製品名 ジメリン錠500mg

一般名
Acetohexamide
薬効分類
糖尿病治療薬
 >スルホニル尿素薬
価格
500mg1錠:33.4円/錠

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • インスリン非依存型糖尿病(ただし,食事療法・運動療法のみで十分な効果が得られない場合に限る。)

用法・用量

  • 通常,1日量アセトヘキサミドとして250mgを経口投与し,必要に応じ適宜増量して維持量を決定する。ただし,1日最高投与量は1000mgとする。
  • 投与方法は,1回投与の場合は朝食前又は後,2回投与の場合は朝夕それぞれ食前又は後に経口投与する。
禁忌

【警告】

  • 重篤かつ遷延性の低血糖症を起こすことがある。
  • 用法・用量,使用上の注意に特に留意すること。
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 重症ケトーシス,糖尿病性昏睡又は前昏睡,インスリン依存型糖尿病(若年型糖尿病,ブリットル型糖尿病等)の患者[インスリンの適用である。]
  • 重篤な肝又は腎機能障害のある患者[低血糖を起こすおそれがある。]
  • 重症感染症,手術前後,重篤な外傷のある患者[インスリンの適用である。]
  • 下痢,嘔吐等の胃腸障害のある患者[低血糖を起こすおそれがある。]
  • 本剤の成分又はスルホンアミド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人[「妊婦,産婦,授乳婦等への投与」の項参照]
副作用
低血糖(頻度不明)
脱力感,高度の空腹感,発汗,動悸,振戦,頭痛,知覚異常,不安,興奮,神経過敏,集中力低下,精神障害,意識障害,痙攣等があらわれることがある。なお,徐々に進行する低血糖では,精神障害,意識障害等が主である場合があるので注意すること。また,本剤の投与により低血糖症状が認められた場合には,通常はショ糖を投与し,α-グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース,ボグリボース)との併用により低血糖症状が認められた場合には,ブドウ糖を投与すること。
再生不良性貧血,溶血性貧血,無顆粒球症(0.1%未満)
再生不良性貧血,溶血性貧血,無顆粒球症があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には,投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
注意

次の患者には慎重に投与すること

既に肝又は腎機能障害のある患者
次に掲げる低血糖を起こすおそれのある患者又は状態
肝又は腎機能障害
脳下垂体機能不全又は副腎機能不全
栄養不良状態,飢餓状態,不規則な食事摂取,食事摂取量の不足又は衰弱状態
激しい筋肉運動
過度のアルコール摂取者
高齢者[「高齢者への投与」の項参照]
「相互作用」の1)に示す血糖降下作用を増強する薬剤との併用
糖尿病の診断が確立した患者に対してのみ適用を考慮すること。
糖尿病以外にも耐糖能異常・尿糖陽性等,糖尿病類似の症状(腎性糖尿,老人性糖代謝異常,甲状腺機能異常等)を有する疾患があることに留意すること。
適用はあらかじめ糖尿病治療の基本である食事療法,運動療法を十分に行ったうえで効果が不十分な場合に限り考慮すること。
投与する場合には,少量より開始し,血糖,尿糖を定期的に検査し,薬剤の効果を確かめ,効果が不十分な場合には,速やかに他の治療法への切り替えを行うこと。
投与の継続中に,投与の必要がなくなる場合や,減量する必要がある場合があり,また,患者の不養生,感染症の合併等により効果がなくなったり,不十分となる場合があるので,食事摂取量,体重の推移,血糖値,感染症の有無等に留意のうえ,常に投与継続の可否,投与量,薬剤の選択等に注意すること。
重篤かつ遷延性の低血糖を起こすことがあるので,高所作業,自動車の運転等に従事している患者に投与するときには注意すること。また,低血糖に関する注意について,患者及びその家族に十分徹底させること。
薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により,硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し,更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。)
本剤は主として腎臓から排泄されるが,高齢者では腎機能が低下していることが多いため,高い血中濃度が持続し,血糖降下作用が強く発現するおそれがあるので,少量から投与を開始し,定期的に検査を行うなど慎重に投与すること。

妊婦,産婦,授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。[スルフォニル尿素系製剤は胎盤を通過することが報告されており,新生児の低血糖,巨大児が認められている。また,動物試験(ラット)で催奇形作用が報告されている。]
授乳中の婦人には,本剤投与中は授乳を避けさせること。[他のスルフォニル尿素系製剤で母乳中に移行することが報告されている。]
血清中濃度
糖尿病患者にアセトヘキサミド錠250mgを朝食前30分に経口投与したときのアセトヘキサミド及び主代謝物ヒドロキシヘキサミドの総和の薬物動態パラメータを表1に示す。
表1 薬物動態パラメータ
nCmax(μg/mL)Tmax(hr)AUC0-∞(μg・hr/mL)T1/2(hr)
433.2±8.71.11±0.24162.4±75.53.17±1.47
(測定法:HPLC)(mean±S.D.)
分布
分布容積Vd(L)
7.1±2.1(n=4,mean±S.D.)
代謝
経口投与にてほとんど吸収され,肝臓で代謝され,主としてL-(-)-ヒドロキシヘキサミドになる。L-(-)-ヒドロキシヘキサミドはアセトヘキサミドとほぼ同等の血糖降下作用を有する。
排泄
排泄部位
主に尿中,一部胆汁中に排泄される。
排泄率
糖尿病患者6例に14C-標識アセトヘキサミド1000mgを経口投与したとき,尿中総放射能排泄率は24時間で投与量の71.6%,48時間で77.2%であった。(外国人によるデータ)
その他
血清蛋白結合率
平衡透析法にて測定されたアルブミンとの結合率はpH6.5,7.4,8.4のとき,それぞれ85.1%,88.1%,85.0%であった。(外国人によるデータ)