キシロカイン液「4％」

• キシロカイン0.5％筋注用溶解液
• キシロカインゼリー2％
• キシロカインビスカス2％
• キシロカインポンプスプレー8％
• キシロカイン注シリンジ0.5％
  キシロカイン注シリンジ1％
• キシロカイン注ポリアンプ0.5％
  キシロカイン注ポリアンプ0.5％
  キシロカイン注ポリアンプ1％
  キシロカイン注ポリアンプ1％
  キシロカイン注ポリアンプ2％
  キシロカイン注ポリアンプ2％
• キシロカイン注射液「0.5％」エピレナミン（1：100,000）含有
  キシロカイン注射液「1％」エピレナミン（1：100,000）含有
  キシロカイン注射液「2％」エピレナミン（1：80,000）含有
• キシロカイン注射液0.5％
  キシロカイン注射液1％
  キシロカイン注射液2％
• 歯科用キシロカインカートリッジ
• 静注用キシロカイン2％

効能・効果

• 表面麻酔

用法・用量

• リドカイン塩酸塩として、通常成人では80～200mg（2～5mL）を使用する。
  なお、年齢、麻酔領域、部位、組織、体質により適宜増減する。

• ＜使用方法＞

  • 耳鼻咽喉科領域

    鼻腔内、咽喉に刺激性薬物を塗布する前処置、耳管カテーテル挿入、下甲介切除、鼻中隔矯正、扁桃剔出、咽喉頭鏡検査等の場合、本剤の適量（一時に5mL＜リドカイン塩酸塩として200mg＞以内）を塗布又は噴霧する。

  • 泌尿器科領域

    膀胱鏡検査、尿管カテーテル挿入、逆行性腎盂撮影法、凝血除去、結石処置、経尿道式尿道乳頭腫剔除等の場合、本剤を倍量に希釈し、その約10mL（リドカイン塩酸塩として200mg）を尿道内に注入し、男子では陰茎を箝搾子ではさみ、女子には綿栓を施して5～10分間、液を尿道内に貯留させる。
  • 気管支鏡検査、全身麻酔時の挿管には本剤を倍量に希釈し、その適量（10mL＜リドカイン塩酸塩として200mg＞以内）を噴霧する。

次の患者には投与しないこと

• 本剤の成分又はアミド型局所麻酔薬に対し過敏症の既往歴のある患者

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

高齢者（「高齢者への投与」及び「重要な基本的注意」の項参照）

全身状態が不良な患者［生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下していることがある。］（「重要な基本的注意」の項参照）

心刺激伝導障害のある患者［症状を悪化させることがある。］

重篤な肝機能障害又は腎機能障害のある患者［中毒症状が発現しやすくなる。］

幼児（「小児等への投与」の項参照）

重要な基本的注意

まれにショックあるいは中毒症状を起こすことがあるので、本剤の投与に際しては、十分な問診により患者の全身状態を把握するとともに、異常が認められた場合に直ちに救急処置のとれるよう、常時準備をしておくこと。

本剤の投与に際し、その副作用を完全に防止する方法はないが、ショックあるいは中毒症状をできるだけ避けるために、次の諸点に留意すること。

患者の全身状態の観察を十分に行うこと。

できるだけ薄い濃度のものを用いること。

麻酔部位に応じ、できるだけ必要最少量とすること。特に他のリドカイン製剤と併用する場合には、総リドカイン量を考慮し過量投与とならないよう注意すること。

気道内表面麻酔の場合には、吸収が速いので、できるだけ少量を使用すること。

外傷、びらん、潰瘍又は炎症部位への投与は吸収が速いので注意すること。（「過量投与」の項参照）

前投薬や術中に投与した鎮静薬、鎮痛薬等による呼吸抑制が発現することがあるので、これらの薬剤を使用する際は少量より投与し、必要に応じて追加投与することが望ましい。なお、高齢者、小児、全身状態が不良な患者、肥満者、呼吸器疾患を有する患者では特に注意し、異常が認められた際には、適切な処置を行うこと。

本剤の投与により、誤嚥・口腔内咬傷の危険性を増加させるおそれがあるので注意すること。

本剤に血管収縮剤（アドレナリン等）を添加して投与する場合には、血管収縮剤の添付文書に記載されている禁忌、慎重投与、重大な副作用等の使用上の注意を必ず確認すること。

適用上の注意

使用目的

眼科（点眼）用として使用しないこと。

注射用として使用しないこと。

高齢者への投与

一般に高齢者では、生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下しているので、患者の全身状態の観察を十分に行う等、慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］

小児等への投与

幼児（特に3歳以下）では麻酔効果の把握が困難なため高用量又は頻回投与されやすく、中毒を起こすことがあるので、低用量から投与を開始する等、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

薬物動態

吸収及び血中動態

咽頭・気管内への投与後の吸収は速く、手術患者に4％リドカイン液（リドカイン塩酸塩2mg/kg）を咽頭・気管内に投与したとき、血清中濃度は投与後約10分で最高濃度に達し、その後消失した。消化管からは吸収されるが、吸収後に肝臓で代謝されるため血中濃度の上昇への寄与は少ない。

手術患者に4％リドカイン液を咽頭気管内投与したときの血清中濃度推移（平均値±標準偏差）

高齢者にリドカイン塩酸塩50mgを静脈内投与後の終末相半減期は140分を示し、若齢者の81分に比べて延長した。

分布

リドカイン2μg/mLの血漿蛋白結合率は約65％で、α₁－酸性糖蛋白及びアルブミンと結合する。血液／血漿中濃度比は約0.8であることから、血球への分布は少ないと考えられる。妊婦にリドカイン塩酸塩を硬膜外投与したとき、臍帯静脈血液中濃度と母体血漿中濃度の比は0.5～0.7で、胎盤を通過する。

代謝

リドカインは、主として肝臓でN-脱エチル体monoethyl glycinexylidide（MEGX）に代謝された後、glycinexylidide（GX）、2,6-xylidineに代謝され、約70％が4-hydroxy-2,6-xylidineとして尿中に排泄される。

排泄

リドカイン塩酸塩250mgを外国人健康人に経口投与したとき、24時間までの尿中放射能排泄率は投与量の83.8％、未変化体は投与量の2.8％であった。

病態時における薬物動態

外国人心不全患者及び腎不全患者にリドカイン塩酸塩50mgを静脈内投与後の消失半減期は、健康人に比べ有意な変動はなく、肝機能低下患者では約3倍に延長した。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
クラスIII抗不整脈剤 アミオダロン等	心機能抑制作用が増強するおそれがあるので、心電図検査等によるモニタリングを行うこと。	作用が増強することが考えられる。

ショック

徐脈、不整脈、血圧低下、呼吸抑制、チアノーゼ、意識障害等を生じ、まれに心停止を来すことがある。
また、まれにアナフィラキシーショックを起こしたとの報告があるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、適切な処置を行うこと。

意識障害、振戦、痙攣

意識障害、振戦、痙攣等の中毒症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。（「過量投与」の項参照）

	頻度不明
中枢神経注1）	眠気、不安、興奮、霧視、眩暈等
消化器注1）	悪心・嘔吐等
過敏症	蕁麻疹等の皮膚症状、浮腫等

注1）このような症状があらわれた場合は、ショックあるいは中毒へ移行することがあるので、患者の全身状態の観察を十分に行い、必要に応じて適切な処置を行うこと。