ザロンチンシロップ5％

効能・効果

• ○定型欠神発作（小発作）

• ○小型（運動）発作［ミオクロニー発作、失立（無動）発作、点頭てんかん（幼児けい縮発作、BNSけいれん等）］

用法・用量

• エトスクシミドとして、通常成人1日0.45～1.0gを2～3回に分割経口投与する。小児は1日0.15～0.6gを1～3回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

次の患者には投与しないこと

• 2.1　本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者

• 2.2　重篤な血液障害のある患者［症状を悪化させることがある。］

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.2　腎機能障害患者

薬物の体内蓄積による副作用の発現に注意すること。一般に排泄が遅延する傾向がある。［8.2参照］

9.3　肝機能障害患者

薬物の体内蓄積による副作用の発現に注意すること。一般に排泄が遅延する傾向がある。［8.2参照］

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。胎盤を通過することが報告されており、本剤を妊娠中に投与された患者において、口唇裂等を有する児を出産したとの報告がある。また、新生児に離脱症状又は鎮静症状が認められたとの報告がある。

9.6　授乳婦

授乳しないことが望ましい。ヒト乳汁中に移行することが報告されている。

9.8　高齢者

患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。一般に生理機能が低下していることが多い。

8.重要な基本的注意

8.1　混合発作型では、単独投与により大発作の誘発又は増悪を招くことがある。

8.2　連用中は定期的に肝・腎機能、血液検査を行うことが望ましい。［9.2、9.3、11.1.3参照］

8.3　眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。

8.4　羞明が起こることがあるので、定期的に視力検査を行うことが望ましい。

16.薬物動態

16.1　血中濃度

健康成人にエトスクシミド1gを経口投与した際に、生物学的半減期は約60時間であった（外国人データ）。

小児5例にエトスクシミド500mgを経口投与した際に、投与後3～7時間で最高血中濃度に達し、生物学的半減期は、33.4時間であった（外国人データ）。

16.4　代謝

エトスクシミドは、発現系ミクロソームを用いた実験より、主としてCYP3A4によって代謝されることが示唆された（in vitro）。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
バルプロ酸ナトリウム	本剤の血中濃度が上昇することがある。	本剤の代謝が阻害されると考えられる。
フェニトイン	フェニトインの血中濃度が上昇することがある。	本剤によりフェニトインの代謝が抑制されると考えられる。
カルバマゼピン、ルフィナミド	本剤の血中濃度が低下することがある。	本剤の代謝が促進されると考えられる。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1.1　皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson Syndrome）（頻度不明）

発熱、皮膚・粘膜の発疹又は紅斑、壊死性結膜炎等の症状があらわれることがある。

11.1.2　SLE様症状（頻度不明）

発熱、紅斑、筋肉痛、関節炎、関節痛、リンパ節腫脹、胸部痛等があらわれることがある。

11.1.3　再生不良性貧血（頻度不明）、汎血球減少（頻度不明）［8.2参照］

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

	頻度不明
過敏症	猩紅熱様・麻疹様・中毒疹様発疹、光線過敏症
血液	白血球減少、好酸球増多、顆粒球減少
精神神経系	眠気、めまい、頭痛、妄想、運動失調、注意力・集中力・反射運動能力等の低下、抑うつ、幻覚、夜驚、焦躁多動、攻撃性、多幸感、疲労感
眼	羞明
消化器	食欲不振、悪心・嘔吐、腹痛、下痢、胃痙攣
その他	しゃっくり