デタントール0.01％点眼液

• デタントールR錠3mg
  デタントールR錠6mg
• デタントール錠0.5mg
  デタントール錠1mg

効能・効果

• 次の疾患において、他の緑内障治療薬で効果不十分な場合

  • 緑内障、高眼圧症

用法・用量

• 通常、1回1滴、1日2回点眼する。

次の患者には投与しないこと

• 2.1　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験（ラット：経口）で催奇形作用が報告されている。

9.6　授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット：経口）で乳汁中への移行が報告されている。

9.7　小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8　高齢者

一般に生理機能が低下している。

14.適用上の注意

14.1　薬剤交付時の注意

患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。

・本剤に含まれているベンザルコニウム塩化物はソフトコンタクトレンズに吸着されることがあるので、ソフトコンタクトレンズを装用している場合には、点眼前にレンズを外し、点眼後少なくとも5～10分間の間隔をあけて再装用すること。

・薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。

・患眼を開瞼して結膜のう内に点眼し、1～5分間閉瞼して涙のう部を圧迫させた後、開瞼すること。

・他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも5分以上間隔をあけてから点眼すること。

・遮光して保存すること。

5.効能・効果に関連する注意

他の緑内障治療薬で十分な眼圧下降効果が得られない場合、または副作用等により他の緑内障治療薬の使用が継続不可能な場合に本剤の使用を検討すること。

16.薬物動態

16.1　血中濃度

健康成人の片眼に0.1％ブナゾシン塩酸塩点眼液^注）を1滴点眼したとき、血漿中濃度は点眼後15分、30分もしくは1時間のいずれかの測定時点で6例中4例に定量下限（1.0ng/mL）をわずかに上回る量（1.1～1.6ng/mL）が検出された。なお、0.05％ブナゾシン塩酸塩点眼液^注）を1滴点眼したときには、すべての測定時点において定量下限未満であった。また、健康成人の片眼に0.1％ブナゾシン塩酸塩点眼液^注）を1日2回、7日間点眼したときの血漿中濃度において、反復点眼による蓄積性はみられなかった。

16.3　分布

・白色ウサギに0.01％¹⁴C-ブナゾシン塩酸塩点眼液を単回点眼すると、角膜、結膜、前部強膜、虹彩・毛様体、房水等に高濃度に分布し、房水では点眼後30分、それ以外の眼組織では点眼後15分に最高濃度を示したのち速やかに消失した。水晶体、硝子体、網脈絡膜への分布はわずかであった。一方、有色ウサギに単回点眼した場合、白色ウサギに比べメラニン含有組織である虹彩・毛様体、網脈絡膜に高濃度に分布し、虹彩・毛様体では点眼後3日目に最高濃度を示したのち緩慢に消失した。

・有色ウサギの両眼に0.1％ブナゾシン塩酸塩点眼液^注）を1日1回1滴、12週間反復点眼した結果、房水、角膜及び血漿中濃度はいずれの時点においても検出できなかった。虹彩／毛様体及び網脈絡膜では、点眼回数が増えるに従い組織中濃度は増加し、8週後にほぼ定常に達していると考えられた。12週間反復点眼後の消失半減期は、虹彩／毛様体103日、網脈絡膜152日であった。

16.5　排泄

健康成人の片眼に0.1％ブナゾシン塩酸塩点眼液^注）を1回1滴点眼したとき、点眼後24時間までに点眼量の2.5％が尿中に排泄された。また、健康成人の片眼に0.1％ブナゾシン塩酸塩点眼液^注）を1日2回、7日間反復点眼したときの1、3及び7日目の未変化体の尿中排出量は1日点眼量の2.3～3.4％となり、8日後には全例定量下限（0.5ng/mL）未満になった。

注）本剤が承認されている濃度は0.01％である。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

	1～5％未満	1％未満	頻度不明
眼	結膜充血	眼の異物感、眼刺激、角膜びらん・びまん性表層角膜炎等の角膜上皮障害、眼のそう痒感、霧視、結膜炎	眼瞼炎、眼痛、眼乾燥感、眼部不快感、術中虹彩緊張低下症候群（IFIS）
その他		頭痛	動悸、頻脈