今日の臨床サポート

制吐薬(薬理)

著者: 中原 保裕1) (有)ファーマシューティカルケア研究所

著者: 『今日の臨床サポート』編集部2)

著者校正/監修レビュー済:2016/04/22

概要・推奨   

ポイント:
  1. 嘔気は胃の内容物を吐き出したいという不快感を指し、嘔吐とは、胃の内容物を吐き出す行為である。嘔気/嘔吐の原因は非常に多岐にわたる。薬理学的には、嘔吐の原因は、中枢性と末梢性に分けられる。
  1. 中枢性の嘔吐は、延髄網様態にある嘔吐中枢に刺激が加わったことにより生じる嘔吐、悪心である。嘔吐中枢に対する刺激は血中の化学物質の刺激により化学受容器引金帯(CTZ)を介して起こるものと、CTZを介さずに精神的・心理的刺激、半規管からの刺激等によって生じるものがある。血中の化学物質としてはドパミンやセロトニンが有名で、受容体としてはD2受容体、5HT3受容体の関与がある。
  1. 一方、末梢性の嘔吐は、反射性嘔吐とも呼ばれるもので胸部、腹部等の臓器に生じた刺激が原因で反射的に生じるものである。末梢においても末梢にあるD2受容体等が関与している。薬物などによる消化器粘膜への刺激による副作用もこれに属する。
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  1. 上記のように嘔吐は中枢性と、末梢性に分かれ、また、中枢性の嘔吐は、受容体としてはD2受容体、5HT3受容体の関与などが示唆されている。これらの作用機序を基に、制吐薬として用いられている薬剤は、末梢性ドパミン受容体拮抗薬、セロトニン受容体拮抗薬、中枢神経のニューロキニン1(NK1)受容体拮抗薬、抗ヒスタミン薬、中枢性D2受容体拮抗薬などに分類される。
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  1. ドパミンは消化器系に対しては、アセチルコリンの遊離を抑え胃の機能を低下させる作用と化学受容器引金帯(CTZ)に作用して嘔吐を引き起こす作用を持っている。末梢性ドパミン受容体拮抗薬は、ドパミンD2受容体を遮断することで胃腸運動機能を亢進させたり制吐作用を示す。
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  1. 化学受容器引金帯(CTZ)や嘔吐中枢を刺激する上部消化管に存在する5HT3受容体と結合して嘔吐を抑制する。
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  1. 内臓神経はセロトニンを介しており、胃腸炎を含む消化管の粘膜に刺激や炎症を与える病態には5HT3受容体拮抗薬の有用性が高いと考えられるが、わが国で保険適用となっているのは抗癌剤による嘔気・嘔吐のみである。
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中枢性D2受容体拮抗薬:
  1. 中枢性D2受容体拮抗薬は、延髄にある化学受容器引金帯(CTZ)に直接作用して制吐作用を示す。
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  1. トラベルミン(ジフェンヒドラミン・ジプロフィリン)は、ヒスタミンはH1受容体に作用して嘔吐中枢や前庭器に作用するのでH1受容体を拮抗させると嘔気やめまいは軽減する。
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薬剤監修について:
オーダー内の薬剤用量は日本医科大学付属病院 薬剤部 部長 伊勢雄也 以下、林太祐、渡邉裕次、井ノ口岳洋、梅田将光による疑義照会のプロセスを実施、疑義照会の対象については著者の方による再確認を実施しております。
※薬剤中分類、用法、同効薬、診療報酬は、エルゼビアが独自に作成した薬剤情報であり、
著者により作成された情報ではありません。
尚、用法は添付文書より、同効薬は、薬剤師監修のもとで作成しております。
※薬剤情報の(適外/適内/⽤量内/⽤量外/㊜)等の表記は、エルゼビアジャパン編集部によって記載日時にレセプトチェックソフトなどで確認し作成しております。ただし、これらの記載は、実際の保険適用の査定において保険適用及び保険適用外と判断されることを保証するものではありません。また、検査薬、輸液、血液製剤、全身麻酔薬、抗癌剤等の薬剤は保険適用の記載の一部を割愛させていただいています。
(詳細はこちらを参照)
著者のCOI(Conflicts of Interest)開示:
中原 保裕 : 特に申告事項無し[2021年]
『今日の臨床サポート』編集部 : 未申告[2021年]

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