製品名 エレトリプタンOD錠20mg「アメル」

一般名
Eletriptan Hydrobromide
薬効分類
鎮痛・解熱薬
 >トリプタン系薬
価格


製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 片頭痛

用法・用量

  • 通常、成人にはエレトリプタンとして1回20mgを片頭痛の頭痛発現時に経口投与する。
    なお、効果が不十分な場合には、追加投与をすることができるが、前回の投与から2時間以上あけること。
    また、20mgの経口投与で効果が不十分であった場合には、次回片頭痛発現時から40mgを経口投与することができる。
    ただし、1日の総投与量を40mg以内とする。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 心筋梗塞の既往歴のある患者、虚血性心疾患又はその症状・兆候のある患者、異型狭心症(冠動脈攣縮)のある患者[不整脈、狭心症、心筋梗塞を含む重篤な虚血性心疾患様症状があらわれることがある。]
  • 脳血管障害や一過性脳虚血発作の既往のある患者[脳血管障害や一過性脳虚血性発作があらわれることがある。]
  • 末梢血管障害を有する患者[症状を悪化させる可能性が考えられる。]
  • コントロールされていない高血圧症の患者[一過性の血圧上昇を引き起こすことがある。]
  • 重度の肝機能障害を有する患者[本剤は主に肝臓で代謝されるので、重度の肝機能障害患者では血中濃度が上昇するおそれがある。]
  • エルゴタミン、エルゴタミン誘導体含有製剤、他の5-HT1B/1D受容体作動薬、あるいはHIVプロテアーゼ阻害薬(リトナビル、インジナビル硫酸塩エタノール付加物、ネルフィナビルメシル酸塩)を投与中の患者[「相互作用」の項参照]
副作用
(頻度不明)
アナフィラキシーショック、アナフィラキシー様症状
アナフィラキシーショック、アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
不整脈、狭心症あるいは心筋梗塞を含む虚血性心疾患様症状
不整脈、狭心症あるいは心筋梗塞を含む虚血性心疾患様症状をおこすことがまれにあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し適切な処置を行うこと。
てんかん様発作
てんかん様発作をおこすことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
頻脈(WPW症候群における)
類薬(5-HT1B/1D受容体作動薬)でWPW症候群の典型的症状である重篤な発作性頻脈の報告がある。
頻脈(WPW症候群における)
類薬(5-HT1B/1D受容体作動薬)でWPW症候群の典型的症状である重篤な発作性頻脈の報告がある。
注意

次の患者には慎重に投与すること

虚血性心疾患の可能性のある患者(例えば、虚血性心疾患を疑わせる重篤な不整脈のある患者、閉経後の女性、40歳以上の男性、冠動脈疾患の危険因子を有する患者)[不整脈、狭心症、心筋梗塞を含む重篤な虚血性心疾患様症状があらわれるおそれがある。]
ウォルフ・パーキンソン・ホワイト症候群(WPW症候群)又は他の心臓副伝導路と関連した不整脈のある患者[類薬(5-HT1B/1D受容体作動薬)でWPW症候群の典型的症状である重篤な発作性頻脈が発現したとの報告がある。]
高齢者[「高齢者への投与」の項参照]
脳血管障害の可能性のある患者[脳血管障害があらわれるおそれがある。]
てんかんあるいは痙攣を起こしやすい器質的脳疾患のある患者[てんかん様発作がおこるおそれがある。]
肝機能障害を有する患者[本剤は主に肝臓で代謝されるので、血中濃度が上昇することがある。]
コントロールされている高血圧症患者[一過性の血圧上昇や末梢血管抵抗の上昇を引き起こすことがある。]
本剤投与後、胸痛、胸部圧迫感等の一過性の症状(強度で咽喉頭部に及ぶ場合がある)があらわれることがある。このような症状が虚血性心疾患によると思われる場合には、以後の投与を中止し、虚血性心疾患の有無を調べるための適切な検査を行うこと。
心血管系の疾患が認められない患者においても、重篤な心疾患が極めてまれに発生することがある。このような場合は以後の投与を中止し、適切な処置を行うこと。
片頭痛あるいは本剤投与により眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械操作に従事させないよう十分注意すること。
薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。
服用時
本剤は舌の上にのせて唾液を浸潤させると崩壊するため、水なしで服用可能である。また、水で服用することもできる。
本剤は寝たままの状態では、水なしで服用しないこと。
本剤は頭痛発現時にのみ使用し、予防的には使用しないこと。
本剤投与により全く効果が認められない場合は、その発作に対して追加投与をしないこと。このような場合は、再検査の上、頭痛の原因を確認すること。
本剤は口腔内で崩壊するが、口腔粘膜からの吸収により効果発現を期待する製剤ではないため、崩壊後は唾液又は水で飲み込むこと。[「適用上の注意」の項参照]
本剤は国際頭痛学会による片頭痛診断基準(「参考」の項参照)により「前兆のない片頭痛」あるいは「前兆のある片頭痛」と確定診断が行われた場合にのみ投与すること。特に次のような患者は、くも膜下出血等の脳血管障害や他の原因による頭痛の可能性があるので、本剤投与前に問診、診察、検査を十分に行い、頭痛の原因を確認してから投与すること。
今までに片頭痛と診断が確定したことのない患者
片頭痛と診断されたことはあるが、片頭痛に通常見られる症状や経過とは異なった頭痛及び随伴症状のある患者
家族性片麻痺性片頭痛、孤発性片麻痺性片頭痛、脳底型片頭痛あるいは眼筋麻痺性片頭痛の患者には投与しないこと。
血圧の上昇は、若年者よりも高齢者で大きいので慎重に投与すること(高齢者と若年者における収縮期血圧の最大上昇の差:10.19mmHg、拡張期血圧の最大上昇の差:2.59mmHg)[「慎重投与」の項参照]。臨床使用における高齢者に対する安全性が確立していない(使用経験が少ない)。
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること(妊娠中の投与に関する安全性は確立していない)。
授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせること[本剤は投与後24時間までにヒト母乳中に約0.02%の移行が認められている]。
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。
<生物学的同等性試験>
エレトリプタンOD錠20mg「アメル」と標準製剤(普通錠)を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(エレトリプタンとして20mg)健康成人男子に水なし又は水ありで絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)~log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
-水なし-
判定パラメータ参考パラメータ
AUC(0→24)(ng・hr/mL)Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2(hr)
エレトリプタンOD錠20mg「アメル」256.31±81.5940.02±17.061.71±0.794.44±0.73
標準製剤(錠剤、20mg)268.81±117.1239.65±18.411.43±0.854.34±0.66
(Mean±S.D.,n=33)※水で服用
-水あり-
判定パラメータ参考パラメータ
AUC(0→24)(ng・hr/mL)Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2(hr)
エレトリプタンOD錠20mg「アメル」270.60±135.8444.91±23.751.17±0.914.45±0.56
標準製剤(錠剤、20mg)252.54±98.1042.56±18.781.41±1.024.34±0.69
(Mean±S.D.,n=24)
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。