アイラミド配合懸濁性点眼液

効能・効果

• 次の疾患で、他の緑内障治療薬が効果不十分な場合

  • 緑内障、高眼圧症

用法・用量

• 1回1滴、1日2回点眼する。

次の患者には投与しないこと

• 2.1　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

• 2.2　低出生体重児、新生児、乳児又は2歳未満の幼児［9.7.2参照］

• 2.3　重篤な腎障害のある患者［9.2.1参照］

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.1　合併症・既往歴等のある患者

9.1.1　脳血管障害、起立性低血圧のある患者

血圧低下により、症状が悪化するおそれがある。

9.1.2　心血管系疾患のある患者

血圧及び脈拍数の変動により、症状が悪化するおそれがある。

9.1.3　角膜障害（角膜内皮細胞の減少等）のある患者

安全性は確立していない。角膜内皮細胞数の減少により角膜浮腫の発現が増加する可能性がある。

9.1.4　急性閉塞隅角緑内障の患者

薬物治療以外に手術療法などを考慮すること。

9.2　腎機能障害患者

9.2.1　重篤な腎障害のある患者

投与しないこと。ブリンゾラミド及びその代謝物は、主に腎より排泄されるため、排泄遅延により副作用があらわれるおそれがある。［2.3参照］

9.3　肝機能障害患者

有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。ブリンゾラミドでは、動物実験（ラット：経口投与）で胎盤を通過することが報告されている。

9.6　授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ブリモニジン酒石酸塩は、動物実験（ラット：経口投与）で乳汁中に移行することが報告されている。また、ブリンゾラミドは、動物実験（ラット：経口投与）で乳汁中に移行することが報告されている。

9.7　小児等

9.7.1　小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

9.7.2　低出生体重児、新生児、乳児又は2歳未満の幼児には投与しないこと。外国での市販後において、ブリモニジン酒石酸塩点眼液を投与した乳児に無呼吸、徐脈、昏睡、低血圧、低体温、筋緊張低下、嗜眠、蒼白、呼吸抑制及び傾眠があらわれたとの報告がある。［2.2参照］

9.7.3　外国での臨床試験において、0.2％ブリモニジン酒石酸塩点眼液を1日3回投与した場合、2～7歳の幼児及び小児に高頻度（25～83％）で傾眠が認められている。

9.8　高齢者

一般に生理機能が低下している。

8.重要な基本的注意

8.1　全身的に吸収される可能性があり、α₂-作動剤又はスルホンアミド系薬剤の全身投与時と同様の副作用があらわれることがあるので、留意すること。

8.2　眠気、めまい、霧視等を起こすことがあるので、本剤投与中の患者には、自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事する場合は注意させること。

8.3　本剤の投与により血管新生等を伴う角膜混濁があらわれることがあるので、患者を定期的に診察し、十分観察すること。また、充血、視力低下、霧視等の自覚症状があらわれた場合には、直ちに受診するよう患者に十分指導すること。［11.1.1参照］

14.適用上の注意

14.1　薬剤交付時の注意

患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。

・使用時、キャップを閉じたままよく振ってからキャップを開けて点眼すること。

・薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。

・患眼を開瞼して結膜嚢内に点眼し、1～5分間閉瞼して涙嚢部を圧迫させた後、開瞼すること。

・他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも10分以上間隔をあけてから点眼すること。

・本剤に含まれているベンザルコニウム塩化物は、ソフトコンタクトレンズに吸着することがあるので、コンタクトレンズを装用している場合は点眼前にレンズを外し、点眼15分以上経過後に再装用すること。

5.効能又は効果に関連する注意

単剤での治療を優先すること。

16.薬物動態

16.1　血中濃度

健康成人（各6例）に本剤、0.1％ブリモニジン酒石酸塩点眼液又は1％ブリンゾラミド懸濁性点眼液をそれぞれ両眼に1滴ずつ単回点眼した。本剤を点眼したときの血漿中ブリモニジン濃度は点眼後0.5時間（中央値）で最高濃度17.0±8.7pg/mL（平均値±標準偏差）を示し、消失半減期は平均2.0時間であった。最高濃度は0.1％ブリモニジン酒石酸塩点眼液と比較してやや低値であった。また、本剤を点眼したときの血液中ブリンゾラミド濃度は、緩やかに上昇し、点眼後24時間から96時間（最終採血時点）までほぼ同程度で推移した。最高濃度は0.0219±0.0134μg/mL（平均値±標準偏差）であり、1％ブリンゾラミド懸濁性点眼液を点眼したときと同程度であった。

