エスクレ注腸用キット「500」

• エスクレ坐剤「250」
  エスクレ坐剤「500」

効能・効果

• ○理学検査時における鎮静・催眠

• ○静脈注射が困難なけいれん重積状態

用法・用量

• 抱水クロラールとして、通常小児では30～50mg/kgを標準とし、直腸内に注入する。
  なお、年令・症状・目的に応じ適宜増減する。
  総量1.5gを越えないようにする。

次の患者には投与しないこと

• 2.1　本剤の成分又はトリクロホスナトリウムに対して過敏症の既往歴のある患者［抱水クロラール及びトリクロホスナトリウムは、生体内でトリクロロエタノールとなる。］［18.1参照］

• 2.2　急性間けつ性ポルフィリン症の患者［ポルフィリン症の症状を悪化させる。］

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.1　合併症・既往歴等のある患者

9.1.1　虚弱者

呼吸抑制を起こすおそれがある。

9.1.2　呼吸機能の低下している患者

呼吸抑制を起こすおそれがある。

9.1.3　重篤な心疾患又は不整脈のある患者

心機能抑制により症状を悪化させるおそれがある。

9.2　腎機能障害患者

抱水クロラールは腎臓より排泄されるため、これらの患者では血中濃度の持続・上昇により副作用を増強するおそれがある。

9.3　肝機能障害患者

抱水クロラールは肝臓において加水分解され、トリクロロエタノールとなるため、これらの患者では血中濃度の持続・上昇により副作用を増強するおそれがある。

9.5　妊婦

投与しないことが望ましい。

9.6　授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

9.7　小児等

特に慎重に投与及び観察をすること。無呼吸、呼吸抑制を起こすおそれがある。［8.1、11.1.1参照］

8.重要な基本的注意

8.1　呼吸抑制等が起こることがあるので患者の状態を十分観察すること。特に小児では呼吸数、心拍数、経皮的動脈血酸素飽和度等をモニタリングするなど、十分に注意すること。［9.7、11.1.1参照］

8.2　トリクロホスナトリウムは、本剤と同様に生体内で活性代謝物であるトリクロロエタノールとなるため、併用により過量投与になるおそれがあるので注意すること。［13.1参照］

14.適用上の注意

14.1　薬剤投与時の注意

14.1.1　直腸内投与にのみ使用すること。

14.1.2　注入に際し、直腸粘膜を損傷することがあるので、慎重にバレルの先端を挿入すること。

14.1.3　開封後は速やかに使用し、使用後の残液は使用しないこと。また、使用後のキャップ、バレル及びプランジャーは廃棄すること。

16.薬物動態

16.1　血中濃度

16.1.1　単回投与

健康成人男子6例に本剤500mgを投与したとき、血中未変化体濃度は投与後2～3時間以降、定量限界付近で推移し、正確な消失相の把握ができなかった。一方、活性代謝物であるトリクロロエタノールの血中濃度は、未変化体濃度に比べ投与直後から高い値で推移し、そのCmaxは5.07μg/mL、AUC_0-24は47.91μg・hr/mLであった。Cmaxを比較するとトリクロロエタノールは未変化体の約17倍、AUC_0-24は約96倍であった。また、本剤投与時の血中トリクロロエタノールのCmax及びAUC_0-24は、抱水クロラール500mg坐剤投与時と同等であった。

健康成人男子に投与時の未変化体及びトリクロロエタノールの薬物動態パラメータ
Cmax（μg/mL） Tmax（hr） t1/2（hr） AUC0-24（μg・hr/mL） 未変化体 0.30±0.19 0.18±0.03 － 0.50±0.24 トリクロロエタノール 5.07±0.41 0.65±0.23 11.8±1.8 47.91±9.58
－：算出できず（平均値±標準偏差、n＝6）

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
中枢神経抑制剤 フェノチアジン誘導体 バルビツール酸誘導体等 モノアミン酸化酵素阻害剤	これらの作用を増強することがあるので、やむを得ず投与する場合には減量するなど慎重に投与すること。	相加的に中枢抑制作用が増強するものと考えられる。
アルコール	これらの作用を増強することがあるので、やむを得ず投与する場合には減量するなど慎重に投与すること。	アルコール脱水素酵素を競合的に阻害し、アルコールの血中濃度を上昇させる。
クマリン系抗凝血剤 ワルファリン等	これらの作用を増強することがあるので併用する場合には、通常より頻回にプロトロンビン値の測定を行うなど慎重に投与すること。	主代謝物であるトリクロル酢酸がワルファリンと蛋白結合部位で置換し、遊離のワルファリンを増加させる。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1.1　無呼吸、呼吸抑制（いずれも頻度不明）

心肺停止に至った症例が報告されている。［8.1、9.7参照］

11.1.2　ショック（頻度不明）

呼吸困難、チアノーゼ、血圧低下、浮腫、全身発赤等があらわれた場合には、投与を中止すること。

11.1.3　依存性（頻度不明）

連用により薬物依存を生じることがあるので観察を十分に行い、用量及び使用期間に注意し慎重に投与すること。
また、連用中の投与量の急激な減少ないし投与の中止により、まれに痙れん発作、せん妄、振戦、不安等の離脱症状があらわれることがあるので投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

	0.1～5％未満	0.1％未満	頻度不明
過敏症			発疹、紅斑、そう痒感
血液			好酸球増多、白血球減少
消化器	下痢	食欲不振
精神神経系			頭痛、めまい、ふらつき、運動失調、興奮、抑うつ、構音障害
循環器		徐脈