タナドーパ顆粒75％

効能・効果

• ドパミン塩酸塩注射液、ドブタミン塩酸塩注射液等の少量静脈内持続点滴療法（5μg/kg/min未満）からの離脱が困難な循環不全で、少量静脈内持続点滴療法から経口剤への早期離脱を必要とする場合

用法・用量

• 通常、成人にはドカルパミンとして1日量2250mg（本剤3g）を3回に分けて経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

次の患者には投与しないこと

• 2.1　褐色細胞腫又はパラガングリオーマの患者［血中にカテコラミンが過剰に分泌されているので、ドパミン産生物質を投与すると、一層の過剰反応が起こったり、期待した効果が得られないおそれがある。］

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.1　合併症・既往歴等のある患者

9.1.1　肥大型閉塞性心筋症（特発性肥厚性大動脈弁下狭窄）の患者

心収縮力増強作用により、左室流出障害を増強させるおそれがある。

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験（ラット）で胎児及び出生児の発育抑制が報告されている。

9.6　授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で血清プロラクチンの低下及び本剤の乳汁移行性が認められている。

9.7　小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8　高齢者

患者の状態を観察しながら、慎重に投与すること。一般に生理機能が低下していることが多く、副作用があらわれやすい。

8.重要な基本的注意

8.1　治療に当たっては、経過を十分に観察し、病状に応じ、治療上必要最小限の使用にとどめること。なお、長期の使用経験は十分でないので、長期の維持療法には用いないことが望ましい。

5.効能又は効果に関連する注意

5.1　ドパミン塩酸塩注射液、ドブタミン塩酸塩注射液等の少量静脈内持続点滴療法（5μg/kg/min未満）が行われている時期（発症後約1週間）において、点滴剤からの早期離脱を必要とする場合に本剤に切り換える。

5.2　本剤の切り換え投与に当たっては、血圧の低下、尿量の減少、呼吸困難、倦怠感、脈拍の変動等に注意し、切り換えが困難と考えられる場合はもとの点滴療法にもどすこと。

16.薬物動態

16.1　血中濃度

健康成人男子9例にタナドーパ顆粒75％　1g（ドカルパミンとして750mg）を単回経口投与した場合、血漿中遊離型ドパミン濃度は1.5時間後に最大値（63±14ng/mL）に達し、5時間後にはほとんど消失した。

16.2　吸収

ラットのin situ結紮腸管からの³H-ドカルパミンの投与後6時間までの吸収率は87.8％であった。ラットにおける¹⁴C-ドカルパミン30mg/kgの経口及び静脈内投与時のAUC又は尿中排泄率から求めた消化管吸収率はそれぞれ84.3％又は89.4％であった。

16.3　分布

血漿蛋白結合率は40.5％であった（ヒト、限外ろ過法、in vitro）。

16.4　代謝

ドカルパミンのカテコールエステル及びアミド結合の加水分解により、活性体であるドパミンが生成する（ラット、イヌ）。

16.5　排泄

健康成人男子にタナドーパ顆粒75％　1g（ドカルパミンとして750mg）を単回経口投与した場合、24時間以内に投与量の約70％が尿中に排泄された。尿中排泄物は、遊離型及び抱合型ドパミンが半分以上を占め、残りはホモバニリン酸と3,4-ジヒドロキシフェニル酢酸等であった。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
フェノチアジン系誘導体（クロルプロマジン） ブチロフェノン系誘導体（ハロペリドール、ドロペリドール等）	本剤の腎動脈血流量増加等の作用が減弱することがある。 併用する場合には、用量に注意する。	フェノチアジン系薬剤、ブチロフェノン系薬剤のドパミン受容体遮断作用による。
MAO阻害剤	本剤の作用（血圧上昇等）が増強かつ延長するおそれがある。 異常が認められた場合には、本剤を減量するなど適切な処置を行う。	本剤の代謝が阻害される。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1.1　心室頻拍（1％未満）等の不整脈

症状があらわれた場合には、抗不整脈剤を投与するなど適切な処置を行うこと。

11.1.2　肝機能障害（1％未満）、黄疸（0.1％未満）

AST、ALT、ALP、LDH、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがある。

注）発現頻度は、製造販売後調査の結果を含む。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

	0.1～5％未満	0.1％未満	頻度不明
過敏症	発疹
循環器	頻脈、心室性期外収縮、心房細動等の不整脈、動悸
精神神経系		めまい
消化器	悪心、嘔吐、食欲不振、胃不快感
血液			血小板減少

注）発現頻度は、製造販売後調査の結果を含む。