クレマスチンDS0.1％「タカタ」

• クレマスチン錠1mg「タカタ」
• クレマスチン錠1mg「日医工」
  クレマスチンシロップ0.01％「日医工」
  クレマスチンドライシロップ0.1％「日医工」

効能・効果

• ○アレルギー性皮膚疾患（蕁麻疹、湿疹、皮膚炎、そう痒症）

• ○アレルギー性鼻炎

• ○感冒等上気道炎に伴うくしゃみ・鼻汁・咳嗽

用法・用量

• 通常、成人は1日量2g（クレマスチンとして2mg）を2回に分け、用時溶解して経口投与する。
  用量は患者の症状、年齢、体重などにより適宜増減することができる。

• 幼小児に対しては、標準的な用量として下記の1日量を2回に分け、用時溶解して経口投与する。

  年齢 幼小児の1日用量 1歳以上3歳未満 0.4g 3歳以上5歳未満 0.5g 5歳以上8歳未満 0.7g 8歳以上11歳未満 1.0g 11歳以上15歳未満 1.3g

  • なお、1歳未満の乳児に使用する場合には、体重、症状などを考慮して適宜投与量を決める。

次の患者には投与しないこと

• 2.1　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

• 2.2　閉塞隅角緑内障の患者［抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。］

• 2.3　前立腺肥大等下部尿路に閉塞性疾患のある患者［抗コリン作用により排尿障害が悪化するおそれがある。］

• 2.4　狭窄性消化性潰瘍又は幽門十二指腸閉塞のある患者［抗コリン作用により消化管運動が抑制され、症状が悪化するおそれがある。］

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.1　合併症・既往歴等のある患者

9.1.1　てんかん等の痙攣性疾患、又はこれらの既往歴のある患者

痙攣閾値を低下させることがある。

9.1.2　開放隅角緑内障の患者

抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

9.6　授乳婦

授乳を避けさせること。母乳中へ移行することが報告されている。［9.7参照］

9.7　小児等

乳児、幼児に投与する場合には、観察を十分に行い慎重に投与すること。痙攣、興奮等の中枢神経症状があらわれることがある。［9.6、11.1.1参照］

9.8　高齢者

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

8.重要な基本的注意

眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には、自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう十分注意すること。

14.適用上の注意

14.1　薬剤交付時の注意

幼小児の手の届かない所に保管すること。

16.薬物動態

16.1　血中濃度

16.1.1　単回投与

³H-クレマスチン2mgを経口投与したところ、4時間後に最高血中濃度を示した。

16.1.2　生物学的同等性試験

生物学的同等性試験において、クレマスチンDS0.1％「タカタ」はタベジールシロップ0.01％との生物学的同等性が確認された。
クロスオーバー法により、健康成人男子20名にクレマスチンDS0.1％「タカタ」2g（クレマスチンとして2mg）を空腹時に単回経口投与し、投与前、投与後1、2、3、4、5、7、12、24及び48時間に前腕静脈から採血した。GC/MS法により測定した「クレマスチンフマル酸塩＋代謝物」の血漿中濃度の推移及びパラメータは次のとおりであり、AUC及びCmaxについて統計的評価を行った。

図16-1　血漿中濃度

表16-1　薬物動態パラメータ
判定パラメータ 参考パラメータ AUC0～48（ng・hr/mL） Cmax（ng/mL） tmax（hr） t1/2（hr） クレマスチンDS0.1％「タカタ」 419.00±100.51 31.44±14.03 4.6±1.1 11.8±7.6 タベジールシロップ0.01％ 441.44±123.63 31.73±11.30 4.2±0.7 11.1±4.8
（Mean±S.D.，n＝20）

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

16.5　排泄

投与後120時間までの尿中排泄率は45％、糞便中排泄率は19％であった。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
中枢神経抑制剤 鎮静剤 催眠剤等 アルコール	中枢神経抑制作用が増強されることがあるので、減量するなど慎重に投与すること。	いずれも中枢神経抑制作用を有するため。
抗コリン剤 アトロピン等 MAO阻害剤	抗コリン作用が増強されることがあるので、減量するなど慎重に投与すること。	作用を増強させるため。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1.1　痙攣（頻度不明）、興奮（頻度不明）

乳児、幼児では特に注意すること。［9.7参照］

11.1.2　肝機能障害（頻度不明）、黄疸（頻度不明）

AST、ALT、ALP、LDH、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

	0.1％～5％未満	0.1％未満	頻度不明
過敏症	－	発疹	－
精神神経系	眠気	頭重、けん怠感	浮動性めまい
消化器	悪心・嘔吐、食欲不振、下痢	－	口渇
肝臓	－	－	AST、ALT、ALP、LDH、γ-GTPの上昇