今日の臨床サポート

アトワゴリバース静注シリンジ3mL、他

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効能・効果/用法・用量 

効能・効果

  • 非脱分極性筋弛緩剤の作用の拮抗

用法・用量

  • 通常,成人には1回1.5~6mL(ネオスチグミンメチル硫酸塩として0.5~2.0mg,アトロピン硫酸塩水和物として0.25~1.0mg)を緩徐に静脈内注射する.
    なお,年齢,症状により適宜増減する.(「操作方法」の項参照)

禁忌 

【警告】

  • 非脱分極性筋弛緩剤の作用の拮抗に本剤を静脈内注射するにあたっては,緊急時に十分対応できる医療施設において,本剤の作用及び使用法について熟知した医師のみが使用すること.
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 消化管又は尿路の器質的閉塞のある患者[蠕動運動を亢進させ,また排尿筋を収縮させる作用を有する.]
  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 迷走神経緊張症の患者[迷走神経興奮作用を有する.]
  • 脱分極性筋弛緩剤(スキサメトニウム塩化物水和物)を投与中の患者[「3.相互作用」の項参照]
  • 閉塞隅角緑内障の患者[抗コリン作用により眼圧が上昇し,症状を悪化させることがある.]
  • 前立腺肥大による排尿障害のある患者[抗コリン作用による膀胱平滑筋の弛緩,膀胱括約筋の緊張により,排尿困難を悪化させるおそれがある.]
  • 麻痺性イレウスの患者[抗コリン作用により消化管運動を抑制し,症状を悪化させるおそれがある.]

注意 

次の患者には慎重に投与すること

開放隅角緑内障の患者[抗コリン作用により眼圧が上昇し,症状を悪化させることがある.]
気管支喘息の患者[気管支平滑筋を収縮させることがある.]
甲状腺機能亢進症の患者[甲状腺機能亢進症を悪化させることがある.また,抗コリン作用により,頻脈,体温上昇等の交感神経興奮様症状が増強するおそれがある.]
冠動脈閉塞のある患者[冠動脈を収縮させることがある.]
徐脈のある患者[徐脈を更に増強させるおそれがある.]
うっ血性心不全のある患者[抗コリン作用により,心拍数が増加し,心臓に過負荷をかけることがあるため,症状を悪化させるおそれがある.]
重篤な心疾患のある患者[心筋梗塞に併発する徐脈,房室伝導障害には,アトロピンはときに過度の迷走神経遮断効果として心室頻脈,細動を起こすことがある.]
消化性潰瘍の患者[胃酸分泌を促進させることがある.]
潰瘍性大腸炎の患者[中毒性巨大結腸があらわれることがある.]
てんかんの患者[骨格筋の緊張が高まり,痙攣症状を増強させるおそれがある.]
パーキンソン症候群の患者[不随意運動を増強させるおそれがある.]
重篤な腎機能低下のある患者[本剤の排泄が遅延し,作用が増強・持続するおそれがある.]
前立腺肥大のある患者[抗コリン作用による膀胱平滑筋の弛緩,膀胱括約筋の緊張により,排尿困難を悪化させるおそれがある.]
高温環境にある患者[抗コリン作用により発汗抑制が起こり,体温調節が困難になるおそれがある.]
ときに筋無力症状の重篤な悪化,呼吸困難,嚥下障害(クリーゼ)をみることがあるので,このような場合には,臨床症状でクリーゼを鑑別し,困難な場合には,エドロホニウム塩化物2mgを静脈内注射し,クリーゼを鑑別し,次の処置を行うこと.
コリン作動性クリーゼ
腹痛,下痢,発汗,唾液分泌過多,縮瞳,線維束攣縮等の症状が認められた場合又はエドロホニウム塩化物を投与したとき症状が増悪ないし不変の場合は,直ちに投与を中止し,アトロピン硫酸塩水和物0.5~1mgを静脈内注射する.更に,必要に応じて人工呼吸又は気管切開等を行い気道を確保する.
筋無力性クリーゼ
呼吸困難,唾液排出困難,チアノーゼ,全身の脱力等の症状が認められた場合又はエドロホニウム塩化物を投与したとき症状の改善が認められた場合は,ネオスチグミンメチル硫酸塩の投与量を増加する.
静脈内注射にあたっては,緩徐に静脈内注射すること.
本剤の投与は,筋弛緩モニターによる回復又は自発呼吸の発現を確認した後に行うこと.
本剤は特別な場合を除き,15mL(ネオスチグミンメチル硫酸塩として5mg,アトロピン硫酸塩水和物として2.5mg)を超えて投与しないこと.
徐脈がある場合には,本剤投与前にアトロピン硫酸塩水和物を投与して脈拍を適度に増加させておくこと.
血圧降下,徐脈,房室ブロック,心停止等が起こることがあるのでアトロピン硫酸塩水和物0.5~1.0mgを入れた注射器をすぐ使えるようにしておくこと.これらの副作用があらわれた場合には,アトロピン硫酸塩水和物等を追加投与すること.[「4.副作用」の項参照]
一般に高齢者では,生理機能が低下していること,抗コリン作用による緑内障,記銘障害,口渇,排尿困難,便秘等があらわれやすいので,減量するなど慎重に投与すること.

