ボラザG軟膏

• ボラザG坐剤

効能・効果

• ○痔核に伴う症状（出血、疼痛、腫脹）の緩解

• ○裂肛に伴う症状（出血、疼痛）の緩解、裂創上皮化の促進

用法・用量

• ＜内痔核＞

  • 通常1回1容器分（注入量でトリベノシドとして200mg、リドカインとして40mg）を、1日2回朝夕肛門内に注入する。症状に応じて適宜回数を増減する。

• ＜裂肛、外痔核＞

  • 通常適量を1日2回朝夕患部に塗布又は注入する。症状に応じて適宜回数を増減する。

次の患者には投与しないこと

• 2.1　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

• 2.2　トリベノシド又はアニリド系局所麻酔剤（リドカイン等）に対し過敏症の既往歴のある患者

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.1　合併症・既往歴等のある患者

9.1.1　他の薬剤や食物等に対する過敏症の既往歴のある患者

発疹等の過敏症状発現頻度が高い傾向にある。

9.1.2　気管支喘息、アレルギー性鼻炎等アレルギー疾患の患者及びそれらの既往歴のある患者

発疹等の過敏症状発現頻度が高い傾向にある。

9.1.3　他のトリベノシド製剤又はリドカイン製剤が併用される患者

トリベノシド又はリドカインの血中濃度が上昇する。

9.1.4　関節リウマチの患者

トリベノシドの経口投与による動物実験（ラット）でアジュバント関節炎を増強させる傾向が報告されている。

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。

9.6　授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

9.7　小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8　高齢者

一般に生理機能が低下している。

14.適用上の注意

14.1　薬剤投与時の注意

眼科用として使用しないこと。

16.薬物動態

16.1　血中濃度

¹⁴C-トリベノシド（28.25mg/kg）及び³H-リドカイン（5.65mg/kg）を含有する軟膏をラットに経皮及び直腸内投与したとき、薬物動態パラメータは以下のとおりであった。

Tmax（hr） Cmax（μg/mL） AUC0-24（μg・hr/mL） 14C-トリベノシド （経皮投与） 6 0.023 0.48±0.05 3H-リドカイン （経皮投与） 6 0.075 0.98±0.03 14C-トリベノシド （直腸内投与） 0.25 0.445 3.72±0.96 3H-リドカイン （直腸内投与） 1 1.360 5.47±0.13

n＝3～4、平均値、AUCは平均値±標準誤差

16.2　吸収

¹⁴C-トリベノシド（28.25mg/kg）及び³H-リドカイン（5.65mg/kg）を含有する軟膏をラットに経皮及び直腸内投与したとき、投与24時間までの¹⁴Cの吸収率は経皮投与1.9％、直腸内投与14.7％であった。また、³Hの吸収率は経皮投与14.0％、直腸内投与78.4％であった。

16.3　分布

¹⁴C-トリベノシド（28.25mg/kg）及び³H-リドカイン（5.65mg/kg）を含有する軟膏をラットに経皮及び直腸内投与したとき、¹⁴Cの組織中ピークは、経皮投与では4時間後、直腸内投与では2時間後にみられ、投与部位における¹⁴Cの放射能は他の臓器に比べ著しく高く分布した。また、³Hの組織中ピークは、経皮投与では4時間後、直腸内投与では30分後にみられ、いずれも投与部位において最も高かった。

16.4　代謝

¹⁴C-トリベノシド（28.25mg/kg）及び³H-リドカイン（5.65mg/kg）を含有する軟膏をラットに経皮及び直腸内投与したとき、投与6時間後の投与部位において、総¹⁴Cの経皮投与79.8％、直腸内投与51.7％、また総³Hの経皮投与80.5％、直腸内投与7.2％が未変化体であった。

16.5　排泄

¹⁴C-トリベノシド（28.25mg/kg）及び³H-リドカイン（5.65mg/kg）を含有する軟膏をラットに経皮及び直腸内投与したとき、投与168時間までの¹⁴Cの排泄率は、経皮投与では尿中に2.3％、糞中に2.9％、直腸内投与ではそれぞれ11.4％及び25.7％であった。また、³Hの排泄率は、経皮投与では尿中に18.6％、糞中に3.9％、直腸内投与ではそれぞれ62.7％及び10.1％であり、吸収された³Hは主に尿中に排泄された。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
クマリン系抗凝固剤 ワルファリンカリウム	クマリン系抗凝固剤の作用を増強することがあるので、併用する場合は抗凝固剤の用量を調節するなど注意すること。	機序は不明であるが、ラットによるプロトロンビン時間を指標とした試験で、トリベノシドはクマリン系抗凝固剤ジクマロールの作用を増強するとの報告がある。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には使用を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1.1　アナフィラキシー（頻度不明）

顔面浮腫、蕁麻疹、呼吸困難等があらわれた場合には、直ちに使用を中止し、適切な処置を行うこと。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には使用を中止するなど適切な処置を行うこと。

	0.1～1％未満	頻度不明
過敏症	発疹、そう痒感、局所の刺激感	接触性皮膚炎
消化器		下痢、嘔気
循環器		動悸