エレトリプタン錠20mg「トーワ」

• エレトリプタンOD錠20mg「アメル」
• エレトリプタン錠20mg「サンド」

効能・効果

• 片頭痛

用法・用量

• 通常、成人にはエレトリプタンとして1回20mgを片頭痛の頭痛発現時に経口投与する。
  なお、効果が不十分な場合には、追加投与をすることができるが、前回の投与から2時間以上あけること。
  また、20mgの経口投与で効果が不十分であった場合には、次回片頭痛発現時から40mgを経口投与することができる。
  ただし、1日の総投与量を40mg以内とする。

次の患者には投与しないこと

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

• 心筋梗塞の既往歴のある患者、虚血性心疾患又はその症状・兆候のある患者、異型狭心症（冠動脈攣縮）のある患者［不整脈、狭心症、心筋梗塞を含む重篤な虚血性心疾患様症状があらわれることがある。］

• 脳血管障害や一過性脳虚血発作の既往のある患者［脳血管障害や一過性脳虚血性発作があらわれることがある。］

• 末梢血管障害を有する患者［症状を悪化させる可能性が考えられる。］

• コントロールされていない高血圧症の患者［一過性の血圧上昇を引き起こすことがある。］

• 重度の肝機能障害を有する患者［本剤は主に肝臓で代謝されるので、重度の肝機能障害患者では血中濃度が上昇するおそれがある。］

• エルゴタミン、エルゴタミン誘導体含有製剤、他の5-HT_1B/1D受容体作動薬、HIVプロテアーゼ阻害薬（リトナビル）、あるいはニルマトレルビル・リトナビルを投与中の患者（「相互作用」の項参照）

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

虚血性心疾患の可能性のある患者（例えば、虚血性心疾患を疑わせる重篤な不整脈のある患者、閉経後の女性、40歳以上の男性、冠動脈疾患の危険因子を有する患者）［不整脈、狭心症、心筋梗塞を含む重篤な虚血性心疾患様症状があらわれるおそれがある。］

ウォルフ・パーキンソン・ホワイト症候群（WPW症候群）又は他の心臓副伝導路と関連した不整脈のある患者［類薬（5-HT_1B/1D受容体作動薬）でWPW症候群の典型的症状である重篤な発作性頻脈が発現したとの報告がある。］

高齢者（「高齢者への投与」の項参照）

脳血管障害の可能性のある患者［脳血管障害があらわれるおそれがある。］

てんかんあるいは痙攣を起こしやすい器質的脳疾患のある患者［てんかん様発作がおこるおそれがある。］

肝機能障害を有する患者［本剤は主に肝臓で代謝されるので、血中濃度が上昇することがある。］

コントロールされている高血圧症患者［一過性の血圧上昇や末梢血管抵抗の上昇を引き起こすことがある。］

重要な基本的注意

本剤投与後、胸痛、胸部圧迫感等の一過性の症状（強度で咽喉頭部に及ぶ場合がある）があらわれることがある。このような症状が虚血性心疾患によると思われる場合には、以後の投与を中止し、虚血性心疾患の有無を調べるための適切な検査を行うこと。

心血管系の疾患が認められない患者においても、重篤な心疾患が極めてまれに発生することがある。このような場合は以後の投与を中止し、適切な処置を行うこと。

片頭痛あるいは本剤投与により眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械操作に従事させないよう十分注意すること。

本剤を含むトリプタン系薬剤により、頭痛が悪化することがあるので、頭痛の改善を認めない場合には、「薬剤の使用過多による頭痛」の可能性を考慮し、投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。

適用上の注意

薬剤交付時

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。［PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。］

