カルボシステイン錠250mg「ツルハラ」、他

• カルボシステインシロップ5％「JG」
• カルボシステインドライシロップ50％「NIG」
• カルボシステイン錠250mg「NIG」
  カルボシステイン錠500mg「NIG」

効能・効果

• ○下記疾患の去痰

  • 上気道炎（咽頭炎、喉頭炎）、急性気管支炎、気管支喘息、慢性気管支炎、気管支拡張症、肺結核

• ○慢性副鼻腔炎の排膿

用法・用量

• カルボシステイン錠250mg「ツルハラ」

  • L-カルボシステインとして通常成人1回500mgを1日3回経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。

    1回量 投与回数 カルボシステイン錠250mg「ツルハラ」 2錠 1日3回 経口投与

• カルボシステイン錠500mg「ツルハラ」

  • L-カルボシステインとして通常成人1回500mgを1日3回経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。

    1回量 投与回数 カルボシステイン錠500mg「ツルハラ」 1錠 1日3回 経口投与

• カルボシステイン細粒50％「ツルハラ」

  • L-カルボシステインとして通常成人1回500mgを1日3回経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。

    1回量 投与回数 カルボシステイン細粒50％「ツルハラ」 1g 1日3回 経口投与

次の患者には投与しないこと

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.1　合併症・既往歴等のある患者

9.1.1　心障害のある患者

類薬で心不全のある患者に悪影響を及ぼしたとの報告がある。

9.3　肝機能障害患者

肝機能が悪化することがある。［11.1.2参照］

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。

9.6　授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

9.8　高齢者

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

14.適用上の注意

14.1　薬剤交付時の注意

＜錠＞

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

16.薬物動態

16.1　血中濃度

16.1.1　生物学的同等性試験

＜カルボシステイン錠250mg「ツルハラ」＞

カルボシステイン錠250mg「ツルハラ」とムコダイン錠250mgをクロスオーバー法によりそれぞれ2錠（L-カルボシステインとして500mg）を、健康成人男子に絶食時単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.8)～log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。また、カルボシステイン錠250mg「ツルハラ」の処方変更を行うにあたり、処方変更後製剤と処方変更前製剤について上記と同様の生物学的同等性試験を実施し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.8)～log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。

判定パラメータ 参考パラメータ AUC0-7.5（μg・hr/mL） Cmax（μg/mL） Tmax（hr） t1/2（hr） カルボシステイン錠250mg「ツルハラ」 15.0±0.6 4.5±0.2 1.96±0.04 3.8±0.6 ムコダイン錠250mg 14.9±0.8 4.6±0.1 1.88±0.07 2.7±0.4

（Mean±S.E.、n＝12）

250mg錠　処方変更前後製剤の薬物動態

判定パラメータ 参考パラメータ AUC0-9（μg・hr/mL） Cmax（μg/mL） Tmax（hr） t1/2（hr） 処方変更前製剤（250mg、錠剤） 14.3±1.0 4.9±0.2 1.8±0.1 1.3±0.1 処方変更後製剤（250mg、錠剤） 13.9±0.9 4.9±0.3 2.2±0.1 1.9±0.2

（Mean±S.E.、n＝20）

＜カルボシステイン細粒50％「ツルハラ」＞

カルボシステイン細粒50％「ツルハラ」とムコダイン細粒50％をクロスオーバー法によりそれぞれ1g（L-カルボシステインとして500mg）を、健康成人男子に絶食時単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.8)～log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。

判定パラメータ 参考パラメータ AUC0-7.5（μg・hr/mL） Cmax（μg/mL） Tmax（hr） t1/2（hr） カルボシステイン細粒50％「ツルハラ」 14.8±0.8 4.4±0.1 1.92±0.06 3.0±0.4 ムコダイン細粒50％ 15.0±0.7 4.7±0.2 1.92±0.06 3.5±0.6

（Mean±S.E.、n＝12）

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

16.8　その他

＜カルボシステイン錠500mg「ツルハラ」＞

カルボシステイン錠500mg「ツルハラ」は、カルボシステイン錠250mg「ツルハラ」を標準製剤としたとき、溶出挙動が同等と判断され、生物学的に同等とみなされた。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な措置を行うこと。

11.1.1　中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（いずれも頻度不明）

11.1.2　肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）

AST、ALT、Al-P、LDHの上昇等があらわれることがある。［9.3参照］

11.1.3　ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）

呼吸困難、浮腫、蕁麻疹等があらわれることがある。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な措置を行うこと。

	0.1～5％未満注）	0.1％未満注）	頻度不明
消化器	食欲不振、下痢、腹痛	悪心、嘔吐、腹部膨満感、口渇
過敏症	発疹	湿疹、紅斑	浮腫、発熱、呼吸困難
その他		そう痒感

注）ムコダイン錠250mg、錠500mg、細粒、K10、シロップ2％、シロップ5％、DSを合わせた集計である。