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効能・効果/用法・用量 

効能・効果

  • ヒ素・水銀・鉛・銅・金・ビスマス・クロム・アンチモンの中毒

用法・用量

  • ジメルカプロールとして通常成人1回2.5mg/kgを第1日目は6時間間隔で4回筋肉内注射し、第2日目以降6日間は毎日1回2.5mg/kgを筋肉内注射する。
    重症緊急を要する中毒症状の場合は、1回2.5mg/kgを最初の2日間は4時間ごとに1日6回、3日目には1日4回、以降10日間あるいは回復するまで毎日2回筋肉内注射する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

禁忌 

注意 

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.2 腎機能障害患者
治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。ジメルカプロール-金属複合体の尿中への排泄が遅延することがある。
9.3 肝機能障害患者
治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。ジメルカプロール-金属複合体の胆汁中への排泄が遅延することがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
投与後一過性の発熱を伴うことがある。
9.8 高齢者
患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため、高い血中濃度が持続するおそれがある。

14.適用上の注意

14.1 薬剤投与前の注意
保存中に結晶が析出した場合は、室温で溶解して使用すること。
14.2 薬剤投与時の注意
14.2.1 筋肉内にのみ注射すること。
14.2.2 筋肉内注射にあたっては、組織・神経等への影響を避けるため、下記の点に注意すること。
・くりかえし注射する場合には、左右交互に注射するなど、同一部位を避けること。特に小児等には注意すること。
・神経走行部位を避けるよう注意すること。
・注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流をみた場合には、直ちに針を抜き、部位をかえて注射すること。

5.効能又は効果に関連する注意

鉄、カドミウム又はセレンの中毒の際には投与しないこと。これらの金属とジメルカプロールとの結合により毒性の増強をみることがある。

16.薬物動態

16.1 血中濃度
ヒトに治療量を筋肉内注射した場合、0.5~2時間で最高血中濃度に達し、4時間後にはその約半分に減じ、6~24時間で完全に代謝されて排泄された。
16.3 分布
ラットに35S-ジメルカプロール32mgを筋肉内注射し、1時間後の組織内濃度を調べると、腎臓、肝臓、小腸で血液よりも高い濃度を示した。
16.4 代謝
ジメルカプロールの注射により、尿中のグルクロン酸が増加するが、これは体内に入ったジメルカプロールの一部がグルクロン酸抱合体に代謝されて排泄されるためと考えられる。
16.5 排泄
ラットに35S-ジメルカプロール63mg/kgを皮下、筋肉内、腹腔内に注射し、経日的に尿中代謝物を分画した場合、投与法による各分画への影響は少なく、大部分が尿中へ中性イオウとして排泄された。

その他の副作用 

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

頻度不明
過敏症発疹等
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