フルチカゾンプロピオン酸エステル点鼻液50μg「日本臓器」28噴霧用、他

• フルチカゾン点鼻液25μg小児用「杏林」56噴霧用
• フルチカゾン点鼻液50μg「杏林」28噴霧用
  フルチカゾン点鼻液50μg「杏林」56噴霧用

効能・効果

• ○アレルギー性鼻炎

• ○血管運動性鼻炎

用法・用量

• 成人は、通常1回各鼻腔に1噴霧（フルチカゾンプロピオン酸エステルとして50μg）を1日2回投与する。なお、症状により適宜増減するが、1日の最大投与量は、8噴霧を限度とする。

次の患者には投与しないこと

• 2.1　有効な抗菌剤の存在しない感染症、全身の真菌症の患者［症状を増悪するおそれがある］

• 2.2　本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.1　合併症・既往歴等のある患者

9.1.1　鼻咽喉感染症（有効な抗菌剤の存在しない感染症、全身の真菌症を除く）の患者

症状を増悪するおそれがある。

9.1.2　反復性鼻出血の患者

出血を増悪するおそれがある。

9.1.3　重症な肥厚性鼻炎や鼻茸の患者

本剤の鼻腔内での作用を確実にするため、これらの症状がある程度減少するよう他の療法を併用するとよい。

9.1.4　長期又は大量の全身性ステロイド療法を受けている患者

全身性ステロイド剤の減量中並びに離脱後も副腎皮質機能検査を行い、外傷、手術、重症感染症等の侵襲には十分に注意を払うこと。また必要があれば一時的に全身性ステロイド剤の増量を行うこと。これらの患者では副腎皮質機能不全となっていることが考えられる。

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。本薬は皮下投与による動物実験（ラット、ウサギ）で副腎皮質ステロイド剤に共通した奇形発生、胎児の発育抑制がみられ、これらの所見はウサギにおいて低い用量で出現することが報告されている。

9.6　授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

9.7　小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8　高齢者

患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。一般に、生理機能が低下している。

8.重要な基本的注意

＜効能共通＞

8.1　本剤の投与期間中に鼻症状の悪化がみられた場合には、抗ヒスタミン剤あるいは、全身性ステロイド剤を短期間併用し、症状の軽減にあわせて併用薬剤を徐々に減量すること。

8.2　本剤には持続効果が認められるので、特に通年性の患者において長期に使用する場合は、症状の改善状態が持続するようであれば、本剤の減量又は休薬につとめること。

8.3　全身性ステロイド剤の減量は本剤の投与開始後症状の安定をみて徐々に行う。減量にあたっては一般のステロイド剤の減量法に準ずる。

8.4　全身性ステロイド剤の減量並びに離脱に伴って、気管支喘息、ときに湿疹、蕁麻疹、眩暈、動悸、倦怠感、顔のほてり、結膜炎等の症状が発現・増悪することがあるので、このような症状があらわれた場合には適切な処置を行うこと。

8.5　全身性ステロイド剤と比較し可能性は低いが、点鼻ステロイド剤の投与により全身性の作用（クッシング症候群、クッシング様症状、副腎皮質機能抑制、小児の成長遅延、骨密度の低下、白内障、緑内障、中心性漿液性網脈絡膜症を含む）が発現する可能性がある。特に長期間、大量投与の場合には定期的に検査を行い、全身性の作用が認められた場合には適切な処置を行うこと。

＜アレルギー性鼻炎＞

8.6　季節性の疾患に対しては、その好発期を考慮し初期治療を開始し、抗原との接触がなくなるまで続けることが望ましい。

14.適用上の注意

14.1　薬剤交付時の注意

14.1.1　患者には添付の携帯用袋及び鼻用定量噴霧器の使用説明書を渡し、使用方法を指導すること。

(1)鼻腔内噴霧用にのみ使用すること。

(2)用時振盪すること。

(3)初回使用時のみ、容器を3～6回押して、霧状の液が出てくるのを確認すること。

(4)噴霧口を針やピンなどで突かないこと。

7.用法及び用量に関連する注意

本剤の十分な臨床効果を得るためには継続的に使用すること。

16.薬物動態

16.1　血中濃度

16.1.1　単回投与

健康成人にフルチカゾンプロピオン酸エステル点鼻液200μg又は400μgを単回鼻腔内投与した場合、血中濃度は検出限界（50pg/mL）以下である。

16.1.2　反復投与

健康成人にフルチカゾンプロピオン酸エステル点鼻液200μgを1日2回（400μg/日）14日間連続鼻腔内投与した場合、血中濃度は検出限界（50pg/mL）以下である。

16.3　分布

16.3.1　分布容積

ラットに放射性物質である³H-フルチカゾンプロピオン酸エステル10μg/kgを鼻腔内に単回使用した結果、使用後45分に大部分の組織は最高濃度を示し、消化管、鼻粘膜、下垂体及び甲状腺に高い濃度が認められた。使用後168時間では皮膚に最高濃度の7％、腎臓に2％、及び鼻粘膜に0.5％が認められたが、その他の組織はいずれも検出限界付近又はそれ以下であった。

16.3.2　血漿蛋白結合率

In vitroでのヒト血漿蛋白結合率は81～95％であった。

16.4　代謝

本剤はCYP3A4によって代謝を受ける。［10.参照］
健康成人における経口投与時の血中主要代謝物は、17β-カルボン酸体であり、尿中では17β-カルボン酸体及びそのグルクロン酸抱合体、糞中では未吸収による未変化体及び17β-カルボン酸体である（外国人データ）。

16.5　排泄

健康成人に放射性物質である³H-フルチカゾンプロピオン酸エステル1mgを経口投与した場合、糞中への排泄は総回収率の87～97％を占め、尿中排泄率は5％以下であり、その大部分は投与後48時間までに排泄される（外国人データ）。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
CYP3A4阻害作用を有する薬剤 リトナビル等	副腎皮質ステロイド剤を全身投与した場合と同様の症状があらわれる可能性がある。 特に、リトナビルとフルチカゾンプロピオン酸エステル製剤の併用により、クッシング症候群、副腎皮質機能抑制等が報告されているので、リトナビルとの併用は治療上の有益性がこれらの症状発現の危険性を上回ると判断される場合に限ること。	CYP3A4による代謝が阻害されることにより、本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。 リトナビルは強いCYP3A4阻害作用を有し、リトナビルとフルチカゾンプロピオン酸エステル製剤を併用した臨床薬理試験において、血中フルチカゾンプロピオン酸エステル濃度の大幅な上昇、また血中コルチゾール値の著しい低下が認められている。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

アナフィラキシー（頻度不明）

アナフィラキシー（呼吸困難、全身潮紅、血管性浮腫、蕁麻疹等）があらわれることがある。

発現頻度には使用成績調査の結果を含む。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

	0.1％～1％未満	0.1％未満	頻度不明
過敏症			発疹、浮腫
鼻腔	鼻症状（刺激感、疼痛、乾燥感）、鼻出血、不快臭		鼻中隔穿孔、鼻潰瘍
口腔並びに呼吸器		咽喉頭症状（刺激感、乾燥感）、不快な味
精神神経系		頭痛	振戦、睡眠障害
その他			眼圧上昇

発現頻度には使用成績調査の結果を含む。