シロドシン錠2mg「日医工」、他

• シロドシンOD錠2mg「Me」
  シロドシンOD錠4mg「Me」
• シロドシン錠2mg「杏林」
  シロドシン錠4mg「杏林」
  シロドシンOD錠2mg「杏林」
  シロドシンOD錠4mg「杏林」

効能・効果

• 前立腺肥大症に伴う排尿障害

用法・用量

• 通常，成人にはシロドシンとして1回4mgを1日2回朝夕食後に経口投与する。なお，症状に応じて適宜減量する。

次の患者には投与しないこと

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

次の患者には慎重に投与すること

起立性低血圧のある患者［症状が悪化するおそれがある。］

肝機能障害のある患者［血漿中濃度が上昇するおそれがある。（「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照）］

腎機能障害のある患者［血漿中濃度が上昇することが報告されている。（「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照）］

ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤を服用している患者（「相互作用」の項参照）

射精障害（逆行性射精等）が認められているので，本剤の投与にあたっては射精障害に関する説明を十分に行い，患者の理解を得た上で使用すること。（「副作用」の項参照）

起立性低血圧があらわれることがあるので，体位変換による血圧変化に注意すること。

めまいなどがあらわれることがあるので，高所作業，自動車の運転など危険を伴う作業に従事する場合には注意させること。

本剤投与開始時に降圧剤投与の有無について問診を行い，降圧剤が投与されている場合には血圧変化に注意し，血圧低下がみられたときには，減量又は中止するなど適切な処置を行うこと。

本剤による治療は原因療法ではなく，対症療法であることに留意し，本剤投与により期待する効果が得られない場合は，手術療法など，他の適切な処置を考慮すること。

薬剤交付時

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。（PTPシートの誤飲により，硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し，更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。）

肝機能障害のある患者ではシロドシンの血漿中濃度が上昇する可能性があり，また，腎機能障害のある患者においては，シロドシンの血漿中濃度が上昇することが報告されているため，患者の状態を観察しながら低用量（1回2mg）から投与を開始するなどを考慮すること。

本剤は副作用の発現率が高く，特徴的な副作用として射精障害が高頻度に認められているため，本剤の使用にあたっては，本剤のリスクを十分に検討の上，患者に対しては副作用の説明を十分に行った上で使用すること。（「重要な基本的注意」の項参照）

一般に高齢者では生理機能が低下しており，肝機能又は腎機能が低下している場合は低用量（1回2mg）から投与を開始するなど，患者の状態を十分に観察しながら投与すること。（「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照）

生物学的同等性試験

シロドシン錠2mg「日医工」

シロドシン錠2mg「日医工」は，「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン（平成24年2月29日　薬食審査発0229第10号）」に基づき，シロドシン錠4mg「日医工」を標準製剤としたとき，溶出挙動が等しく，生物学的に同等とみなされた。

シロドシン錠4mg「日医工」

シロドシン錠4mg「日医工」及び標準製剤を，クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（シロドシンとして4mg）健康成人男性に絶食単回経口投与して血漿中シロドシン濃度を測定し，得られた薬物動態パラメータ（AUC，Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果，log(0.80)～log(1.25)の範囲内であり，両剤の生物学的同等性が確認された。

＜シロドシン錠4mg「日医工」＞

判定パラメータ 参考パラメータ AUC0→24（ng・hｒ/mL） Cmax（ng/mL） Tmax（hｒ） t1/2（hr） シロドシン錠4mg「日医工」 122.82±43.99 33.87±17.04 1.05±0.88 5.28±0.73 標準製剤（錠剤，4mg） 123.84±45.66 33.06±14.11 1.09±0.78 5.16±0.79

（1錠投与，Mean±S.D.，n＝36）

血漿中濃度並びにAUC，Cmax等のパラメータは，被験者の選択，体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

溶出挙動

シロドシン錠2mg「日医工」及びシロドシン錠4mg「日医工」は，日本薬局方医薬品各条に定められたシロドシン錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
降圧剤	起立性低血圧があらわれることがあるので，減量するなど注意すること。	降圧剤服用中の患者は起立時の血圧調節力が低下している場合がある。
アゾール系抗真菌剤 イトラコナゾール等	強力にCYP3A4を阻害するケトコナゾール（経口剤：国内未発売）との併用によりシロドシンの血漿中濃度の上昇が認められている。 アゾール系抗真菌剤との併用により，シロドシンの血漿中濃度が上昇するおそれがあるので，減量するなど注意すること。	アゾール系抗真菌剤はCYP3A4を阻害することから，これらの薬剤との併用時には，シロドシンの血漿中濃度が上昇するおそれがある。
ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤 シルデナフィルクエン酸塩 バルデナフィル塩酸塩水和物等	併用により症候性低血圧があらわれるとの報告がある。	本剤はα遮断作用を有するため，併用によりこれらの血管拡張作用による降圧作用を増強するおそれがある。

（以下，全て頻度不明）

失神・意識喪失

血圧低下に伴う一過性の意識喪失等があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には，投与を中止し適切な処置を行うこと。

肝機能障害，黄疸

AST（GOT）上昇，ALT（GPT）上昇等を伴う肝機能障害，黄疸があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には，投与を中止するなど，適切な処置を行うこと。

下記の副作用があらわれることがあるので，異常が認められた場合には必要に応じ減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

	頻度不明
泌尿・生殖器	射精障害（逆行性射精等），インポテンス，尿失禁
消化器	口渇，胃不快感，下痢，軟便，便秘，口内炎，嘔吐，嘔気，食欲不振，胃痛，腹痛，腹部膨満感，上腹部異和感，下腹部痛，胃潰瘍，胃炎，萎縮性胃炎，胸やけ，胃もたれ感，十二指腸潰瘍，放屁増加，排便回数増加，残便感，肛門不快感
精神神経系	めまい，立ちくらみ，ふらつき，頭痛，肩こり，頭がボーとする感じ，眠気，性欲減退，頭重感，しびれ
呼吸器	鼻出血，鼻閉，鼻汁，咳
循環器	心房細動，動悸，頻脈，不整脈，上室性期外収縮，起立性低血圧，血圧低下，血圧上昇
過敏症	口唇腫脹，舌腫脹，咽頭浮腫，発疹，皮疹，湿疹，蕁麻疹，そう痒感，顔面腫脹，眼瞼浮腫
眼	術中虹彩緊張低下症候群（IFIS），眼の充血，目のかゆみ，結膜出血，かすみ目
肝臓	AST（GOT）上昇，ALT（GPT）上昇，γ-GTP上昇，総ビリルビン上昇，Al-P上昇，LDH上昇
腎臓	BUN上昇，クレアチニン上昇
血液	白血球数減少，赤血球数減少，血色素量減少，ヘマトクリット値減少，白血球数増多，血小板数減少
その他	トリグリセリド上昇，けん怠感，CRP上昇，総コレステロール上昇，尿糖上昇，尿沈渣上昇，顔のほてり，耳鳴，苦味，胸痛，腰痛，下肢脱力感，発汗，ほてり，気分不良，血清カリウム値上昇，総蛋白低下，前立腺特異抗原増加，尿酸上昇，尿蛋白上昇，浮腫，女性化乳房