エバスチン錠5mg「日医工」、他

• エバスチン錠5mg「VTRS」
  エバスチン錠10mg「VTRS」
  エバスチンOD錠5mg「VTRS」
  エバスチンOD錠10mg「VTRS」

効能・効果

• 蕁麻疹

• 湿疹・皮膚炎，痒疹，皮膚そう痒症

• アレルギー性鼻炎

用法・用量

• 通常，成人には，エバスチンとして1回5～10mgを1日1回経口投与する。
  なお，年齢・症状により適宜増減する。

次の患者には投与しないこと

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

肝障害又はその既往歴のある患者［肝機能異常があらわれるおそれがある。］

重要な基本的注意

眠気を催すことがあるので，本剤投与中の患者には自動車の運転など危険を伴う機械の操作に注意させること。

長期ステロイド療法を受けている患者で本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は，十分な管理下で徐々に行うこと。

本剤を季節性の患者に投与する場合は，好発季節を考えて，その直前から投与を開始し，好発季節終了時まで続けることが望ましい。

OD錠（口腔内崩壊錠）は口腔内で崩壊するが，口腔粘膜からは吸収されないため，唾液又は水で飲み込むこと。

適用上の注意

薬剤交付時

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。（PTPシートの誤飲により，硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し，更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。）

服用時（OD錠：口腔内崩壊錠）

OD錠は舌の上にのせ唾液を湿潤させ，唾液のみで服用可能である。また，水で服用することもできる。

1日1回5mgから投与するなど注意すること。［一般に高齢者では生理機能が低下している。］

妊婦，産婦，授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には，治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］

本剤投与中は授乳を避けさせること。［動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている。］

小児等への投与

低出生体重児，新生児，乳児又は幼児に対する安全性は確立していない。（使用経験が少ない。）

薬物動態

生物学的同等性試験

エバスチン錠5mg「日医工」

エバスチン錠5mg「日医工」及び標準製剤を，クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（エバスチンとして5mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して活性代謝物であるカレバスチンの血漿中濃度を測定し，得られた薬物動態パラメータ（AUC，Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果，log(0.8)～log(1.25)の範囲内であり，両剤の生物学的同等性が確認された。

＜エバスチン錠5mg「日医工」＞

判定パラメータ 参考パラメータ AUC0→72（ng・hr/mL） Cmax（ng/mL） Tmax（hr） t1/2（hr） エバスチン錠5mg「日医工」 1899.6±530.3 76.2±23.5 5.5±1.8 19.8±3.0 標準製剤（錠剤，5mg） 1950.4±458.2 76.7±23.9 5.5±2.2 19.7±2.1

（1錠投与，Mean±S.D.，n＝20）

血漿中濃度並びにAUC，Cmax等のパラメータは，被験者の選択，体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

エバスチン錠10mg「日医工」

エバスチン錠10mg「日医工」及び標準製剤を，クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（エバスチンとして10mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して活性代謝物であるカレバスチンの血漿中濃度を測定し，得られた薬物動態パラメータ（AUC，Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果，log(0.8)～log(1.25)の範囲内であり，両剤の生物学的同等性が確認された。

＜エバスチン錠10mg「日医工」＞

判定パラメータ 参考パラメータ AUC0→72（ng・hr/mL） Cmax（ng/mL） Tmax（hr） t1/2（hr） エバスチン錠10mg「日医工」 3501.5±1104.7 126.9±49.2 5.6±1.5 19.9±3.0 標準製剤（錠剤，10mg） 3529.0±995.8 135.1±46.7 5.7±1.2 19.3±2.7

（1錠投与，Mean±S.D.，n＝18）

血漿中濃度並びにAUC，Cmax等のパラメータは，被験者の選択，体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

エバスチンOD錠5mg「日医工」

エバスチンOD錠5mg「日医工」及び標準製剤を，クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（エバスチンとして5mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して活性代謝物であるカレバスチンの血漿中濃度を測定し，得られた薬物動態パラメータ（AUC，Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果，log(0.8)～log(1.25)の範囲内であり，両剤の生物学的同等性が確認された。

＜エバスチンOD錠5mg「日医工」：水なし＞

判定パラメータ 参考パラメータ AUC0→72（ng・hr/mL） Cmax（ng/mL） Tmax（hr） t1/2（hr） エバスチンOD錠5mg「日医工」 1762.4±586.4 68.6±24.3 5.4±1.6 17.3±2.8 標準製剤（口腔内崩壊錠，5mg） 1710.2±636.6 69.1±32.6 5.8±1.1 18.2±4.2

