トコフェロールニコチン酸エステルカプセル200mg「ホリイ」

• トコフェロールニコチン酸エステルカプセル100mg「トーワ」

効能・効果

• ○下記に伴う随伴症状

  • 高血圧症

• ○高脂質血症

• ○下記に伴う末梢循環障害

  • 閉塞性動脈硬化症

用法・用量

• 通常成人には、1日3カプセルを3回に分けて経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
  なお、トコフェロールニコチン酸エステルとしての用法及び用量は、通常成人1日300～600mgを3回に分けて経口投与する。

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

9.6　授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

9.7　小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

14.適用上の注意

14.1　薬剤交付時の注意

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜に刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

16.薬物動態

16.1　血中濃度

16.1.1　単回投与

健康成人男子12名にトコフェロールニコチン酸エステルとして600^注）mgを食後単回経口投与後、未変化体及びトコフェロール濃度を測定した。
未変化体は投与後6時間で最高血漿中濃度（Cmax＝0.615μg/mL）を示し、以後、消失半減期4.3時間で速やかに減少した。また、トコフェロール濃度（内因性トコフェロール濃度を除したもの）は投与後10時間で最高血漿中濃度（Cmax＝1.62μg/mL）を示し、以後、消失半減期38.5時間で緩徐に減少した。

16.1.2　生物学的同等性試験

トコフェロールニコチン酸エステルカプセル200mg「ホリイ」とユベラNソフトカプセル200mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1カプセル（トコフェロールニコチン酸エステル200mg）健康成人男子に食後単回経口投与して血漿中トコフェロールニコチン酸エステル濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両製剤の生物学的同等性が確認された。

AUC0-10（μg・hr/mL） Cmax（μg/mL） Tmax（hr） T1/2（hr） トコフェロールニコチン酸エステルカプセル200mg「ホリイ」 1.394±0.199 0.362±0.059 4.94±0.43 1.45±0.12 ユベラNソフトカプセル200mg 1.323±0.181 0.390±0.062 4.19±0.37 1.39±0.12

（mean±S.E.、n＝16）

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

16.2　吸収

16.2.1　食事の影響

健康成人男子4名にトコフェロールニコチン酸エステルとして600^注）mgを経口投与した結果、食後服用は空腹時服用に比べ、最高血漿中濃度は32倍、AUCは29倍高い値を示した。本剤の吸収には食事が強く影響する。

注）本剤の承認された用法及び用量は「通常成人1日300～600mgを3回に分けて経口投与する。」である。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

	0.1～5％未満	0.1％未満	頻度不明
消化器	食欲不振、胃部不快感、胃痛、悪心、下痢、便秘
過敏症		発疹
肝臓		肝機能障害（AST、ALTの上昇等）
その他		温感、潮紅	顔面浮腫、浮腫

発現頻度は副作用発生頻度調査結果に基づく。