キシロカイン0.5％筋注用溶解液

製品名

キシロカイン0.5％筋注用溶解液

一般名

リドカイン

Lidocaine

薬効分類： 局所麻酔薬

＞局所麻酔薬(アミド型)

薬価: 0.5％3mL1管：119円／管

代表薬名
(キシロカイン)
添付文書改訂日
2023年9月

添付文書

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商標名：

Xylocaine 0.5％ for Intramuscular Injection

会社名：

26.1　製造販売：サンドファーマ株式会社
26.2　販売：サンド株式会社

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他剤形薬剤一覧

効能・効果/用法・用量

効能・効果

抗生物質製剤の筋注時の疼痛緩和

用法・用量

抗生物質製剤を筋注する場合の疼痛緩和のための溶解液として用いる。
リドカイン塩酸塩として、通常、成人10～15mg（2～3mL）を使用する。
静注には使用しないこと。

禁忌

【禁忌】

次の患者には投与しないこと

本剤の成分又はアミド型局所麻酔薬に対し過敏症の既往歴のある患者

注意

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

9.6　授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒト乳汁中への移行が報告されている。

8.重要な基本的注意

8.1　まれにショックあるいは中毒症状を起こすことがあるので、本剤の投与に際しては、十分な問診により患者の全身状態を把握するとともに、異常が認められた場合に直ちに救急処置のとれるよう、常時準備をしておくこと。

8.2　本剤の投与に際し、その副作用を完全に防止する方法はないが、ショックあるいは中毒症状をできるだけ避けるために、以下の点に留意すること。

8.2.1　患者の全身状態の観察を十分に行うこと。

8.2.2　できるだけ必要最少量にとどめること。

8.2.3　注射の速度はできるだけ遅くすること。

8.2.4　注射針が、血管に入っていないことを確かめること。

8.2.5　血管の多い部位（頭部、顔面、扁桃等）に注射する場合には、吸収が速いので、できるだけ少量を投与すること。

14.適用上の注意

14.1　薬剤投与後の注意

14.1.1　本剤は金属を侵す性質があるので、長時間金属器具（カニューレ、注射針等）に接触させないことが望ましい。なお、金属器具を使用した場合は、使用後十分に水洗すること。

14.1.2　本剤は防腐剤を含んでいないため、使用残液は廃棄すること。

16.薬物動態

16.1　血中濃度

患者にリドカイン塩酸塩200mg^注1）を筋肉内投与したとき、血漿中濃度は注入後15～30分で最高濃度（約2μg/mL）に達し、その後約2時間の半減期で減少した（外国人データ）。

外国人患者にリドカイン塩酸塩200mgを筋肉内注入後の血漿中濃度（平均値、n＝30）

16.3　分布

リドカイン2μg/mLの血漿蛋白結合率は約65％で、α₁－酸性糖蛋白及びアルブミンと結合する。血液／血漿中濃度比は約0.8であることから、血球への分布は少ないと考えられる。妊婦にリドカイン塩酸塩を硬膜外投与^注2）したとき、臍帯静脈血中濃度と母体血漿中濃度の比は0.5～0.7で、胎盤を通過する。

16.4　代謝

リドカインは、主として肝臓でN-脱エチル体monoethyl glycinexylidide（MEGX）に代謝された後、glycinexylidide（GX）、2,6-xylidineに代謝され、約70％が4-hydroxy-2,6-xylidineとして尿中に排泄されると考えられている。

16.5　排泄

リドカイン塩酸塩250mg^注1）を健康人に経口投与^注2）したとき、24時間後までの尿中放射能排泄率は投与量の83.8％、未変化体は投与量の2.8％であった（外国人データ）。

16.6　特定の背景を有する患者

16.6.1　高齢者

高齢者にリドカイン塩酸塩50mg^注1）を静脈内投与後^注2）の終末相半減期は140分を示し、若齢者の81分に比べて延長した（外国人データ）。

16.6.2　心不全患者、腎不全患者及び肝機能低下患者

心不全患者及び腎不全患者にリドカイン塩酸塩50mg^注1）を静脈内投与後^注2）の消失半減期は、健康人に比べ有意な変動はなく、肝機能低下患者では約3倍に延長した（外国人データ）。

注1）本剤の承認された用量は、通常、成人10～15mg（2～3mL）である。

注2）本剤の投与経路は筋肉内である。

併用注意

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
クラスIII抗不整脈剤アミオダロン等	心機能抑制作用が増強するおそれがあるので、心電図検査等によるモニタリングを行うこと。	作用が増強することが考えられる。

重大な副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1.1　ショック（頻度不明）

徐脈、不整脈、血圧低下、呼吸抑制、チアノーゼ、意識障害等を生じ、まれに心停止を来すことがある。また、まれにアナフィラキシーショックを起こしたとの報告がある。

11.1.2　振戦、痙攣（いずれも頻度不明）

振戦、痙攣等の中毒症状があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、ジアゼパム又は超短時間作用型バルビツール酸製剤（チオペンタールナトリウム等）の投与等の適切な処置を行うこと。

11.1.3　悪性高熱（頻度不明）

まれに原因不明の頻脈・不整脈・血圧変動、急激な体温上昇、筋強直、血液の暗赤色化（チアノーゼ）、過呼吸、発汗、アシドーシス、高カリウム血症、ミオグロビン尿（ポートワイン色尿）等を伴う重篤な悪性高熱があらわれることがある。本剤を投与中、悪性高熱に伴うこれらの症状を認めた場合は、直ちに投与を中止し、ダントロレンナトリウムの静注、全身冷却、純酸素による過換気、酸塩基平衡の是正等、適切な処置を行うこと。また、本症は腎不全を続発することがあるので、尿量の維持を図ること。

その他の副作用