エピナスチン塩酸塩点眼液0.05％「ニットー」

• エピナスチン塩酸塩DS小児用1％「トーワ」
• エピナスチン塩酸塩内用液0.2％「NIG」
• エピナスチン塩酸塩点眼液0.05％「杏林」
• エピナスチン塩酸塩錠10mg「VTRS」
  エピナスチン塩酸塩錠20mg「VTRS」

効能・効果

• アレルギー性結膜炎

用法・用量

• 通常、1回1滴、1日4回（朝、昼、夕方及び就寝前）点眼する。

次の患者には投与しないこと

• 2.1　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。妊娠前及び妊娠初期試験（ラット：経口）では受胎率の低下が、器官形成期試験（ウサギ：経口）では胎児致死作用が、いずれも高用量で認められている。

9.7　小児等

12歳未満の小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

8.重要な基本的注意

8.1　本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないよう注意すること。

14.適用上の注意

14.1　薬剤交付時の注意

患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。

・薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。

・患眼を開瞼して結膜のう内に点眼し、1～5分間閉瞼して涙のう部を圧迫させた後、開瞼すること。

・点眼したときに液が眼瞼皮膚等についた場合には、すぐにふき取ること。

・他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも5分以上間隔をあけてから点眼すること。

16.薬物動態

16.1　血中濃度

健康成人男性6例に0.3％エピナスチン塩酸塩点眼液を片眼に1回2滴^注）、1日4回7日間反復点眼したときの血漿中エピナスチン濃度は、最終点眼後10分において、すべての被験者で定量下限（1ng/mL）未満であった。

注）本剤が承認されている濃度は0.05％であり、用法及び用量は1回1滴、1日4回（朝、昼、夕方及び就寝前）点眼である。

16.3　分布

サルの両眼に0.05％¹⁴C-エピナスチン塩酸塩点眼液を単回点眼したとき、主に外眼部組織に高濃度で分布し、その濃度は眼瞼、虹彩、結膜、角膜、強膜、毛様体の順であった。また、メラニン含有組織である虹彩、毛様体及び網脈絡膜中濃度の経時的な減少は、点眼後24時間以内において認められなかった。

16.4　代謝

・健康成人男性に経口投与した場合の尿及び糞抽出物中の代謝物量を検討したところ、ほとんど未変化体であった。

・エピナスチンの代謝にCYP3A4、CYP2D6及びCYP2B6の関与が示唆された（in vitro）。

16.5　排泄

健康成人男性に経口投与したとき、主に尿中及び糞中に排泄され、排泄率はそれぞれ25.4％及び70.4％であった。

16.8　その他

16.8.1　生物学的同等性試験

エピナスチン塩酸塩点眼液0.05％「ニットー」は、アレジオン点眼液0.05％の分析結果に基づき添加剤の種類及び含量（濃度）がアレジオン点眼液0.05％と同一となるよう処方設計を行ったものであり、pH、粘度、浸透圧などの物理化学的性質が近似することから、生物学的に同等とみなされた。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

	1～5％未満	0.1～1％未満	頻度不明
眼	眼刺激	眼の異物感、羞明	眼瞼炎、眼痛、流涙、点状角膜炎、眼のそう痒感、結膜充血、眼脂