リズミック錠10mg

効能・効果

• 本態性低血圧、起立性低血圧、透析施行時の血圧低下の改善

用法・用量

• 本態性低血圧、起立性低血圧

  • 通常、成人にはアメジニウムメチル硫酸塩として、1日20mgを1日2回に分割経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。

• 透析施行時の血圧低下の改善

  • 通常、成人にはアメジニウムメチル硫酸塩として、透析開始時に1回10mgを経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。

次の患者には投与しないこと

• 高血圧症の患者〔高血圧症を悪化させる。〕

• 甲状腺機能亢進症の患者〔甲状腺機能亢進症を悪化させる。〕

• 褐色細胞腫のある患者〔急激な昇圧発作を起こすおそれがある。〕

• 閉塞隅角緑内障の患者〔急激な眼圧上昇をきたすおそれがある。〕

• 残尿を伴う前立腺肥大のある患者〔尿閉をきたすおそれがある。〕

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

重篤な心臓障害のある患者〔本剤の交感神経機能亢進作用を介する心臓刺激作用により、心臓障害が悪化するおそれがある。〕

重要な基本的注意

透析施行時の血圧低下への適用にあたっては、透析中に血圧が低下したために透析の継続が困難となることが確認されている慢性腎不全患者のみを対象とすること。

適用上の注意

薬剤交付時

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。〔PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。〕

高齢者への投与

投与に際しては少量から開始するなど用量に留意すること。〔高齢者では生理機能（腎機能、肝機能）が低下していることが多い。〕

妊婦・産婦・授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。〕

本剤投与中は授乳を避けさせること。〔動物実験（ラット）において乳汁中への移行が報告されている。〕

小児等への投与

乳児及び幼児に対する安全性は確立していない。〔使用経験がない。〕

薬物動態

血漿中濃度

（健康成人6例、空腹時10mg1回投与）
Tmax（h） Cmax（ng/mL） t1/2β（h） 2.7±0.4 25.3±1.4 13.6±2.5
平均値±標準誤差

〔透析患者5例、20mg1回（承認範囲外用量）投与〕
測定日 Tmax（h） Cmax（ng/mL） t1/2（h） 非透析日 4.4±0.7 82.0±4.9 25.9±3.9 透析日 3.6±0.7 70.7±5.7 19.2±2.7
平均値±標準誤差注：透析日は透析直前投与

吸収率

53％（外国人）

血漿蛋白結合率

20.7％（健康成人、10mg1回投与2時間後、限外ろ過法）

主な代謝産物及び代謝経路

ごく一部分がピリダジノン体となり、硫酸抱合される。

排泄経路及び排泄率

排泄経路

主として尿中

排泄率

投与後48時間までの尿中には、投与量の33～40％が未変化体として、1～2％が代謝物として排泄された。〔健康成人、空腹時10～20mg1回（20mg1回は承認範囲外用量）投与〕

効果発現時間

投与後約2時間（健康成人）

腎機能障害患者における薬物動態

（透析患者6例、10mg1回投与）
投与後の時間 血漿中未変化体濃度（ng/mL） 透析前 透析後 1h 1.9±1.4 0.9±0.9 2h 9.7±2.0 5.6±1.3 3h 19.6±3.8 9.9±1.8 4h 26.6±5.8 14.8±4.0
平均値±標準誤差

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
ドロキシドパ	血圧の異常上昇をきたすことがある。	ドロキシドパから変換したノルアドレナリンの末梢神経終末における再取り込みと不活性化が、本剤により抑制される。
ノルアドレナリン	血圧の異常上昇をきたすおそれがある。	本剤によりノルアドレナリンの末梢神経終末における再取り込みと不活性化が抑制される。

	0.1～5％未満	0.1％未満	頻度不明
過敏症 （注）		発疹、湿疹、蕁麻疹
循環器	動悸、頻脈、血圧変動、不整脈（期外収縮、心房細動等）、ほてり感、のぼせた感じ	胸部不快感、息苦しさ、浮腫、胸内苦悶感	四肢冷感
精神神経系	めまい、立ちくらみ、頭痛、頭重、気分不良	ふらつき、全身倦怠感、焦躁感、情緒不安定、不眠、眠気、全身のしびれ、耳鳴
消化器	嘔気・嘔吐、腹痛	胸やけ、食欲不振、腹部膨満、下痢、便秘、口渇感
肝臓	AST（GOT）、ALT（GPT）の上昇等の肝機能異常
その他	排尿障害	白血球減少、発熱、全身熱感、頸部痛、下肢痛、視力障害、歩行障害の悪化、構語障害の悪化

注：このような症状があらわれた場合には、投与を中止すること。