製品名 プレガバリンOD錠25mg「YD」
プレガバリンOD錠75mg「YD」
プレガバリンOD錠150mg「YD」

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一般名
Pregabalin
薬効分類
鎮痛・解熱薬
 >神経性疼痛緩和薬
価格




製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 神経障害性疼痛、線維筋痛症に伴う疼痛

用法・用量

  • 神経障害性疼痛

    • 通常、成人には初期用量としてプレガバリン1日150mgを1日2回に分けて経口投与し、その後1週間以上かけて1日用量として300mgまで漸増する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日最高用量は600mgを超えないこととし、いずれも1日2回に分けて経口投与する。
  • 線維筋痛症に伴う疼痛

    • 通常、成人には初期用量としてプレガバリン1日150mgを1日2回に分けて経口投与し、その後1週間以上かけて1日用量として300mgまで漸増した後、300~450mgで維持する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日最高用量は450mgを超えないこととし、いずれも1日2回に分けて経口投与する。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
副作用
めまい、傾眠、意識消失(いずれも頻度不明)
めまい、傾眠、意識消失があらわれ、転倒し骨折等に至ったとの報告があるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止又は減量するなど、適切な処置を行うこと。
心不全、肺水腫(いずれも頻度不明)
心不全、肺水腫があらわれるとの報告がある(特に心血管障害を有する患者)。心不全のリスクがある患者では、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
横紋筋融解症(頻度不明)
横紋筋融解症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。
腎不全(頻度不明)
腎不全があらわれるとの報告があるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
血管浮腫(頻度不明)
血管浮腫等の過敏症があらわれることがあるので、異常が認められた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
低血糖(頻度不明)
低血糖があらわれることがあるので、脱力感、倦怠感、冷汗、振戦、意識障害等の低血糖症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
間質性肺炎(頻度不明)
間質性肺炎があらわれることがあるので、咳嗽、呼吸困難、発熱等の臨床症状を十分に観察し、異常が認められた場合には胸部X線、胸部CT等の検査を実施すること。間質性肺炎が疑われた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
ショック、アナフィラキシー(いずれも頻度不明)
ショック、アナフィラキシーがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、多形紅斑(いずれも頻度不明)
皮膚粘膜眼症候群、多形紅斑があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
劇症肝炎、肝機能障害(いずれも頻度不明)
劇症肝炎、AST(GOT)、ALT(GPT)上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

腎機能障害のある患者(「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照)
重度のうっ血性心不全の患者[心血管障害を有する患者において、うっ血性心不全があらわれることがある。(「副作用」の項参照)]
高齢者(「重要な基本的注意」及び「高齢者への投与」の項参照)
血管浮腫の既往がある患者(「副作用」の項参照)

重要な基本的注意

本剤の投与によりめまい、傾眠、意識消失等があらわれ、自動車事故に至った例もあるので、本剤投与中の患者には、自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。特に高齢者ではこれらの症状により転倒し骨折等を起こした例があるため、十分に注意すること。
本剤の急激な投与中止により、不眠、悪心、頭痛、下痢、不安及び多汗症等の離脱症状があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、少なくとも1週間以上かけて徐々に減量すること。
本剤の投与により体重増加を来すことがあるので、肥満に注意し、肥満の徴候があらわれた場合は、食事療法、運動療法等の適切な処置を行うこと。特に、投与量の増加、あるいは長期投与に伴い体重増加が認められることがあるため、定期的に体重計測を実施すること。
本剤の投与により、弱視、視覚異常、霧視、複視等の眼障害が生じる可能性があるので、診察時に、眼障害について問診を行う等注意し、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。(「その他の注意」の項参照)
本剤による神経障害性疼痛の治療は原因療法ではなく対症療法であることから、疼痛の原因となる疾患の診断及び治療を併せて行い、本剤を漫然と投与しないこと。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)
服用時
本剤は舌の上にのせ唾液を湿潤させ、唾液のみで服用可能である。また、水で服用することもできる。

