タウリン散98％「大正」

効能・効果

• ○高ビリルビン血症（閉塞性黄疸を除く）における肝機能の改善

• ○うっ血性心不全

• ○ミトコンドリア脳筋症・乳酸アシドーシス・脳卒中様発作（MELAS）症候群における脳卒中様発作の抑制

用法・用量

• ＜高ビリルビン血症（閉塞性黄疸を除く）における肝機能の改善、うっ血性心不全＞

  • タウリンとして、成人1回1gを1日3回食後に経口投与する。なお、うっ血性心不全に用いる場合、本剤は強心利尿剤で十分な効果が認められないときに、それと併用すること。

• ＜ミトコンドリア脳筋症・乳酸アシドーシス・脳卒中様発作（MELAS）症候群における脳卒中様発作の抑制＞

  • タウリンとして、下表の1回量を1日3回食後に経口投与する。

    体重 1回量 15kg未満 1g 15kg以上25kg未満 2g 25kg以上40kg未満 3g 40kg以上 4g

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.2　腎機能障害患者

＜MELAS症候群における脳卒中様発作の抑制＞

血中濃度が上昇するおそれがある。

9.7　小児等

＜MELAS症候群における脳卒中様発作の抑制＞

新生児、乳児、幼児及び13歳以下の小児を対象とした臨床試験は実施していない。一般に新生児及び2歳未満の乳児においては体表面積あたりのGFRが低いことから排泄されずに血中濃度が上昇するおそれがある。

9.8　高齢者

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

5.効能又は効果に関連する注意

MELAS症候群における脳卒中様発作の抑制においては、臨床試験に組み入れられた患者のミトコンドリア遺伝子の変異型について、「17.臨床成績」の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で、適応患者の選択を行うこと。

16.薬物動態

16.1　血中濃度

健康成人にタウリンとして2gを空腹時単回経口投与した場合、投与約1時間後で最高血中濃度84μg/mLに達し、7時間後には通常の生体内濃度にまで減少した。血中濃度半減期は約2時間であった。

16.3　分布

ラットへの経口投与による検討では、投与3時間後で投与量の約20％が肝臓に取り込まれ、腎臓には30分後に約7％が分布し以後急速に低下した。一方、心臓、骨格筋では経日的に徐々に増加するが、脳・脊髄系にはほとんど取り込まれなかった。

16.4　代謝

経口投与した場合、一部分イセチオン酸などへ代謝分解を受け、また一部はタウリン抱合型胆汁酸となるが、主に未変化体として排泄された（外国人データ）。

16.5　排泄

経口投与した場合、主に未変化体として尿中に排泄され、糞中には、投与量の2％以下が排泄されたのみであった（外国人データ）。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

＜高ビリルビン血症（閉塞性黄疸を除く）における肝機能の改善、うっ血性心不全＞

	頻度不明注1）
消化器	悪心、下痢、腹部不快感、便秘、軟便、食欲減退
過敏症	発疹
その他	脱力感

注1）国内文献において報告されている副作用のため頻度不明

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

＜MELAS症候群における脳卒中様発作の抑制＞

	20％以上注2）	20％未満注2）
精神神経系		不眠症
消化器	口内炎	便秘、下痢、胃食道逆流性疾患、裂孔ヘルニア、胃腸炎、食欲減退
その他		頻尿、四肢痛、γ-グルタミルトランスフェラーゼ増加、血中クレアチンホスホキナーゼ増加

注2）MELAS症候群患者を対象とした国内臨床試験2試験での発現頻度に基づく