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効能・効果/用法・用量 

効能・効果

  • 本態性高血圧症

用法・用量

  • インダパミドとして、通常成人1日1回2mgを朝食後経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
    ただし、少量から投与を開始して徐々に増量すること。

禁忌 

【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 無尿の患者
  • 急性腎不全の患者
    • [(1)、(2)腎機能がさらに悪化するおそれがある。]
  • 体液中のナトリウム・カリウムが明らかに減少している患者[低ナトリウム血症・低カリウム血症があらわれるおそれがある。]
  • チアジド系薬剤又はその類似化合物(スルフォンアミド誘導体)に対して過敏症の既往歴のある患者
  • デスモプレシン酢酸塩水和物(男性における夜間多尿による夜間頻尿)を投与中の患者(「3.相互作用」の項参照)

注意 

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

進行した肝硬変症の患者[肝性昏睡を誘発するおそれがある。]
心疾患のある高齢者、重篤な冠硬化症又は脳動脈硬化症のある患者[急激な利尿があらわれた場合、急速な血漿量減少、血液濃縮をきたし、血栓塞栓症を誘発するおそれがある。]
重篤な腎障害のある患者[腎機能がさらに悪化するおそれがある。]
肝疾患・肝機能障害のある患者
本人又は両親、兄弟に痛風、糖尿病のある患者[高尿酸血症、高血糖をきたし、痛風、糖尿病の悪化や顕在化のおそれがある。]
下痢、嘔吐のある患者[電解質異常があらわれるおそれがある。]
高カルシウム血症、副甲状腺機能亢進症のある患者[血中カルシウムがさらに上昇するおそれがある。]
ジギタリス剤、糖質副腎皮質ホルモン剤又はACTHの投与を受けている患者(「3.相互作用」の項参照)
減塩療法を受けている患者[低ナトリウム血症等の電解質異常があらわれるおそれがある。]
乳児[乳児は電解質バランスがくずれやすい。]
高齢者(「5.高齢者への投与」の項参照)
交感神経切除後の患者[降圧作用が増強するおそれがある。]
3.~10.項は「4.副作用」の項を参照。

重要な基本的注意

本剤の利尿効果は急激にあらわれることがあるので、電解質異常、脱水に十分注意し、少量から投与を開始して、徐々に増量すること。
連用する場合、電解質異常があらわれることがあるので定期的に検査を行うこと。
降圧作用に基づくめまい、ふらつきがあらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]

高齢者への投与

高齢者には、次の点に注意し、少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
高齢者では、急激な利尿は血漿量の減少をきたし、脱水、低血圧等による立ちくらみ、めまい、失神等を起こすことがある(「2.重要な基本的注意」の項参照)。
高齢者では一般に過度の降圧は好ましくないとされている。[脳梗塞等が起こるおそれがある。]
特に心疾患等のある高齢者では、急激な利尿があらわれた場合、急速な血漿量減少、血液濃縮をきたし、血栓塞栓症を誘発するおそれがある(「1.慎重投与」の項参照)。
高齢者では、低ナトリウム血症、低カリウム血症があらわれやすい(「2.重要な基本的注意」の項参照)。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊娠後期には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[チアジド系薬剤では新生児又は乳児に高ビリルビン血症、血小板減少等を起こすことがある。]
授乳中の婦人に投与することは避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること。[動物実験(ヤギ)で乳汁中へ移行することが報告されている。]

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。[使用経験が少ない。]

薬物動態

単回投与
健常成人10名に、本剤1mg錠を空腹時に単回経口投与したところ、未変化体の血清中濃度は投与後1.7時間に最高値9.9ng/mLに達し、その後、半減期13.2時間で消失した。また、健常成人14名に本剤2mg錠を空腹時に単回経口投与した場合、未変化体の血漿中濃度は投与後1.9時間に最高値23.4ng/mLに達し、その後、半減期19.8時間で消失した。
投与量(mg)Tmax(hr)Cmax(ng/mL)T1/2(hr)AUC0-24(ng・hr/mL)
11.7±0.99.9±2.213.2±2.1110.3±27.0
21.9±1.023.4±3.519.8±20.6257.9±42.4
(Mean±S.D.)Tmax:最高血中濃度到達時間、Cmax:最高血中濃度T1/2:血中濃度半減期、AUC:血中濃度-時間曲線下面積
単回経口投与後の血中濃度推移
連続投与
健常成人に2週間連続経口投与した場合又は本態性高血圧症患者に1.5~15ヵ月間投与した場合の血液中濃度から、長期連用による蓄積性は認められなかった。
代謝・排泄
健常成人にインダパミド4mgを経口投与した場合、96時間までに投与量の49.5%が尿中に排泄され、未変化体は投与量の6.0%であった。代謝産物は主に5-OH-インダパミド、4-chloro-3-sulfamoylbenzoic acidであった。
血清蛋白結合率
ヒトにおける血清蛋白結合率は約83%(平衡透析法)であった。