用法用量に関連する使用上の注意

本剤の投与を中止する場合には、少なくとも1週間以上かけて徐々に減量すること。(「重要な基本的注意」の項参照)
本剤は主として未変化体が尿中に排泄されるため、腎機能が低下している患者では、血漿中濃度が高くなり副作用が発現しやすくなるおそれがあるため、患者の状態を十分に観察し、慎重に投与する必要がある。腎機能障害患者に本剤を投与する場合は、下表に示すクレアチニンクリアランス値を参考として本剤の投与量及び投与間隔を調節すること。また、血液透析を受けている患者では、クレアチニンクリアランス値に応じた1日用量に加えて、血液透析を実施した後に本剤の追加投与を行うこと。複数の用量が設定されている場合には、低用量から開始し、忍容性が確認され、効果不十分な場合に増量すること。なお、ここで示している用法・用量はシミュレーション結果に基づくものであることから、各患者ごとに慎重に観察しながら、用法・用量を調節すること。
神経障害性疼痛
クレアチニンクリアランス(mL/min)≧60≧30-<60≧15-<30<15血液透析後の補充用量注1)
1日投与量150~600mg75~300mg25~150mg25~75mg
初期用量1回75mg1日2回1回25mg1日3回
又は
1回75mg1日1回
1回25mg1日1回もしくは2回
又は
1回50mg1日1回
1回25mg1日1回25又は50mg
維持量1回150mg1日2回1回50mg1日3回
又は
1回75mg1日2回
1回75mg1日1回1回25又は50mg1日1回50又は75mg
最高投与量1回300mg1日2回1回100mg1日3回
又は
1回150mg1日2回
1回75mg1日2回
又は
1回150mg1日1回
1回75mg1日1回100又は150mg
注1)2日に1回、本剤投与6時間後から4時間血液透析を実施した場合のシミュレーション結果に基づく。
線維筋痛症に伴う疼痛
クレアチニンクリアランス(mL/min)≧60≧30-<60≧15-<30<15血液透析後の補充用量注2)
1日投与量150~450mg75~225mg25~150mg25~75mg
初期用量1回75mg1日2回1回25mg1日3回
又は
1回75mg1日1回
1回25mg1日1回もしくは2回
又は
1回50mg1日1回
1回25mg1日1回25又は50mg
維持量1回150mg1日2回1回50mg1日3回
又は
1回75mg1日2回
1回75mg1日1回1回25又は50mg1日1回50又は75mg
維持量(最高投与量)1回225mg1日2回1回75mg1日3回1回100もしくは125mg1日1回
又は
1回75mg1日2回
1回50又は75mg1日1回75又は100mg
注2)2日に1回、本剤投与6時間後から4時間血液透析を実施した場合のシミュレーション結果に基づく。
本剤は口腔内で崩壊するが、口腔粘膜からの吸収により効果発現を期待する製剤ではないため、唾液又は水で飲み込むこと。(「適用上の注意」の項参照)

効能効果に関連する使用上の注意

線維筋痛症の診断は、米国リウマチ学会の分類(診断)基準等の国際的な基準に基づき慎重に実施し、確定診断された場合にのみ投与すること。

高齢者への投与

高齢者では腎機能が低下していることが多いため、クレアチニンクリアランス値を参考に投与量、投与間隔を調節するなど、慎重に投与すること。(「用法・用量に関連する使用上の注意」、「慎重投与」の項参照)
また、高齢者ではめまい、傾眠、意識消失等により転倒し骨折等を起こした例があるため、十分に注意すること。(「重要な基本的注意」、「重大な副作用」の項参照)

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。動物実験で、胎児異常(低体重、限局性浮腫の発生率上昇、骨格変異、骨化遅延等)、出生児への影響(体重低下、生存率の低下、聴覚性驚愕反応の低下、発育遅延、生殖能に対する影響等)が報告されている。]
授乳婦
授乳中の婦人には、本剤投与中は授乳を避けさせること。[本剤はヒト母乳中への移行が認められている。]

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。(国内臨床試験において使用経験はない)[幼若ラットでは本薬の感受性が高く、最大臨床用量(600mg/日)と同等の曝露において、中枢神経症状(自発運動亢進及び歯ぎしり)及び成長への影響(一過性の体重増加抑制)が報告されている。また、最大臨床用量の2倍を超える曝露で聴覚性驚愕反応の低下が、約5倍の曝露で発情休止期の延長が報告されている。]

薬物動態

プレガバリンOD錠25mg「YD」
生物学的同等性試験
プレガバリンOD錠25mg「YD」は「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン(平成24年2月29日 薬食審査発0229第10号)」に基づき、プレガバリンOD錠150mg「YD」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。
プレガバリンOD錠75mg「YD」
生物学的同等性試験
プレガバリンOD錠75mg「YD」は「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン(平成24年2月29日 薬食審査発0229第10号)」に基づき、プレガバリンOD錠150mg「YD」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。
プレガバリンOD錠150mg「YD」
生物学的同等性試験
水で服用した場合
プレガバリンOD錠150mg「YD」と標準製剤をクロスオーバー法によりそれぞれ1錠(プレガバリンとして150mg)、健康成人男子18名に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)~log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
判定パラメータ参考パラメータ
AUC0-24(μg・hr/mL)Cmax(μg/mL)Tmax(hr)t1/2(hr)
プレガバリンOD錠150mg「YD」30.80±2.885.59±1.010.9±0.45.9±0.5
標準製剤(OD錠、150mg)32.02±4.225.97±1.220.7±0.36.1±0.8
(平均値±標準偏差、n=18)
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
水なしで服用した場合
プレガバリンOD錠150mg「YD」と標準製剤をクロスオーバー法によりそれぞれ1錠(プレガバリンとして150mg)、健康成人男子18名に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)~log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
判定パラメータ参考パラメータ
AUC0-24(μg・hr/mL)Cmax(μg/mL)Tmax(hr)t1/2(hr)
プレガバリンOD錠150mg「YD」32.29±3.176.08±1.001.0±0.66.4±0.5
標準製剤(OD錠、150mg)32.72±3.265.77±0.961.0±0.46.4±0.5
(平均値±標準偏差、n=18)
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

エルゼビアは医療の最前線にいらっしゃる
すべての医療従事者の皆様に敬意を表します。
人々の健康を守っていただき、ありがとうございます。
Thank you for serving us!