歯科用シタネスト－オクタプレシンカートリッジ

効能・効果

• 歯科・口腔外科領域の手術・処置における浸潤、伝達麻酔

用法・用量

• 一般に成人に対して1回1管（1.8mL：プロピトカイン塩酸塩として54mg、フェリプレシンとして0.054単位）を注射する。
  ただし、麻酔部位、麻酔手技、手術術式、年齢等により用量を適宜増減する。

次の患者には投与しないこと

• 2.1　メトヘモグロビン血症のある患者［代謝産物のオルト－トルイジンがメトヘモグロビンを産生し症状が悪化する。］

• 2.2　本剤の成分又はアミド型局所麻酔薬に対し過敏症の既往歴のある患者

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.1　合併症・既往歴等のある患者

9.1.1　全身状態が不良な患者

生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下していることがある。［8.2.6参照］

9.1.2　心刺激伝導障害のある患者

症状を悪化させることがある。

9.2　腎機能障害患者

9.2.1　重症の腎機能障害のある患者

中毒症状が発現しやすくなる。

9.3　肝機能障害患者

9.3.1　重症の肝機能障害のある患者

中毒症状が発現しやすくなる。

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

9.6　授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

9.7　小児等

小児等に対する有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。［8.2.6参照］

9.8　高齢者

患者の全身状態の観察を十分に行いながら慎重に投与すること。一般に生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下している。［8.2.6参照］

8.重要な基本的注意

8.1　まれにショックあるいは中毒症状を起こすことがあるので、本剤の投与に際しては、十分な問診により患者の全身状態を把握するとともに、異常が認められた場合に直ちに救急処置のとれるよう、常時準備をしておくこと。

8.2　本剤の投与に際し、その副作用を完全に防止する方法はないが、ショックあるいは中毒症状をできるだけ避けるために、以下の点に留意すること。

8.2.1　患者の全身状態の観察を十分に行うこと。

8.2.2　できるだけ必要最少量にとどめること。

8.2.3　血管の多い部位（顔面等）に注射する場合には、吸収が速いので、できるだけ少量を投与すること。

8.2.4　注射針が、血管に入っていないことを確かめること。

8.2.5　注射の速度はできるだけ遅くすること。

8.2.6　前投薬や術中に投与した鎮静薬、鎮痛薬等による呼吸抑制が発現することがあるので、これらの薬剤を使用する際は少量より投与し、必要に応じて追加投与することが望ましい。なお、高齢者、小児、全身状態が不良な患者、肥満者、呼吸器疾患を有する患者では特に注意し、異常が認められた際には、適切な処置を行うこと。［9.1.1、9.7、9.8参照］

8.3　注射針が適切に位置していないなどにより、神経障害が生じることがあるので、穿刺に際し異常を認めた場合には本剤の注入を行わないこと。

8.4　本剤の投与により、誤嚥・口腔内咬傷の危険性を増加させるおそれがあるので注意すること。

14.適用上の注意

14.1　使用回数

本品は一回限り使用のディスポーザブル製剤であるので、再度の使用は避けること。

14.2　薬剤投与時の注意

14.2.1　使用前にカートリッジの頭部（アルミキャップ）メンブランをアルコールで軽く消毒すること。

14.2.2　本剤は、金属を侵す性質があるので、長時間注射針に接触させないことが望ましい。

14.2.3　強圧をかけずにできるだけゆっくり注射すること。骨膜下への強圧注射は組織の損傷又はガラスチューブの破折^注）につながるおそれがある。

注）注射器のプランジャーを20kgの力で押すと構造上約55kg/cm²の内圧がガラスチューブに加わる。本品は使用に際して20kg以上の力が加わると、ガラスチューブが破損したりあるいは液もれを生じることがある。

16.薬物動態

16.1　血中濃度

外国人健康人に3％プロピトカイン塩酸塩18mgにフェリプレシンを添加し、歯根膜内注入したとき、血漿中の最高濃度は非添加群の約1/4であった。

外国健康人にプロピトカイン塩酸塩をフェリプレシン添加又は非添加で静脈内投与あるいは歯根膜内注入後の血漿中濃度推移（n＝1）

16.3　分布

プロピトカインの蛋白結合率は血清中濃度1～100μg/mLの範囲で40～55％と変動は小さく、α₁-酸性糖蛋白及びアルブミンと結合する。血液／血漿中濃度比は1.1であることから、血球に分布すると考えられる。妊婦にプロピトカイン塩酸塩を硬膜外投与したとき、臍帯静脈血中濃度と母体血漿中濃度の比は0.7～1.2で、胎盤を通過する。

16.4　代謝

プロピトカイン塩酸塩は、肝臓でN-propylalanineとo-toluidineに代謝された後、o-toluidineは2-amino-3-hydroxytoluene及び2-amino-5-hydroxytolueneに代謝される。

16.5　排泄

¹⁴C標識プロピトカインをラットに20mg/kg腹腔内投与したとき、投与放射能の25％が6時間で尿中に回収され、その大部分は代謝物であった。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
クラスIII抗不整脈薬 アミオダロン等	心機能抑制作用が増強するおそれがある。	作用が増強することが考えられる。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1.1　ショック（頻度不明）

徐脈、不整脈、血圧低下、呼吸抑制、チアノーゼ、意識障害等を生じ、まれに心停止を来すことがある。また、まれにアナフィラキシーショックを起こしたとの報告がある。

11.1.2　意識障害、振戦、痙攣（いずれも頻度不明）

意識障害、振戦、痙攣等の中毒症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。［13.参照］

11.1.3　メトヘモグロビン血症（頻度不明）

チアノーゼ等の症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

11.1.4　異常感覚、知覚・運動障害（いずれも頻度不明）

注射針の留置時に神経に触れることにより一過性の異常感覚が発現することがある。また、神経が注射針や薬剤あるいは虚血によって障害を受けると、まれに持続的な異常感覚、疼痛、知覚障害、運動障害等の神経学的疾患があらわれることがある。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

	頻度不明
中枢神経注）	眠気、不安、興奮、霧視、眩暈等
消化器注）	悪心・嘔吐等
過敏症	蕁麻疹等の皮膚症状、浮腫等

注）このような症状があらわれた場合は、ショックあるいは中毒へ移行することがあるので、患者の全身状態の観察を十分に行い、必要に応じて適切な処置を行うこと。