シスタドロップス点眼液0.38％

効能・効果

• シスチン症における角膜シスチン結晶の減少

用法・用量

• 通常、1回1滴、1日4回点眼する。なお、症状により適宜回数を減じる。

次の患者には投与しないこと

• 本剤の成分又はペニシラミンに対し過敏症の既往のある患者

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性に対しては、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

9.6　授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

9.7　小児等

低出生体重児、新生児、乳児及び2歳未満の幼児を対象とした臨床試験は実施していない。

8.重要な基本的注意

8.1　本剤投与中に角膜障害（点状角膜炎、角膜潰瘍）があらわれることがあるため、異物感、眼痛等の自覚症状が持続する場合には、速やかに主治医に相談するよう患者に指導すること。

8.2　本剤の点眼後、一過性の霧視が発現することがあるので、症状が消失するまで機械類の操作や自動車等の運転には従事させないよう注意すること。

14.適用上の注意

14.1　薬剤交付時の注意

本剤の使用にあたっては、患者及び保護者等に対して、以下の点などを患者及び保護者等向けの説明書を用いるなどの方法によって、十分に説明すること。

・本剤は澄明で粘稠性のある液であるが、微量の繊維状物質を含むことがある。

・開栓前は外箱に入れ冷蔵（2～8℃）保存すること。

・開栓の1時間以上前に常温（15～25℃）に置くこと。

・開栓後は外箱に入れて、冷所（1～15℃）を避けて常温（15～25℃）で保存すること。

・開栓後7日経過した残液は使用しないこと。

・本剤の点眼には、点眼用ノズルをバイアルに装着して使用すること。

・薬液汚染防止のため、点眼用ノズル装着時にノズルやバイアルの内側に触れないよう、また、点眼時に点眼用ノズルの先端が直接目に触れないように注意すること。

・患眼を開瞼して結膜嚢内に点眼し、1～5分間閉瞼して涙嚢部を圧迫させた後、開瞼すること。

・他の点眼剤と併用する場合には、少なくとも10分間以上の間隔をあけて点眼すること。

・本剤に含まれているベンザルコニウム塩化物は、ソフトコンタクトレンズに吸着することがあるので、コンタクトレンズを装用している場合は点眼前にレンズを外し、点眼15分以上経過後に装用すること。

16.薬物動態

16.1　血中濃度

健康成人男性（6例）を対象に、本剤1滴を片眼に単回点眼投与したとき、血漿中システアミン濃度（平均値±標準偏差）は投与前で1.41±0.34ng/mL、投与24時間後で1.52±0.24ng/mLであり、本剤点眼投与による血漿中システアミン濃度の明らかな上昇は認められなかった。
また、本剤を1回1滴、両眼に1日4回（4時間間隔）反復点眼投与したとき、投与8日目の1回目投与後の血漿中システアミンの薬物動態パラメータは以下のとおりであった。

血漿中システアミンの薬物動態パラメータ
Cmax（ng/mL） AUC0-24h（ng・h/mL） tmax（h） 2.02±0.48 33.17±6.37 0.25（0.083，0.25）
平均値±標準偏差、tmaxは中央値（範囲）

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

	10％以上注）	頻度不明
眼	眼痛、角膜障害、眼刺激、睫毛変化、眼充血、眼そう痒症	眼の異常感、霧視、流涙増加、眼部不快感、眼瞼刺激、麦粒腫、眼乾燥、角膜血管新生、眼瞼浮腫、眼脂

注）発現頻度は承認時の国内臨床試験（6例）で実施された第III相試験の結果に基づいている。