフィン塩酸塩ODフィルム2.5μg「ニプロ」と標準製剤(カプセル剤)のそれぞれ1枚又は1カプセル(ナルフラフィン塩酸塩として2.5μg)を、クロスオーバー法により健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中ナルフラフィン濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC0→48hr、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)~log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
水あり投与
判定パラメータ参考パラメータ
AUC0→48hr
(pg・hr/mL)
Cmax
(pg/mL)
Tmax
(hr)
t1/2
(hr)
ナルフラフィン塩酸塩ODフィルム2.5μg「ニプロ」28.904±5.6342.2638±0.48962.68±0.759.35±1.41
標準製剤
(カプセル剤、2.5μg)
28.060±5.0702.3160±0.49422.53±0.708.95±1.73
(Mean±S.D.,n=19)
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
水なし投与
判定パラメータ参考パラメータ
AUC0→48hr
(pg・hr/mL)
Cmax
(pg/mL)
Tmax
(hr)
t1/2
(hr)
ナルフラフィン塩酸塩ODフィルム2.5μg「ニプロ」28.520±5.3152.1440±0.41592.83±0.869.35±1.98
標準製剤*
(カプセル剤、2.5μg)
29.475±6.1682.4655±0.50252.28±1.029.83±1.85
*標準製剤は水と共に服用(Mean±S.D.,n=18)
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。