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効能・効果/用法・用量 

効能・効果

  • パーキンソン病

用法・用量

  • 通常、成人にはタリペキソール塩酸塩として1日1回0.2mg又は0.4mgを夕食後に経口投与から始め、経過を観察しながら1週間毎に1日量として0.4mgずつ漸増し、維持量(標準1日1.2mg~3.6mg)を定める。1日量がタリペキソール塩酸塩として0.8mgの場合は2回に分けて朝食後及び夕食後に、1.2mg以上の場合は3回に分けて毎食後経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。

禁忌 

【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)[動物(ラット)を用いた生殖・発生毒性試験で、出生児体重の低下及び胎児体重の低下が認められている。]
  • 本剤の成分又はクロニジン塩酸塩に対し過敏症の既往歴のある患者

注意 

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

低血圧症の患者[血圧低下がみられることがある。]
てんかん又はその既往歴のある患者[発作を誘発又は悪化させるおそれがある。]
アルコール依存又はその既往歴のある患者[アルコールとの相互作用で鎮静作用が増強されるおそれがある。]
薬物依存又はその既往歴のある患者[依存性薬物の作用を増強するおそれがある。]
レイノー病の患者[末梢血管障害を悪化させるおそれがある。]
幻覚、妄想、せん妄、興奮、イライラ感、不安、悪夢(以下、幻覚、妄想等)の精神症状又はそれらの既往歴のある患者[幻覚、妄想等が増悪又は発現し易くなることがある。臨床試験における発現率:37.1%(23例/62例)]
重篤な心疾患、腎疾患、肝疾患、肺疾患及び内分泌機能障害又はそれらの既往歴のある患者[副作用が発現し易くなるおそれがある。]
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
Yahr重症度が高い患者(IV度以上)[Yahr重症度が高くなるに従い、他の抗パーキンソン剤を併用することが多くなるため、幻覚、妄想等の副作用が発現し易くなることがある。臨床試験における発現率:19.5%(23例/118例)]

重要な基本的注意

本剤の投与は、少量(1日0.2mg又は0.4mg)から開始し、観察を十分に行い、特に幻覚、妄想等の精神神経系の副作用(「副作用」の項参照)に注意し、慎重に維持量(標準1日1.2mg~3.6mg)まで増量すること。
臨床試験においては、幻覚、妄想等の副作用が発現し易いことが認められている(「副作用」の項参照)。
また、以下の患者では幻覚、妄想等の副作用の発現率が高い傾向にあるので、投与に際しては十分注意すること。
幻覚、妄想等の既往歴のある患者(「慎重投与」の項参照)
高齢者(「慎重投与」及び「高齢者への投与」の項参照)
Yahr重症度が高い患者(IV度以上)(「慎重投与」の項参照)
他の抗パーキンソン剤(レボドパ、抗コリン剤、塩酸アマンタジン、ドロキシドパ)を使用している患者(「相互作用」の項参照)
幻覚、妄想等の副作用(「副作用」の項参照)があらわれた場合には、減量又は投与を中止するとともに、必要に応じ抗精神病薬を使用する等適切な処置を行うこと。
本剤の減量・中止が必要な場合は、漸減すること。急激な減量又は中止により、発熱、意識障害、無動無言、高度の筋硬直、不随意運動、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗、血清CK(CPK)の上昇等を症状とするSyndrome malin(悪性症候群)があらわれることがある。また、ドパミン受容体作動薬の急激な減量又は中止により、薬剤離脱症候群(無感情、不安、うつ、疲労感、発汗、疼痛等の症状を特徴とする)があらわれることがある。
前兆のない突発的睡眠、傾眠、注意力・集中力・反射機能等の低下、ふらつき、めまい及び起立性低血圧がみられることがあり、突発的睡眠等により自動車事故を起こした例が報告されている。突発的睡眠を起こした症例の中には、傾眠や過度の眠気のような前兆を認めなかった例が報告されている。患者には本剤の突発的睡眠及び傾眠等についてよく説明し、自動車の運転、機械の操作、高所作業等危険を伴う作業に従事させないよう注意すること。
レボドパ又はドパミン受容体作動薬の投与により、病的賭博(個人的生活の崩壊等の社会的に不利な結果を招くにもかかわらず、持続的にギャンブルを繰り返す状態)、病的性欲亢進、強迫性購買、暴食等の衝動制御障害が報告されているので、このような症状が発現した場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。また、患者及び家族等にこのような衝動制御障害の症状について説明すること。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。)

