タルチレリンOD錠5mg「アメル」

• タルチレリン錠5mg「アメル」

効能・効果

• 脊髄小脳変性症における運動失調の改善

用法・用量

• 通常、成人にはタルチレリン水和物として1回5mg、1日2回（朝、夕）食後に経口投与する。
  なお、年齢、症状により適宜増減する。

次の患者には慎重に投与すること

腎機能障害のある患者〔重度の腎機能障害患者1名で血漿中濃度が約4.2倍上昇したことから、腎機能障害患者に対しては慎重に投与すること。〕

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。〕

内分泌異常のある患者については臨床症状を観察し、必要に応じて血中ホルモン濃度（TSH、プロラクチン等）を測定することが望ましい。

薬剤交付時

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。〔PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。〕

本剤は吸湿性を有するため、服用直前にPTPシートから取り出すよう指導すること。

欠けや割れが生じた場合は全量服用するよう指導すること。

服用時

本剤は舌の上にのせ唾液を浸潤させると唾液のみで崩壊するので、水なしで服用することが可能である。また、水で服用することも可能である。

本剤は寝たままの状態では、水なしで服用しないこと。

本剤は口腔内で速やかに崩壊することから唾液のみ（水なし）でも服用可能であるが、口腔粘膜からの吸収により効果発現を期待する製剤ではないため、崩壊後は唾液又は水で飲み込むこと。

運動失調を呈する類似疾患が他にも知られていることから、病歴の聴取及び全身の理学的所見に基づいた確定診断のうえ投与を行うこと。

本剤は主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため、高い血中濃度が持続するおそれがあるので、用量に注意して投与すること。

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上まわると判断される場合にのみ投与すること。〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。〕

授乳中の婦人には治療上の有益性が危険性を上まわると判断される場合にのみ投与すること。〔動物実験で乳汁中に移行することが報告されている。〕

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない（低出生体重児、新生児、乳児には使用経験がなく、幼児、小児には使用経験が少ない）。

＜生物学的同等性試験＞

タルチレリンOD錠5mg「アメル」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（タルチレリン水和物として5mg）健康成人男子に水なしで絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
また、タルチレリンOD錠5mg「アメル」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（タルチレリン水和物として5mg）健康成人男子に水ありで絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、判定パラメータの対数値の平均値の差がlog（0.90）～log（1.11）で、かつ、溶出試験で規定するすべての条件で溶出挙動が類似していたことから、両剤の生物学的同等性が確認された。
（注）本剤の承認された用法は、食後投与である。

－水なし－

判定パラメータ 参考パラメータ AUC（0→12) （ng・hr/mL） Cmax （ng/mL） Tmax （hr.） T1/2 （hr.） タルチレリンOD錠5mg「アメル」 14.88±6.00 2.75±1.51 3.30±1.26 2.27±0.38 標準製剤 （錠剤、5mg） 14.43±4.27 2.66±0.97 3.38±1.23 2.37±0.49

（Mean±S.D.，n＝20）

－水あり－

判定パラメータ 参考パラメータ AUC（0→12） （ng・hr/mL） Cmax （ng/mL） Tmax （hr.） T1/2 （hr.） タルチレリンOD錠5mg「アメル」 16.21±6.04 2.97±1.41 3.65±0.97 2.45±0.43 標準製剤 （錠剤、5mg） 16.34±11.37 3.01±2.76 3.60±1.10 2.37±0.60

（Mean±S.D.，n＝20）

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

＜溶出挙動＞

タルチレリンOD錠5mg「アメル」は、日本薬局方医薬品各条に定められたタルチレリン口腔内崩壊錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

（頻度不明）

痙攣があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

発熱、無動緘黙、筋強剛、脱力、頻脈、血圧の変動等を症状とする悪性症候群があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、体冷却、水分補給などの適切な処置を行うこと。また、本症発症時には、白血球の増加や血清CK（CPK）の上昇があらわれることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下があらわれることがある。

AST（GOT）、ALT（GPT）、Al-P、LDH、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

一過性の血圧低下、意識喪失等のショック様症状があらわれることがある。

下垂体腺腫患者に投与した場合、頭痛、視力・視野障害等を伴う下垂体卒中があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には外科的治療など適切な処置を行うこと。

血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

副作用が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

	頻度不明
血液	赤血球減少、ヘモグロビン減少
循環器	血圧及び脈拍数の変動、動悸
消化器	悪心、嘔吐、下痢、食欲不振、胃部不快感、胃炎、腹痛、口渇、便秘、舌炎
肝臓	AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTP、Al-P、LDH、トリグリセリド、総コレステロールの上昇
腎臓	BUNの上昇
精神神経系	頭痛、めまい、ふらつき、振戦、しびれ、眠気、頭がボーっとする、不眠
過敏症	発疹、そう痒
内分泌	TSHの変動、甲状腺ホルモン（T3、T4）、プロラクチンの上昇、女性化乳房
その他	CK（CPK）の上昇、血糖上昇、熱感、倦怠感、頻尿、脱毛