アレジオン眼瞼クリーム0.5％

• アレジオンLX点眼液0.1％
• アレジオン点眼液0.05％
• アレジオン錠10
  アレジオン錠20

効能・効果

• アレルギー性結膜炎

用法・用量

• 通常、適量を1日1回上下眼瞼に塗布する。

次の患者には投与しないこと

• 2.1　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。妊娠前及び妊娠初期試験（ラット：経口）では受胎率の低下が、器官形成期試験（ウサギ：経口）では胎児致死作用が、いずれも高用量で認められている。

9.7　小児等

12歳未満の小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

8.重要な基本的注意

8.1　本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないよう注意すること。

14.適用上の注意

14.1　薬剤交付時の注意

患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。

・片眼あたり約30mg（目安として約1.3cm長）を指先に取り、眼周囲（上下眼瞼）に塗布すること。

・眼周囲（上下眼瞼）に塗布する製剤であるため、眼の中に入れて使用しないこと。眼に入った場合は、直ちに水で洗い流すこと。

・他の眼局所製剤（点眼剤、眼軟膏剤等）を併用する場合には、本剤を最後に使用することが望ましい。

・塗布直後の入浴・洗顔は避けること。

16.薬物動態

16.1　血中濃度

健康成人12例に0.05％、0.5％エピナスチン塩酸塩眼瞼クリーム^注）を両眼の上下眼瞼に、片眼あたり1回約30mg、1日1回、7日間反復塗布したときの血漿中エピナスチン濃度は、0.05％ではすべての被験者（6例）で定量下限（25.0pg/mL）未満であった。0.5％では、6例中2例で第5日の塗布前からエピナスチンが定量され、第7日の最高血漿中濃度はそれぞれ55.9pg/mL及び46.7pg/mLであった。

注）本剤が承認されている濃度は0.5％である。

16.3　分布

ウサギの両眼の上下眼瞼に0.5％エピナスチン塩酸塩眼瞼クリームを単回塗布したとき、眼瞼結膜及び眼球結膜中エピナスチン濃度はそれぞれ塗布8時間及び4時間後にCmaxを示し、その後緩やかに減少し、塗布24時間後においても定量された。角膜及び虹彩毛様体ではエピナスチンがわずかに定量された。

16.4　代謝

・健康成人男性に経口投与した場合の尿及び糞抽出物中の代謝物量を検討したところ、ほとんど未変化体であった（外国人データ）。

・エピナスチンの代謝にCYP3A4、CYP2D6及びCYP2B6の関与が示唆された（in vitro）。

16.5　排泄

健康成人男性に経口投与したとき、主に尿中及び糞中に排泄され、排泄率はそれぞれ25.4％及び70.4％であった（外国人データ）。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

	0.1～5％未満	頻度不明注）
眼	眼瞼そう痒症、眼瞼紅斑	結膜充血、眼刺激、眼の異物感、羞明、眼瞼炎、眼痛、流涙、点状角膜炎、眼のそう痒感、眼脂

注）エピナスチン塩酸塩点眼液で認められた副作用である。