16.3　分布

有色ウサギの片眼に本剤を30μL単回点眼したときの房水中ブリモニジン及びブリンゾラミド濃度は、各単剤（0.1％ブリモニジン酒石酸塩点眼液又は1％ブリンゾラミド懸濁性点眼液）を同様に点眼したときと同程度であった。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
降圧剤	降圧作用を増強する可能性がある。	相加的に降圧作用が増強されると考えられる。
中枢神経抑制剤 バルビツール酸誘導体 オピオイド系鎮痛剤 鎮静剤 麻酔剤　等 アルコール	鎮静作用を増強する可能性がある。	相加的に鎮静作用が増強されると考えられる。
モノアミン酸化酵素阻害剤	血圧変動に影響する可能性がある。	ノルアドレナリンの代謝及び再取り込みに影響すると考えられる。
炭酸脱水酵素阻害剤（全身投与） アセタゾラミド　等	炭酸脱水酵素阻害剤の全身的な作用に対して相加的な作用を示す可能性があるので、異常が認められた場合には、投与を中止すること。	作用が相加的にあらわれる可能性がある。
アスピリン（大量投与）	ブリンゾラミドとアスピリンの双方又は一方の薬剤の副作用が増強されるおそれがあるので、異常が認められた場合には、投与を中止すること。	炭酸脱水酵素阻害剤の血漿蛋白結合と腎からの排泄を抑制し、炭酸脱水酵素阻害剤は血液のpHを低下させ、サリチル酸の血漿から組織への移行を高める可能性がある。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1.1　角膜混濁（頻度不明）［8.3参照］

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

	5％以上	1～5％未満	0.1～1％未満	頻度不明
過敏症				接触皮膚炎、丘疹、発疹、紅斑、蕁麻疹
眼	霧視	眼刺激、点状角膜炎	アレルギー性結膜炎注）、眼の異常感、眼の異物感、眼乾燥、眼脂、眼瞼炎、結膜炎、結膜充血、結膜浮腫、硝子体浮遊物	眼瞼下垂、眼瞼紅斑、眼瞼浮腫、眼瞼障害、アレルギー性眼瞼炎注）、眼瞼辺縁痂皮、マイボーム腺梗塞、結膜濾胞、結膜蒼白、結膜出血、角結膜炎、乾性角結膜炎、角膜炎、角膜上皮障害（角膜びらん等）、角膜浮腫、麦粒腫、虹彩炎、白内障、硝子体はく離、眼そう痒症、不快感、眼痛、灼熱感、羞明、眼精疲労、流涙増加、視覚障害、視野欠損、視力低下、複視、縮瞳、べとつき感
循環器				低血圧、高血圧、動悸、頻脈、徐脈
呼吸器				鼻刺激感、鼻乾燥、鼻炎、鼻出血、副鼻腔炎、咳嗽、呼吸困難、気管支炎、咽頭炎
精神神経系				浮動性めまい、回転性めまい、耳鳴、頭痛、失神、うつ病、傾眠、不眠症
消化器		味覚異常		口内乾燥、口渇、悪心、胃腸障害、下痢、消化不良、嘔気
感染症				インフルエンザ症候群、感冒、呼吸器感染
その他			視野検査異常	脱毛、皮膚炎、胸部痛、腎疼痛、疣贅、貧血、無力症、疲労、気分不良、緊張亢進、感覚鈍麻、血中ビリルビン増加、血中ブドウ糖増加、血中トリグリセリド増加、血中尿酸増加、高コレステロール血症、赤血球数の減少

注）ブリモニジン酒石酸塩の長期投与において、アレルギー性結膜炎・眼瞼炎の発現頻度が高くなる傾向が認められている。