今日の臨床サポート

エスクレ注腸用キット「500」

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効能・効果/用法・用量 

効能・効果

  • 理学検査時における鎮静・催眠
  • 静脈注射が困難なけいれん重積状態

用法・用量

  • 抱水クロラールとして、通常小児では30~50mg/kgを標準とし、直腸内に注入する。
    なお、年齢・症状・目的に応じ適宜増減する。
    総量1.5gを越えないようにする。

禁忌 

【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 本剤の成分又はトリクロホスナトリウムに対して過敏症の既往歴のある患者[抱水クロラールは、生体内でトリクロロエタノールとなる。]
  • 急性間けつ性ポルフィリン症の患者[ポルフィリン症の症状を悪化させる。]

注意 

次の患者には慎重に投与すること

肝障害、腎障害のある患者[抱水クロラールは肝臓において加水分解され、トリクロロエタノールとなり、また腎臓より排泄されるため、これらの患者では血中濃度の持続・上昇により副作用を増強するおそれがある。]
虚弱者[呼吸抑制を起こすおそれがある。]
呼吸機能の低下している患者[呼吸抑制を起こすおそれがある。]
重篤な心疾患又は不整脈のある患者[心機能抑制により症状を悪化させるおそれがある。]
呼吸抑制等が起こることがあるので患者の状態を十分観察すること。特に小児では呼吸数、心拍数、経皮的動脈血酸素飽和度等をモニタリングするなど、十分に注意すること。(「慎重投与」、「重大な副作用」、「小児等への投与」の項参照)
トリクロホスナトリウムは、本剤と同様に生体内で活性代謝物であるトリクロロエタノールとなるため、併用により過量投与になるおそれがあるので注意すること。(「過量投与」の項参照)
投与時
本剤は直腸内投与にのみ使用すること。
注入に際し、直腸粘膜を損傷することがあるので、慎重にバレルの先端を挿入すること。
開封後は速やかに使用し、使用後の残液は使用しないこと。また、使用後のキャップ、バレル及びプランジャーは廃棄すること。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]
無呼吸、呼吸抑制が起こり、心肺停止に至った症例も報告されているので、特に慎重に投与及び観察をすること。(「重要な基本的注意」の項参照)
血中濃度
健康成人男子6例に本剤500mgを投与したとき、血中未変化体濃度は投与後2~3時間以降、定量限界付近で推移し、正確な消失相の把握ができなかった。一方、活性代謝物であるトリクロロエタノールの血中濃度は、未変化体濃度に比べ投与直後から高い値で推移し、そのCmaxは5.07μg/mL、AUC0-24は47.91μg・hr/mLであった。Cmaxを比較するとトリクロロエタノールは未変化体の約17倍、AUC0-24は約96倍であった。また、本剤投与時の血中トリクロロエタノールのCmax及びAUC0-24は、抱水クロラール500mg坐剤投与時と同等であった。
健康成人男子に投与時の未変化体及びトリクロロエタノールの薬物動態パラメータ
Cmax(μg/mL)Tmax(hr)t1/2(hr)AUC0-24(μg・hr/mL)
未変化体0.30±0.190.18±0.030.50±0.24
トリクロロエタノール5.07±0.410.65±0.2311.8±1.847.91±9.58
-:算出できず(平均値±標準偏差、n=6)

併用注意 

中枢神経抑制剤
フェノチアジン誘導体
バルビツール酸誘導体等
モノアミン酸化酵素阻害剤
これらの作用を増強することがあるので、やむを得ず投与する場合には減量するなど慎重に投与すること。
相加的に中枢抑制作用が増強するものと考えられる。
アルコール
これらの作用を増強することがあるので、やむを得ず投与する場合には減量するなど慎重に投与すること。
アルコール脱水素酵素を競合的に阻害し、アルコールの血中濃度を上昇させる。
クマリン系抗凝血剤
ワルファリン等
これらの作用を増強することがあるので併用する場合には、通常より頻回にプロトロンビン値の測定を行うなど慎重に投与すること。
主代謝物であるトリクロル酢酸がワルファリンと蛋白結合部位で置換し、遊離のワルファリンを増加させる。

重大な副作用 

無呼吸、呼吸抑制(頻度不明)
無呼吸、呼吸抑制が起こることがあり、心肺停止に至った症例も報告されているので、呼吸状態の観察を十分に行い、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。
ショック(頻度不明)
ショックを起こすことがあるので、観察を十分に行い、呼吸困難、チアノーゼ、血圧低下、浮腫、全身発赤等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
依存性(頻度不明)
連用により薬物依存を生じることがあるので観察を十分に行い、用量及び使用期間に注意し慎重に投与すること。
また、連用中の投与量の急激な減少ないし投与の中止により、まれに痙れん発作、せん妄、振戦、不安等の離脱症状があらわれることがあるので投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。

その他の副作用 

0.1~5%未満0.1%未満頻度不明
過敏症注)発疹、紅斑、そう痒感
血液注)好酸球増多、白血球減少
消化器下痢食欲不振
精神神経系頭痛、めまい、ふらつき、運動失調、興奮、抑うつ、構音障害
循環器徐脈

注)このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。

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