用法用量に関連する使用上の注意

本剤は頭痛発現時にのみ使用し、予防的には使用しないこと。

本剤投与により全く効果が認められない場合は、その発作に対して追加投与をしないこと。このような場合は、再検査の上、頭痛の原因を確認すること。

効能効果に関連する使用上の注意

本剤は国際頭痛学会による片頭痛診断基準（「参考」の項参照）により「前兆のない片頭痛」あるいは「前兆のある片頭痛」と確定診断が行われた場合にのみ投与すること。特に次のような患者は、くも膜下出血等の脳血管障害や他の原因による頭痛の可能性があるので、本剤投与前に問診、診察、検査を十分に行い、頭痛の原因を確認してから投与すること。

今までに片頭痛と診断が確定したことのない患者

片頭痛と診断されたことはあるが、片頭痛に通常見られる症状や経過とは異なった頭痛及び随伴症状のある患者

家族性片麻痺性片頭痛、孤発性片麻痺性片頭痛、脳底型片頭痛あるいは眼筋麻痺性片頭痛の患者には投与しないこと。

高齢者への投与

血圧の上昇は、若年者よりも高齢者で大きいので慎重に投与すること。［高齢者と若年者における収縮期血圧の最大上昇の差：10.19mmHg、拡張期血圧の最大上昇の差：2.59mmHg（「慎重投与」の項参照）］臨床使用における高齢者に対する安全性が確立していない。（使用経験が少ない）

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。（妊娠中の投与に関する安全性は確立していない）

授乳中の女性には本剤投与中は授乳を避けさせること。［本剤は投与後24時間までにヒト母乳中に約0.02％の移行が認められている］

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。（使用経験が少ない）

薬物動態

生物学的同等性試験

エレトリプタン錠20mg「トーワ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（エレトリプタン臭化水素酸塩をエレトリプタンとして20mg）健康成人男子（n＝24）に絶食単回経口投与して血漿中エレトリプタン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)～log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。

判定パラメータ 参考パラメータ AUC24（ng・hr/mL） Cmax（ng/mL） Tmax（hr） T1/2（hr） エレトリプタン錠20mg「トーワ」（錠剤、20mg） 223±104 36.8±18.7 1.2±0.7 4.9±0.7 標準製剤（錠剤、20mg） 209±92 36.1±17.5 1.4±1.1 4.9±0.9

