レスキュラ点眼液0.12％

効能・効果

• 緑内障、高眼圧症

用法・用量

• 通常、1回1滴、1日2回点眼する。

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。生殖毒性試験において器官形成期のラットの高用量群（5mg/kg/day）、周産期・授乳期のラットの高用量群（1.25mg/kg/day）及び器官形成期のウサギの高用量群（0.3mg/kg/day）で流早産の増加傾向がみられた。

9.6　授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが認められた。

9.7　小児等

小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

9.8　高齢者

一般に生理機能が低下している。

8.重要な基本的注意

本剤投与中に角膜障害があらわれることがあるので、霧視、異物感、眼痛等の自覚症状が持続する場合には、直ちに受診するよう患者に十分指導すること。

14.適用上の注意

14.1　薬剤交付時の注意

患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。

・薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。

・患眼を開瞼して結膜嚢内に点眼し、1～5分間閉瞼して涙嚢部を圧迫させた後、開瞼すること。

・他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも5分以上間隔をあけてから点眼すること。

16.薬物動態

16.1　血中濃度

健康成人男性6例に0.12％イソプロピル　ウノプロストン点眼液を両眼に1回35μLずつ単回点眼し、血漿中のイソプロピル　ウノプロストンの脱エステル体濃度を測定した。その結果、点眼15分後に最高濃度0.76ng/mLに達した後、半減期14分で減少し、2時間後には定量限界以下となった。

16.3　分布

白色ウサギの片眼に0.12％³H-イソプロピル　ウノプロストン点眼液を点眼したところ、速やかに眼内に移行し、眼組織内放射能濃度は角膜で点眼15分後に、房水で30分後に最高に達した後、減少した。眼組織内放射能濃度は30分後に角膜、前部強膜、結膜、房水、虹彩、毛様体、後部強膜、外眼筋、網脈絡膜の順で高かったが、以後経時的に減少し、24時間後にはほぼ消失した。水晶体、硝子体、視神経にはほとんど分布しなかった。なお、有色ウサギも同様に行った結果、白色ウサギと差がなく、メラニン色素含有組織への親和性は認められなかった。

16.5　排泄

ウサギに点眼又は静脈内投与、ラット及びイヌに静脈内投与後の主排泄経路はいずれも尿であった。なお、健康成人男性6例に0.12％イソプロピル　ウノプロストン点眼液を両眼に1回35μLずつ単回点眼し、尿中のイソプロピル　ウノプロストンの脱エステル体濃度を測定した結果、定量限界以下であった。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

	2％以上	1～2％未満	0.1～1％未満	頻度不明
眼 結膜	結膜充血		眼脂、結膜浮腫
眼 角膜		角膜炎	角膜びらん、角膜点状混濁
眼 虹彩				虹彩炎、虹彩色素沈着
眼 眼瞼			眼瞼発赤、眼瞼炎	眼瞼色素沈着、眼瞼部多毛
眼 眼刺激			眼痛、一過性眼刺激、灼熱感、異物感、違和感	かゆみ
眼 その他			霧視	近見視力障害、複視、視力異常（視力低下、暗黒感、一過性青視症等）、一過性近視
その他			頭痛、頭重、頭部圧迫感、口腔内乾燥、鼻閉、舌先のしびれ、悪心、嘔吐、動悸