レバミピド懸濁性点眼液2％「参天」

• レバミピド錠100mg「Me」
• レバミピド錠100mg「NS」
  レバミピドOD錠100mg「NS」
• レバミピド顆粒20％「タカタ」
  レバミピド錠100mg「タカタ」

効能・効果

• ドライアイ

用法・用量

• 通常、1回1滴、1日4回点眼する。

次の患者には投与しないこと

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

9.6　授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット：経口）で乳汁中への移行が報告されている。

9.7　小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8　高齢者

一般に生理機能が低下している。

8.重要な基本的注意

8.1　本剤の点眼後、一時的に目がかすむことがあるので、機械類の操作や自動車等の運転には注意させること。

8.2　涙道閉塞、涙嚢炎があらわれることがあるので、眼科検査を実施するなど観察を十分に行うこと。［11.1.1参照］

14.適用上の注意

14.1　薬剤交付時の注意

患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。

・点眼前にキャップをしたまま点眼容器をよく振ること。

・薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。

・患眼を開瞼して結膜のう内に点眼し、1～5分間閉瞼して涙嚢部を圧迫した後、開瞼すること。

・眼周囲等に流出した液は拭きとること。

・他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも5分間以上間隔をあけてから点眼すること。

・本剤は、保管の仕方によっては振り混ぜても粒子が分散しにくくなる場合があるので、点眼口を下向きにして保管しないこと。

・眼表面、涙道等に本剤の成分が凝集することがあるので、目や鼻の奥に違和感を感じたときは眼科医に相談すること。［11.1.1参照］

・本剤の有効成分はソフトコンタクトレンズに吸着することがあるので、目に違和感を感じたときは眼科医に相談すること。

5.効能又は効果に関連する注意

涙液異常に伴う角結膜上皮障害が認められ、ドライアイと診断された患者に使用すること。

16.薬物動態

16.1　血中濃度

16.1.1　単回点眼

健康成人に2％レバミピド点眼液を両眼に1滴単回点眼した時の血漿中薬物動態パラメータを示す（表1）。

表1．単回点眼後の血漿中薬物動態パラメータ
tmax（時間） Cmax（ng/mL） t1/2（時間） AUC24h（ng・h/mL） 6例 6例 4例 6例 1.50（1.0～4.0） 0.79±0.48 11.34±4.76 5.55±2.39
平均値±標準偏差、tmaxは中央値（範囲）

16.1.2　反復点眼

健康成人6例に2％レバミピド点眼液を両眼に1回1滴、1日4回、14日間反復点眼した時、1日目の1日4回点眼後の最高血漿中濃度は約2.2ng/mL、14日間反復点眼後の最高血漿中濃度は約1.7ng/mLであった。14日間反復点眼後で血漿中レバミピド濃度の上昇は認められなかった。

16.3　分布

ウサギに1％¹⁴C-レバミピド点眼液を単回点眼した時、眼組織内の標識化合物は点眼15分後には角膜、結膜及び瞬膜に高濃度に検出された。

16.4　代謝

レバミピドの代謝物である8位水酸化体は、ヒト肝代謝酵素CYP3A4により生成した（in vitro）。

16.5　排泄

健康成人に2％レバミピド点眼液を両眼に1滴単回点眼した時のレバミピドの尿中排泄率は、3.95％であった。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1.1　涙道閉塞（0.1～5％未満）、涙嚢炎（頻度不明）

涙道閉塞、涙嚢炎が認められた症例では涙道内に白色物質が認められることがある。［8.2、14.1参照］

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

	5％以上	0.1～5％未満
過敏症		発疹、蕁麻疹
眼		眼脂、眼の充血、眼痛、異物感、刺激感、霧視、不快感、流涙増加、そう痒、眼瞼炎、眼瞼浮腫、結膜炎、乾燥感、角膜障害、角膜炎、潰瘍性角膜炎、視神経乳頭出血、視力障害、視力低下、複視
消化器	苦味	胃部不快感、悪心、嘔吐、食欲不振、口渇、舌炎、舌変色
その他		AST上昇、ALT上昇、γ-GTP上昇、コレステロール上昇、LDH上昇、白血球減少、カリウム上昇、BUN上昇、尿糖陽性、気管支炎、副鼻腔炎、鼻炎、歯肉膿瘍、浮動性めまい、頭痛