（Mean±S.D.，n＝24）

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
エルゴタミン エルゴタミン酒石酸塩・無水カフェイン・イソプロピルアンチピリン クリアミン エルゴタミン誘導体含有製剤 ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩 ジヒデルゴット エルゴメトリンマレイン酸塩 エルゴメトリンF メチルエルゴメトリンマレイン酸塩 メテルギン	血圧上昇又は血管攣縮が増強されるおそれがある。 本剤投与後にエルゴタミンあるいはエルゴタミン誘導体含有製剤を投与する場合、もしくはその逆の場合は、それぞれ24時間以上の間隔をあけて投与すること。	5-HT1B/1D受容体作動薬との薬理的相加作用により、相互に作用（血管収縮作用）を増強させる。
5-HT1B/1D受容体作動薬 スマトリプタンコハク酸塩 イミグラン ゾルミトリプタン ゾーミッグ リザトリプタン安息香酸塩 マクサルト ナラトリプタン塩酸塩 アマージ	血圧上昇又は血管攣縮が増強されるおそれがある。 本剤投与後に他の5-HT1B/1D受容体作動型の片頭痛薬を投与する場合、もしくはその逆の場合は、それぞれ24時間以内に投与しないこと。	併用により相互に作用を増強させる。
HIVプロテアーゼ阻害剤 リトナビル ノービア	本剤の代謝が阻害され血中濃度が上昇するおそれがある。	本剤は、主として肝代謝酵素チトクロームP450 3A4により代謝され、代謝酵素阻害薬によりクリアランスが減少する。
ニルマトレルビル・リトナビル パキロビッド	本剤の代謝が阻害され血中濃度が上昇するおそれがある。	本剤は、主として肝代謝酵素チトクロームP450 3A4により代謝され、代謝酵素阻害薬によりクリアランスが減少する。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
マクロライド系抗生物質 エリスロマイシン ジョサマイシン クラリスロマイシン	エリスロマイシンとの併用により、本剤の最高血漿中濃度（Cmax）は2倍、血漿中濃度－時間曲線下面積（AUC）は4倍に増大し、軽度に血圧が上昇した。	本剤は、主として肝代謝酵素チトクロームP450 3A4により代謝され、代謝酵素阻害薬によりクリアランスが減少する。
抗真菌剤 イトラコナゾール	イトラコナゾールとの併用により、本剤のCmax、AUCが増大し、血圧が上昇するおそれがある。	本剤は、主として肝代謝酵素チトクロームP450 3A4により代謝され、代謝酵素阻害薬によりクリアランスが減少する。
カルシウム拮抗剤 ベラパミル	ベラパミルとの併用により、本剤のCmax、AUCが増大した。	本剤は、主として肝代謝酵素チトクロームP450 3A4により代謝され、代謝酵素阻害薬によりクリアランスが減少する。
飲食物 グレープフルーツジュース	本剤の作用が増強するおそれがある。	本剤は、主として肝代謝酵素チトクロームP450 3A4により代謝され、代謝酵素阻害薬によりクリアランスが減少する。
副腎皮質ホルモン剤 デキサメタゾン 抗てんかん剤 カルバマゼピン 抗結核薬 リファンピシン	本剤の代謝が促進され血中濃度が低下するおそれがある。	酵素誘導剤により本剤の代謝が促進されるおそれがある。
飲食物 セイヨウオトギリソウ（St.John's Wort、セント・ジョーンズ・ワート）含有食品	本剤の代謝が促進され血中濃度が低下するおそれがある。	セイヨウオトギリソウにより本剤の代謝が促進されるおそれがある。
選択的セロトニン再取り込み阻害薬 フルボキサミンマレイン酸塩 パロキセチン塩酸塩水和物 塩酸セルトラリン セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬 ミルナシプラン塩酸塩 デュロキセチン塩酸塩	セロトニン症候群（不安、焦燥、興奮、頻脈、発熱、反射亢進、協調運動障害、下痢等）があらわれることがある。	セロトニンの再取り込みを阻害し、セロトニン濃度を上昇させる。よって本剤との併用により、セロトニン作用が増強する可能性が考えられる。

（頻度不明）

アナフィラキシーショック、アナフィラキシー

アナフィラキシーショック、アナフィラキシーがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

不整脈、狭心症あるいは心筋梗塞を含む虚血性心疾患様症状

不整脈、狭心症あるいは心筋梗塞を含む虚血性心疾患様症状をおこすことがまれにあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

てんかん様発作

てんかん様発作をおこすことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

頻脈（WPW症候群における）

類薬（5-HT_1B/1D受容体作動薬）でWPW症候群の典型的症状である重篤な発作性頻脈の報告がある。

薬剤の使用過多による頭痛

薬剤の使用過多による頭痛があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。

次のような副作用が認められた場合には、症状に応じて適切な処置を行うこと。

	頻度不明
神経系	傾眠・眠気、浮動性めまい、異常感覚、頭痛、感覚減退、回転性眩暈、筋緊張亢進
心・血管系	熱感、動悸、潮紅、頻脈、血圧上昇
消化器系	嘔気、口内乾燥、嘔吐、腹痛、消化不良
皮膚	発疹、そう痒症、蕁麻疹、血管浮腫
その他	疲労、胸部絞扼感注2）、咽喉絞扼感注2）、無力症、胸痛注2）、多汗、けん怠感、咽喉頭疼痛、疼痛、悪寒、筋痛、胸部圧迫感注2）、背部痛、筋無力症

注2）これらの症状は通常一過性であるが、ときに激しい場合があり、胸部、咽喉頭部を含む身体各部でおこる可能性がある。（「重要な基本的注意」の項参照）