イフェンプロジル酒石酸塩錠10mg「ツルハラ」、他

• イフェンプロジル酒石酸塩錠10mg「あすか」
  イフェンプロジル酒石酸塩錠20mg「あすか」

効能・効果

• 脳梗塞後遺症、脳出血後遺症に伴うめまいの改善

用法・用量

• イフェンプロジル酒石酸塩錠10mg「ツルハラ」

  • 通常成人には、1回2錠（イフェンプロジル酒石酸塩として20mg）を1日3回毎食後経口投与する。

• イフェンプロジル酒石酸塩錠20mg「ツルハラ」

  • 通常成人には、1回1錠（イフェンプロジル酒石酸塩として20mg）を1日3回毎食後経口投与する。

次の患者には投与しないこと

• 頭蓋内出血発作後、止血が完成していないと考えられる患者

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

脳梗塞発作直後の患者〔脳内盗血現象を起こすおそれがある。〕

低血圧のある患者〔血圧低下を増強するおそれがある。〕

心悸亢進のある患者〔心機能を亢進させるおそれがある。〕

適用上の注意

薬剤交付時

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。）

用法・用量に関連する使用上の注意

本剤の投与期間は、臨床効果及び副作用の程度を考慮しながら慎重に決定するが、投与12週で効果が認められない場合には投与を中止すること。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので、減量するなど注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等ヘの投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないことが望ましい。〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。〕

薬物動態

生物学的同等性試験

イフェンプロジル酒石酸塩錠10mg「ツルハラ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ4錠（イフェンプロジル酒石酸塩40mg^＊）を健康成人男子に絶食時単回経口投与して血漿中抱合体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.8）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。

＊本剤の承認された用法・用量は「通常成人には、1回2錠（イフェンプロジル酒石酸塩として20mg）を1日3回毎食後経口投与する。」である。

判定パラメータ 参考パラメータ AUC0-8 （ng・hr/mL） Cmax （ng/mL） Ｔmax （hr） ｔ1/2 （hr） イフェンプロジル酒石酸塩錠10mg「ツルハラ」 112.3±11.1 47.7±4.4 1.3±0.1 1.2±0.1 標準製剤 （錠剤、10mg） 119.7±13.6 50.7±5.6 1.2±0.1 1.2±0.1

（Mean±S.E.、n＝14）

イフェンプロジル酒石酸塩錠20mg「ツルハラ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（イフェンプロジル酒石酸塩20mg）を健康成人男子に摂食時単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.8）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。

判定パラメータ 参考パラメータ AUC0-7.5 （ng・hr/mL） Cmax （ng/mL） Ｔmax （hr） ｔ1/2 （hr） イフェンプロジル酒石酸塩錠20mg「ツルハラ」 467.1±20.7 174.9±8.8 1.4±0.1 1.7±0.4 標準製剤 （錠剤、20mg） 497.2±18.2 181.8±6.0 1.5±0.1 1.8±0.3

（Mean±S.E.、n＝12）

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

溶出挙動

イフェンプロジル酒石酸塩錠10mg「ツルハラ」、イフェンプロジル酒石酸塩錠20mg「ツルハラ」は日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたイフェンプロジル酒石酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
出血傾向をきたすと考えられる薬剤	出血傾向が増強されるおそれがある。	本剤の血小板粘着能・凝集能抑制作用による。
ドロキシドパ	ドロキシドパの作用を減弱するおそれがある。	本剤のα1受容体遮断作用による。

	頻度不明
消化器	口渇、悪心・嘔吐、食欲不振、胸やけ、下痢、便秘、口内炎、腹痛
精神神経系	頭痛、めまい、不眠、ねむけ
過敏症	発疹、皮膚そう痒感
循環器	動悸、立ちくらみ、頻脈、顔面潮紅、のぼせ感
肝臓	AST（GOT）・ALT（GPT）上昇
血液	貧血
その他	顔面浮腫、上・下肢のしびれ感