今日の臨床サポート
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効能・効果/用法・用量 

効能・効果

  • 重症筋無力症
  • 消化管機能低下のみられる下記疾患

    • 慢性胃炎
    • 手術後及び分娩後の腸管麻痺
    • 弛緩性便秘症
  • 手術後及び分娩後における排尿困難

用法・用量

  • 重症筋無力症

    通常,成人にはネオスチグミン臭化物として1回15~30mgを1日1~3回経口投与する。
    なお,症状により適宜増減する。
  • 消化管機能低下のみられる3疾患並びに手術後及び分娩後における排尿困難

    通常,成人にはネオスチグミン臭化物として1回5~15mgを1日1~3回経口投与する。
    なお,年齢,症状により適宜増減する。

禁忌 

【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 消化管又は尿路の器質的閉塞のある患者[蠕動運動を亢進させ,また排尿筋を収縮させる作用を有する。]
  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 迷走神経緊張症の患者[迷走神経興奮作用を有する。]
  • 脱分極性筋弛緩剤(スキサメトニウム)を投与中の患者[「相互作用」の項参照]

注意 

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

気管支喘息の患者[気管支平滑筋を収縮させることがある。]
甲状腺機能亢進症の患者[甲状腺機能亢進症を悪化させるおそれがある。]
冠動脈閉塞のある患者[冠動脈を収縮させることがある。]
徐脈のある患者[徐脈を更に増強させるおそれがある。]
消化性潰瘍の患者[胃酸分泌を促進させることがある。]
てんかんの患者[骨格筋の緊張が高まり,痙攣症状を増強させるおそれがある。]
パーキンソン症候群の患者[不随意運動を増強させるおそれがある。]

重要な基本的注意

ときに筋無力症状の重篤な悪化,呼吸困難,嚥下障害(クリーゼ)をみることがあるので,このような場合には,臨床症状でクリーゼを鑑別し,困難な場合には,エドロホニウム塩化物2mgを静脈内注射し,クリーゼを鑑別し,次の処置を行うこと。
コリン作動性クリーゼ
腹痛,下痢,発汗,唾液分泌過多,縮瞳,線維束攣縮等の症状が認められた場合又はエドロホニウム塩化物を投与したとき症状が増悪ないし不変の場合は,直ちに投与を中止し,アトロピン硫酸塩水和物0.5~1mgを静脈内注射する。更に,必要に応じて人工呼吸又は気管切開等を行い気道を確保する。
筋無力性クリーゼ
呼吸困難,唾液排出困難,チアノーゼ,全身の脱力等の症状が認められた場合又はエドロホニウム塩化物を投与したとき症状の改善が認められた場合は,本剤の投与量を増加する。

高齢者への投与

一般に高齢者では,生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。

妊婦,産婦,授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないことが望ましい。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]

薬物動態

血中濃度
重症筋無力症患者3例にネオスチグミン臭化物として30mgを空腹時単回経口投与したときのネオスチグミンの薬物動態パラメータを表1に示す。(外国人によるデータ)
表1 薬物動態パラメータ
投与量
(mg)
nCmax
(ng/mL)
Tmax
(hr)
AUC0-5
(ng・hr/mL)
T1/2
(hr)
3034~91~210.20±1.89注10.87±0.09注1
注1:mean±S.E.(測定法:ガスクロマトグラフィー)
排泄
重症筋無力症患者に360mgまでの用量を反復投与したとき,24時間尿中には未変化体が投与量の5%未満排泄された。(外国人によるデータ)
その他
蛋白結合率
15~25%(外国人によるデータ)

併用禁止 

脱分極性筋弛緩剤
スキサメトニウム
スキサメトニウム「AS」,レラキシン
脱分極性筋弛緩剤の作用を増強する。
本剤はコリンエステラーゼを阻害し,脱分極性筋弛緩剤の分解を抑制する。

併用注意 

コリン作動薬
アセチルコリン,アクラトニウムナパジシル酸塩等
相互に作用が増強される。
本剤はコリンエステラーゼを阻害し,アセチルコリン,アクラトニウムナパジシル酸塩の分解を抑制する。
副交感神経抑制剤
アトロピン硫酸塩水和物,スコポラミン臭化水素酸塩水和物,ブトロピウム臭化物等
副交感神経抑制剤はコリン作動性クリーゼの初期症状を不顕性化し,本剤の過剰投与を招くおそれがあるので,副交感神経抑制剤の常用は避けること。
副交感神経抑制剤は本剤の作用に拮抗する。

重大な副作用 

コリン作動性クリーゼ(頻度不明)
コリン作動性クリーゼがあらわれることがあるので,腹痛,下痢,発汗,唾液分泌過多,縮瞳,線維束攣縮等の症状が認められた場合又はエドロホニウム塩化物を投与したとき症状が増悪ないし不変の場合は,直ちに投与を中止し,アトロピン硫酸塩水和物0.5~1mgを静脈内注射する。更に,必要に応じて人工呼吸又は気管切開等を行い気道を確保すること。

その他の副作用 

5%以上又は頻度不明0.1~5%未満
過敏症注1過敏症状
循環器血圧降下,徐脈,頻脈
呼吸器気管支痙攣,気道分泌の亢進
消化器腹痛唾液の分泌過多,悪心・嘔吐,下痢
精神神経系発汗,めまい,大量投与による不安・興奮・虚脱・脱力・筋攣縮・骨格筋の線維束攣縮等
その他縮瞳

注1:症状があらわれた場合には投与を中止すること。

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