製品名 レボセチリジン塩酸塩シロップ0.05％「KN」

一般名

レボセチリジン塩酸塩

Levocetirizine hydrochloride

薬効分類

抗免疫薬・アレルギー疾患治療薬

 ＞H₁受容体拮抗薬(第2世代)

価格

製薬会社

• 製造販売元：小林化工株式会社

効能・効果
用法・容量

効能・効果

• 〔成人〕

  • アレルギー性鼻炎
  • 蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症

• 〔小児〕

  • アレルギー性鼻炎
  • 蕁麻疹、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒

用法・用量

• 〔成人〕

  • 通常、成人には1回10mL（レボセチリジン塩酸塩として5mg）を1日1回、就寝前に経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、最高投与量は1日20mL（レボセチリジン塩酸塩として10mg）とする。

• 〔小児〕

  • 通常、6ヵ月以上1歳未満の小児には1回2.5mL（レボセチリジン塩酸塩として1.25mg）を1日1回経口投与する。
  • 通常、1歳以上7歳未満の小児には1回2.5mL（レボセチリジン塩酸塩として1.25mg）を1日2回、朝食後及び就寝前に経口投与する。
  • 通常、7歳以上15歳未満の小児には1回5mL（レボセチリジン塩酸塩として2.5mg）を1日2回、朝食後及び就寝前に経口投与する。

禁忌

【禁忌】

次の患者には投与しないこと

• 本剤の成分又はピペラジン誘導体（セチリジン、ヒドロキシジンを含む）に対し過敏症の既往歴のある患者

• 重度の腎障害（クレアチニンクリアランス10mL/min未満）のある患者［高い血中濃度が持続するおそれがある。］

副作用

（頻度不明）

ショック、アナフィラキシー

ショック、アナフィラキシー（呼吸困難、血圧低下、蕁麻疹、発赤等）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

痙攣

異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

肝機能障害、黄疸

AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTP、LDH、Al-Pの上昇等の肝機能障害（初期症状：全身倦怠感、食欲不振、発熱、嘔気等）、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

血小板減少

血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

腎障害のある患者［高い血中濃度が持続するおそれがある。（「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照）］

肝障害のある患者［高い血中濃度が持続するおそれがある。］

高齢者［高い血中濃度が持続するおそれがある。（「高齢者への投与」の項参照）］

てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者［痙攣を発現するおそれがある。］

重要な基本的注意

眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること。

本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。

本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。

用法用量に関連する使用上の注意

腎障害患者では、血中濃度半減期の延長が認められ、血中濃度が増大するため、クレアチニンクリアランスに応じて、下表のとおり投与量の調節が必要である。
なお、クレアチニンクリアランスが10mL/min未満の患者への投与は禁忌である。

成人患者の腎機能に対応する用法・用量の目安（外国人データ）
クレアチニンクリアランス（mL/min） ≧80 50～79 30～49 10～29 推奨用量 5mgを1日に1回 2.5mgを1日に1回 2.5mgを2日に1回 2.5mgを週に2回（3～4日に1回）

腎障害を有する小児患者では、各患者の腎クリアランスと体重を考慮して、個別に用量を調整すること。

高齢者への投与

本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多く、高い血中濃度が持続するおそれがあるので、低用量（例えば2.5mg）から投与を開始するなど慎重に投与すること。異常が認められた場合は減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。［動物実験（ラット）で胎盤を通過することが報告されている。］

授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせること。［セチリジン^注1）塩酸塩において、ヒト乳汁中へ移行することが報告されている。］

注1）ラセミ体であるセチリジンのR-エナンチオマーがレボセチリジンである。

小児等への投与

低出生体重児、新生児又は6ヵ月未満の乳児に対する安全性は確立していない（国内における使用経験はない）。

薬物動態

＜生物学的同等性試験＞

レボセチリジン塩酸塩シロップ0.05％「KN」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ10mL（レボセチリジン塩酸塩5mg）健康成人男性に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された（図、表）。

図　レボセチリジン塩酸塩の血漿中濃度推移

表　薬物動態パラメータ
判定パラメータ 参考パラメータ AUC0→48h(ng・h/mL) Cmax（ng/mL） tmax(h) t1/2（h） レボセチリジン塩酸塩シロップ0.05％「KN」 2932.19±676.70 311.80±73.54 0.8±0.4 9.5±1.8 標準製剤（シロップ剤、0.05％） 2898.33±647.99 315.73±77.53 0.7±0.3 9.1±1.4
（Mean±S.D.、n=24）

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。