ペミラストン点眼液0.1％

• ペミラストンドライシロップ0.5％
• ペミラストン錠10mg
  ペミラストン錠5mg

効能・効果

• ○アレルギー性結膜炎

• ○春季カタル

用法・用量

• 通常、1回1滴、1日2回（朝、夕）点眼する。

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

9.7　小児等

低出生体重児、新生児、乳児を対象とした臨床試験は実施していない。

14.適用上の注意

14.1　薬剤交付時の注意

患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。

・薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。

・点眼したときに液が眼瞼皮膚等についた場合には、すぐにふき取ること。

・患眼を開瞼して結膜嚢内に点眼し、1～5分間閉瞼して涙嚢部を圧迫させた後、開瞼すること。

・他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも5分以上間隔をあけてから点眼すること。

16.薬物動態

16.1　血中濃度

16.1.1　1日点眼試験

健康成人男性（5例）に0.1％及び0.5％のペミロラストカリウム点眼液を1回2滴、1日4回点眼^注）した結果、血漿中ペミロラスト濃度は0.1％、0.5％ともに点眼後1時間に最高値（0.1％：2.8ng/mL、0.5％：9.7ng/mL）を示した後、半減期3～6時間で消失した。

16.1.2　1週間連続点眼試験

健康成人男性（6例）に0.5％ペミロラストカリウム点眼液を1日4回^注）、1週間連続点眼した結果、1日目と7日目の血漿中薬物濃度変化のパターンには類似性が認められ、点眼後1時間に最高値（1日目：約15ng/mL、7日目：約17ng/mL）を示した後、穏やかに減少した。連続点眼による蓄積性は認められなかった。
また、最終点眼後35時間の血漿中ペミロラスト濃度は検出限界（1.0ng/mL）以下であった。

16.3　分布

0.1％ぺミロラストカリウム点眼液50μLをウサギに点眼したときの眼組織中のぺミロラスト濃度は、結膜、角膜及び前部強膜等の外眼部では内眼部に比べて高い値を示した。角膜及び前部強膜ではぺミロラスト濃度は経時的に低下したが、結膜では滞留性があり、点眼後24時間でも十分薬効を期待できる濃度を維持した。房水、虹彩・毛様体及び網脈絡膜では点眼後15～30分に最大となり、8時間以降では痕跡程度となった。水晶体、硝子体への移行はわずかであった。血漿では、点眼後15分にわずかに検出されたが、4時間では検出限界（1.0ng/mL）以下となった。

16.5　排泄

16.5.1　1日点眼試験

健康成人男性（5例）に0.1％及び0.5％のペミロラストカリウム点眼液を1回2滴、1日4回点眼^注）した結果、0.1％点眼液では点眼日の24時間尿には、52.4±19.6μgのペミロラストが検出されたが、点眼翌日の24時間尿では検出限界（1.0ng/mL）以下であった。

16.5.2　1週間連続点眼試験

健康成人男性（6例）に0.5％ペミロラストカリウム点眼液を1日4回、1週間連続点眼^注）した結果、点眼1日目、4日目、7日目（点眼終了日）の24時間尿のペミロラスト排泄量には特に変動は認められず、点眼終了日の排泄量は286.0±54.0μgで、点眼終了翌日の24時間尿は54.5±8.6μgとなり、翌々日では1例を除いて検出されなかった。

注）本剤が承認されている用法・用量は、0.1％ペミロラストカリウム点眼液として、1回1滴、1日2回点眼である。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

	1％未満	頻度不明
眼	眼瞼炎、眼刺激、結膜充血、眼脂	そう痒感、結膜炎