高齢者への投与

臨床試験において高齢者に幻覚、妄想等の副作用の発現が高い傾向が認められているので(臨床試験における発現率:20.5%(42例/205例))、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
なお、これらの副作用があらわれた場合には、減量又は投与を中止するとともに、必要に応じ抗精神病薬を使用する等適切な処置を行うこと。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。[動物(ラット)を用いた生殖・発生毒性試験で次のことが認められている。]
受胎能及び一般生殖試験(Seg.I)(0.5mg/kg)で出生児体重の低下が認められている。
器官形成期投与試験(0.3mg/kg)で胎児体重の低下が認められている。
周産期及び授乳期投与試験(0.5mg/kg)で出生児体重の低下が認められている。
授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には、授乳を中止させること。[動物実験(ラット)で母乳中へ移行することが報告されている。]

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。

薬物動態

吸収
健康成人に食後経口投与した場合、速やかに吸収され約2時間で最高血漿中濃度に達する。血漿中濃度消失半減期は約5時間である。
代謝
健康成人に経口投与した場合の主代謝産物はN-オキシド体及び脱アリル化体である。[参考:2)は外国人でのデータ]
排泄
健康成人に経口投与した場合、120時間までに尿中に約85%、糞中に約6%が排泄される。[参考:4)は外国人のデータ]
分布(参考)
経口投与した場合、消化管の他に腎臓、肝臓、唾液腺、膵臓、副腎、肺及び脾臓で高濃度であり、脳内では全体に広く分布した。胎児への移行は少なく、乳汁中にわずかに移行した(ラット)。

併用注意 

降圧作用を有する薬剤
血圧低下がみられることがある。
機序は明らかではないが、本剤との併用により降圧作用増強の可能性が考えられる。
アルコール
鎮静作用が増強されるおそれがある。
機序は明らかではないが、本剤との併用により鎮静作用増強の可能性が考えられる。
フェノチアジン系薬剤、ブチロフェノン系薬剤
本剤の作用が減弱するおそれがある。
本剤との併用により両薬剤の作用が拮抗するおそれがある。
抗パーキンソン剤(レボドパ、抗コリン剤、塩酸アマンタジン、ドロキシドパ)
幻覚、妄想等の副作用が増強されることがある。
臨床試験における発現率は16.8%(66例/392例)であった。

重大な副作用 

突発的睡眠(0.1%未満)
前兆のない突発的睡眠があらわれることがあるので、このような場合には、減量、休薬又は投与中止等の適切な処置を行うこと。
Syndrome malin(悪性症候群)(0.1%未満)
本剤の急激な減量又は中止により、悪性症候群があらわれることがある。観察を十分に行い、発熱、意識障害、無動無言、高度の筋硬直、不随意運動、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗、血清CK(CPK)の上昇等があらわれた場合には悪性症候群の症状である可能性があるため、再投与後、漸減し、体冷却、水分補給等の適切な処置を行うこと。
幻覚(5%以上)、妄想(0.1~5%未満)、せん妄(0.1~5%未満)
幻覚、妄想、せん妄があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、減量又は投与を中止するとともに、必要に応じ抗精神病薬を使用する等適切な処置を行うこと。

その他の副作用 

以下のような副作用があらわれた場合には、症状に応じて適切な処置を行うこと。

5%以上0.1~5%未満0.1%未満頻度不明
消化器悪心食欲不振、胃部不快感、嘔吐、口渇、便秘、心窩部痛、胸やけ口内炎
精神神経系傾眠興奮注1)、不安注1)、イライラ感注1)、悪夢注1)、ジスキネジア、不眠、倦怠感、疲労感、頭痛、頭重感、ぼんやり、下肢の異常感覚四肢倦怠感薬剤離脱症候群注2)(無感情、不安、うつ、疲労感、発汗、疼痛等)、病的性欲亢進
循環器ふらつき、めまい、起立性低血圧、ほてり、胸部不快感、動悸、立ちくらみ指先冷感、顔面蒼白
肝臓GOT上昇、GPT上昇、LDH上昇、γ-GTP上昇
腎臓クレアチニン上昇
血液赤血球数減少白血球数減少、血色素量減少
皮膚発疹発赤、網状皮斑
その他プロラクチン分泌抑制、成長ホルモン分泌異常、浮腫、CK(CPK)上昇、冷汗、視力異常、四肢のふるえ寒気、眼瞼痙攣、目の乾燥感、背痛、舌がヒリヒリする

注1)興奮、不安、イライラ感、悪夢が発現した場合には、減量又は投与を中止する等適切な処置を行うこと。
注2)異常が認められた場合には、投与再開又は減量前の投与量に戻すなど、適切な処置を行うこと。

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