マーズレンS配合顆粒

• マーズレン配合錠0.375ES
  マーズレン配合錠0.5ES
  マーズレン配合錠1.0ES

効能・効果

• 下記疾患における自覚症状及び他覚所見の改善

  • 胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃炎

用法・用量

• 通常成人1日1.5～2.0gを3～4回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

9.6　授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

9.7　小児

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8　高齢者

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

16.薬物動態

16.1　血中濃度

16.1.1　健康成人（生物学的同等性試験）

健康成人男子10名に本剤2g（アズレンスルホン酸ナトリウム水和物として6mg、及びL-グルタミンとして1,980mg）経口投与した。アズレンスルホン酸ナトリウム水和物は投与約5時間後に最高血漿中濃度に達し、その生物学的半減期は約13時間であった。また、L-グルタミンは投与約0.5時間後に最高血漿中濃度に達した。

16.1.2　生物学的同等性試験

本剤（2g）とマーズレン配合錠1.0ES（3錠）（いずれもアズレンスルホン酸ナトリウム水和物として6mg）を2剤2期のクロスオーバー法により健康成人男子に絶食時単回経口投与してHPLC法にて血漿中アズレンスルホン酸ナトリウム濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUCt、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)～log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。

マーズレン配合錠1.0ES（3錠）又はマーズレンS配合顆粒（2g）経口投与後の血漿中アズレンスルホン酸ナトリウム濃度推移

薬物動態パラメータ
判定パラメータ 参考パラメータ AUC0-48（ng・hr/mL） Cmax（ng/mL） Tmax（hr） t1/2（hr） マーズレン配合錠1.0ES（3錠） 13085±3276 757±211 4.9±1.9 12.8±2.7 マーズレンS配合顆粒（2g） 13462±2703 776±121 4.5±1.5 13.3±2.8
（Mean±S.D.，n＝10）

血漿中濃度並びにAUCt、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

注）本剤の承認されている用法及び用量は「通常成人1日1.5～2.0gを3～4回に分割経口投与する。」であり、マーズレン配合錠1.0ESの承認されている用法及び用量は「通常成人1日3錠を3回に分割経口投与する。」である。

16.4　代謝

本剤はプロプラノロール、イミプラミン、ジアゼパム、ワルファリンを基質としてチトクロームP450への影響を調べた結果、チトクロームP450へ影響を及ぼさなかった（in vitro）。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

	0.1～5％未満	0.1％未満	頻度不明
過敏症			発疹、蕁麻疹、そう痒感
肝臓			AST、ALT、LDH、Al-P、γ-GTP上昇等の肝機能障害
消化器	悪心、嘔吐、便秘、下痢、腹痛、膨満感	嘔気、胃部不快感
その他	顔面紅潮