併用禁止 

デスモプレシン酢酸塩水和物(ミニリンメルト)(男性における夜間多尿による夜間頻尿)
低ナトリウム血症が発現するおそれがある。
いずれも低ナトリウム血症が発現するおそれがある。

併用注意 

バルビツール酸誘導体、あへんアルカロイド系麻薬
起立性低血圧を増強させるおそれがある。
これらの薬剤の中枢抑制作用と本剤の降圧作用による。
アルコール
起立性低血圧を増強させるおそれがある。
アルコールは心血管系抑制作用があり、本剤の降圧作用を増強する。
ノルアドレナリン等の昇圧アミン
ノルアドレナリン等の昇圧アミンに対する血管壁の反応性が低下するおそれがあるので、手術前の患者に使用する場合には一時休薬等の処置を講ずること。
昇圧アミンに対する血管壁の反応性を低下させることが報告されている。
ツボクラリン及びその類似作用物質
ツボクラリン及びその類似作用物質の麻痺作用が増強するおそれがあるので、手術前の患者に使用する場合には一時休薬等の処置を講ずること。
利尿剤による血清カリウム値の低下により、これらの薬剤の神経・筋遮断作用を増強すると考えられている。
降圧作用を有する薬剤
相互に作用を増強することがあるので、用量調節等に注意すること。
作用機序の異なる降圧作用を有する薬剤との併用により、降圧作用が増強される。
ジギタリス
ジギタリスの心臓に対する作用が増強するおそれがある。
利尿剤による血清カリウム値の低下により、多量のジギタリスが心筋Na-KATPaseに結合し、心収縮力増加と不整脈が起こる。
糖質副腎皮質ホルモン剤、ACTH
過剰のカリウム放出が起きるおそれがある。
ともにカリウム排泄作用を有する。
グリチルリチン製剤
血清カリウム値の低下があらわれやすくなる。
グリチルリチン製剤は低カリウム血症を主徴とした偽アルドステロン症を引き起こすことがある。したがって両剤の併用により低カリウム血症を増強する可能性がある。
リチウム
リチウム中毒を増強させることがあるので、血清リチウム濃度の測定を行い、注意すること。
リチウムの腎における再吸収を促進し、リチウムの血中濃度を上昇させる。
糖尿病用剤
糖尿病用剤の作用が減弱するおそれがある。
機序は明確ではないが、利尿剤によるカリウム消失により、膵臓のβ細胞のインスリン放出が低下すると考えられている。
非ステロイド性消炎鎮痛剤
インドメタシン等
利尿降圧作用が減弱されるおそれがある。
非ステロイド性消炎鎮痛剤のプロスタグランジン合成酵素阻害作用により、腎内プロスタグランジンが減少し、水・ナトリウムの体内貯留が生じて本剤の作用と拮抗する。

重大な副作用 

中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、多形滲出性紅斑(頻度不明)
中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、多形滲出性紅斑があらわれることがあるので、観察を十分に行い、紅斑、そう痒、粘膜疹等の症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
低ナトリウム血症(頻度不明)
倦怠感、食欲不振、嘔気、嘔吐、痙攣、意識障害等を伴う低ナトリウム血症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど、直ちに適切な処置を行うこと。
低カリウム血症(頻度不明)
倦怠感、脱力感、不整脈等を伴う低カリウム血症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど、直ちに適切な処置を行うこと。

その他の副作用 

次のような副作用が認められた場合には、必要に応じ、減量、投与中止等の適切な処置を行うこと。

0.1~5%未満0.1%未満
代謝異常低クロール性アルカローシス、総コレステロールの上昇、高尿酸血症注1)、高血糖症注1)中性脂肪の上昇、高カルシウム血症
過敏症注2)発疹そう痒、湿疹、紅斑、光線過敏症、顔面潮紅
血液注3)白血球減少、血小板減少
肝臓AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-Pの上昇
腎臓BUN、クレアチニンの上昇
消化器食欲不振、悪心・嘔吐、口渇便秘、胃部不快感、胃重感
精神神経系眩暈、頭痛・頭重眠気、いらいら感
その他立ちくらみ、脱力・倦怠感動悸、ふらつき感、疼痛、耳鳴、胸部不快感、顔のほてり、頻尿、夜間尿、下肢しびれ感、肩こり

注1)観察を十分に行い、異常が認められた場合には、減量又は休薬等の適切な処置を行うこと。
注2)このような症状があらわれた場合には、投与を中止すること。
注3)観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止すること。

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