セロシオンカプセル10

効能・効果

• HBe抗原陽性B型慢性肝炎におけるウイルスマーカーの改善

用法・用量

• 通常成人には、プロパゲルマニウムとして、1日30mgを3回に分けて、毎食後に経口投与する。

次の患者には投与しないこと

• 2.1　黄疸のある患者［B型慢性肝炎が重症化することがある。］

• 2.2　肝硬変の患者、あるいは肝硬変の疑われる患者［9.3.1参照］

• 2.3　本剤に対し過敏症の既往歴のある患者

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.1　合併症・既往歴等のある患者

9.1.1　薬剤過敏症の既往歴のある患者

9.1.2　黄疸の既往歴のある患者

B型慢性肝炎の急性増悪等があらわれることがある。

9.1.3　インターフェロン投与終了直後の患者

インターフェロン投与終了後にはウイルス量の増加、肝機能の悪化が起こることがある。

9.2　腎機能障害患者

9.2.1　重篤な腎障害のある患者

本剤は、主として腎臓から排泄され、また、腎不全（片腎摘出）モデルラットにおいて血中濃度が上昇するとの報告がある。

9.3　肝機能障害患者

9.3.1　肝硬変の患者、あるいは肝硬変の疑われる患者

投与しないこと。B型慢性肝炎が重症化することがある。［2.2参照］

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

9.6　授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている。

9.7　小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8　高齢者

高齢者では低用量（例えば1日20mg）から投与を開始するなど、患者の状態を観察しながら、慎重に投与すること。本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため、血中濃度が高くなるおそれがある。

8.重要な基本的注意

8.1　B型慢性肝炎の急性増悪があらわれることがあるので、次の点に注意すること。

8.1.1　本剤投与開始時

本剤の投与にあたりHBV-DNA（あるいはDNA-P）を測定し、著しい増加がみられないことを確認すること。B型慢性肝炎においては、自然経過でウイルス量の増加を伴う急性増悪があらわれることがある。

8.1.2　本剤投与中

(1)HBV-DNA（あるいはDNA-P）を定期的に測定し、著しい増加が認められた場合には、本剤の投与を中止し、適切な他の療法を考慮すること。HBV-DNA（あるいはDNA-P）の著しい増加が認められた場合には、B型慢性肝炎の急性増悪があらわれることがある。

(2)肝機能検査を定期的に（特に投与開始直後は2、4、6週）行うこと。

(3)本剤服用中に眼球・皮膚の黄染、褐色尿がみられた場合には、直ちに連絡するよう患者に注意を与えること。

8.2　本剤の臨床効果を確認するため、下記の点に注意すること。

8.2.1　投与開始16週目に、ウイルスマーカー（HBe抗原等）を含めた臨床検査を実施し、ウイルスマーカーの改善がみられなかった場合には、他の療法を考慮すること。

8.2.2　本剤投与中は、4週ごとに臨床検査を実施すること。なお、肝機能検査については投与開始直後2、4、6週に実施すること。［8.1.2参照］

8.2.3　HBe抗原の陰性化がみられた場合は投与を終了すること。

14.適用上の注意

14.1　薬剤交付時の注意

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

5.効能又は効果に関連する注意

本剤の使用にあたっては、HBe抗原が陽性であることを確認すること。また、トランスアミナーゼ、アルブミン、凝固系、血小板数等を測定し、肝硬変を疑わせる所見を伴わない慢性肝炎であることを確認すること。

16.薬物動態

16.1　血中濃度

16.1.1　単回投与

健康成人男性（5例）にプロパゲルマニウム15mg^注）を空腹時単回経口投与した結果、血漿中薬物濃度は約3時間で最高に達し、生物学的半減期は約2.5時間であった。

Tmax（h） Cmax（μg/mL） T1/2（h） AUC0→∞（μg・h/mL） 2.8±0.2 0.174±0.029 2.4±0.2 1.17±0.17

（n＝5，Mean±S.E.）

16.4　代謝

健康成人男性（5例）にプロパゲルマニウム120mg^注）を単回経口投与した結果、構造単位（3-oxygermylpropionic acid）は代謝されないことを確認した。

16.5　排泄

健康成人男性（5例）にプロパゲルマニウム30mg^注）を単回経口投与したときの尿中排泄率（0-24時間）は空腹時投与41.9±3.7％、食後投与20.7±1.9％であった。一方、空腹時投与における糞中排泄率（0-72時間）は50.1±7.4％であった。

注）本剤の承認された用法及び用量は、通常成人には、プロパゲルマニウムとして、1日30mgを3回に分けて、毎食後に経口投与である。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1.1　B型慢性肝炎の急性増悪（頻度不明）

黄疸や著しいトランスアミナーゼの上昇を伴う重篤な肝機能障害、肝不全があらわれることがある。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

	0.1～1％未満	頻度不明
過敏症	発疹、そう痒、蕁麻疹、湿疹
消化器	食欲不振、嘔気、嘔吐、下痢、腹部膨満感、胸やけ、口内炎、胃もたれ感	腹痛、便秘
精神神経系	めまい、振戦、頭痛、手足のしびれ、抑うつ	眠気、不眠
肝臓	AST上昇、ALT上昇	黄疸、ビリルビン値上昇
血液	好酸球増多、白血球減少
その他	倦怠感、関節痛、血圧上昇、胸痛、発熱、浮腫	脱毛、月経異常