（1錠投与，水なし，Mean±S.D.，n＝10）

＜エバスチンOD錠5mg「日医工」：水あり＞

判定パラメータ 参考パラメータ AUC0→72（ng・hr/mL） Cmax（ng/mL） Tmax（hr） t1/2（hr） エバスチンOD錠5mg「日医工」 2220.5±619.3 90.8±30.0 5.2±2.1 19.0±2.7 標準製剤（口腔内崩壊錠，5mg） 2134.7±496.1 87.3±30.3 5.4±1.3 18.9±3.4

（1錠投与，水あり，Mean±S.D.，n＝10）

血漿中濃度並びにAUC，Cmax等のパラメータは，被験者の選択，体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

エバスチンOD錠10mg「日医工」

エバスチンOD錠10mg「日医工」及び標準製剤を，クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（エバスチンとして10mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して活性代謝物であるカレバスチンの血漿中濃度を測定し，得られた薬物動態パラメータ（AUC，Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果，log(0.8)～log(1.25)の範囲内であり，両剤の生物学的同等性が確認された。

＜エバスチンOD錠10mg「日医工」：水なし＞

判定パラメータ 参考パラメータ AUC0→72（ng・hr/mL） Cmax（ng/mL） Tmax（hr） t1/2（hr） エバスチンOD錠10mg「日医工」 3988.0±669.8 150.1±27.8 5.6±1.0 17.4±1.9 標準製剤（口腔内崩壊錠，10mg） 3858.9±857.8 141.5±40.0 6.4±1.7 18.3±2.8

（1錠投与，水なし，Mean±S.D.，n＝20）

＜エバスチンOD錠10mg「日医工」：水あり＞

判定パラメータ 参考パラメータ AUC0→72（ng・hr/mL） Cmax（ng/mL） Tmax（hr） t1/2（hr） エバスチンOD錠10mg「日医工」 3325.0±865.2 121.1±32.7 6.8±2.1 19.9±3.2 標準製剤（口腔内崩壊錠，10mg） 3213.5±808.7 127.2±32.1 6.4±1.3 19.5±2.8

（1錠投与，水あり，Mean±S.D.，n＝10）

血漿中濃度並びにAUC，Cmax等のパラメータは，被験者の選択，体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

溶出挙動

エバスチン錠5mg「日医工」，エバスチン錠10mg「日医工」

エバスチン錠5mg「日医工」及びエバスチン錠10mg「日医工」は，日本薬局方医薬品各条に定められたエバスチン錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

エバスチンOD錠5mg「日医工」，エバスチンOD錠10mg「日医工」

エバスチンOD錠5mg「日医工」及びエバスチンOD錠10mg「日医工」は，日本薬局方医薬品各条に定められたエバスチン口腔内崩壊錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
エリスロマイシン	本剤の代謝物カレバスチンの血漿中濃度が約2倍に上昇することが報告されている。	カレバスチンの代謝が抑制されると考えられる。
イトラコナゾール	本剤の代謝物カレバスチンの血漿中濃度が上昇することが報告されている。	カレバスチンの代謝が抑制されると考えられる。
リファンピシン	本剤の代謝物カレバスチンの血漿中濃度が低下することが報告されている。	カレバスチンの代謝が促進されると考えられる。

（頻度不明）

ショック，アナフィラキシー

ショック，アナフィラキシーがあらわれることがあるので，観察を十分に行い，血圧低下，呼吸困難，喉頭浮腫等の症状が認められた場合には，投与を中止し，適切な処置を行うこと。

肝機能障害，黄疸

AST（GOT），ALT（GPT），LDH，γ-GTP，Al-P，ビリルビンの上昇等を伴う肝機能障害，黄疸があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には，投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

類薬（テルフェナジン等）で，QT延長，心室性不整脈（Torsades de pointesを含む）があらわれるとの報告がある。

	頻度不明
過敏症注）	発疹，浮腫，蕁麻疹
循環器	動悸，血圧上昇
精神神経系	眠気，けん怠感，頭痛，めまい，しびれ感，不眠
消化器	口渇，胃部不快感，嘔気・嘔吐，腹痛，鼻・口腔内乾燥，下痢，舌炎
肝臓	AST（GOT）上昇，ALT（GPT）上昇，LDH上昇，γ-GTP上昇，Al-P上昇，ビリルビン上昇
泌尿器	排尿障害，頻尿
その他	好酸球増多，胸部圧迫感，ほてり，体重増加，月経異常，脱毛，味覚異常，BUN上昇，尿糖

注：このような症状があらわれた場合には，投与を中止すること。