妊婦,産婦,授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないことが望ましい.[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない.また,胎児に頻脈等を起こすことがある.]
授乳中の婦人には投与しないことが望ましい.[新生児に頻脈等を起こすことがある.また,乳汁分泌が抑制されることがある.]
小児等に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない).
ネオスチグミンメチル硫酸塩
半減期は0.015~0.14時間(分布相)及び0.38~2時間(消失相)である(ヒトでの試験成績:0.65~1.12時間(消失相)).
クリアランス及び分布容積は,それぞれ11mL/min/kg及び0.53~1.56L/kg.
腎疾患において半減期は延長する.
ヒト血清アルブミンへの結合率は15~25%.
中枢神経系への移行は少ない.
胎盤を通過する.
主排泄経路は尿中であり,投与放射活性の約80%が24時間以内に尿中に排泄され,投与量の約50%が未変化体,15%が3-hydroxyphenyltrimethylammoniumである(ヒトでの試験成績).
生体内ではコリンエステラーゼや非特異的エステラーゼより加水分解を受け,肝臓においても代謝される.
乳汁への移行はとても少ない量である.
アトロピン硫酸塩水和物
血中から速やかに消失し(半減期は2~5時間),全身に分布する.
クリアランス及び分布容積は,それぞれ6.4~8mL/min/kg及び1~6L/kg(ヒトでの試験成績:クリアランス6.4mL/min/kg,分布容積1L/kg).
血漿蛋白結合率は約50%.
血液-脳関門を通過する.
血液-胎盤関門を通過する(ヒトでの試験成績を含む).
主排泄経路は尿中であり,投与後4時間以内に投与量の半分が,24時間以内に約90%が尿中に排泄される.呼気中には排泄されず,糞中への排泄は0.5%以下である(ヒトでの試験成績).
尿中に投与量の約半分が未変化体,1/3以上が未知代謝物,2%以下がトロパ酸として排泄される(ヒトでの試験成績).
痕跡程度の量が乳汁中,その他種々分泌液中に検出される(ヒトでの試験成績を含む).

併用禁止 

脱分極性筋弛緩剤
スキサメトニウム塩化物水和物
(スキサメトニウム,レラキシン)
脱分極性筋弛緩剤の作用を増強する.
本剤はコリンエステラーゼを阻害し,脱分極性筋弛緩剤の分解を抑制する.

併用注意 

コリン作動薬
アセチルコリン,アクラトニウムナパジシル酸塩等
相互に作用が増強される.
本剤はコリンエステラーゼを阻害し,アセチルコリン,アクラトニウムナパジシル酸塩の分解を抑制する.
副交感神経抑制剤
アトロピン硫酸塩水和物,スコポラミン臭化水素酸塩水和物,ブトロピウム臭化物等
副交感神経抑制剤はコリン作動性クリーゼの初期症状を不顕性化し,本剤の過剰投与を招くおそれがあるので,副交感神経抑制剤の常用は避けること.
副交感神経抑制剤は本剤の作用に拮抗する.
抗コリン作用を有する薬剤
三環系抗うつ剤
フェノチアジン系薬剤
イソニアジド
抗ヒスタミン剤
抗コリン作用(口渇,便秘,麻痺性イレウス,尿閉等)が増強することがある.
併用する場合には,定期的に臨床症状を観察し,用量に注意する.
相加的に作用(抗コリン作用)を増強させる.
MAO阻害剤
抗コリン作用が増強することがある.
異常が認められた場合には,本剤を減量するなど適切な処置を行う.
MAO阻害剤は抗コリン作用を増強させる.
ジギタリス製剤
ジゴキシン等
ジギタリス中毒(嘔気,嘔吐,めまい,徐脈,不整脈等)があらわれることがある.定期的にジギタリス中毒の有無,心電図検査を行い,必要に応じてジギタリス製剤の血中濃度を測定し,異常が認められた場合には,ジギタリス製剤の減量若しくは投与を中止する.
ジギタリス製剤の血中濃度を上昇させる.
プラリドキシム
ヨウ化メチル
(PAM)
混注により本剤の薬効発現が遅延することがある.
併用する場合には,混注を避け定期的に臨床症状を観察し,用量に注意する.
プラリドキシムヨウ化メチルの局所血管収縮作用が本剤の組織移行を遅らせる.

重大な副作用 

コリン作動性クリーゼ(頻度不明)
コリン作動性クリーゼがあらわれることがあるので,腹痛,下痢,発汗,唾液分泌過多,縮瞳,線維束攣縮等の症状が認められた場合又はエドロホニウム塩化物を投与したとき症状が増悪ないし不変の場合は,直ちに投与を中止し,アトロピン硫酸塩水和物0.5~1mgを静脈内注射する.更に,必要に応じて人工呼吸又は気管切開等を行い気道を確保すること.
不整脈(頻度不明)
心室性期外収縮,心室頻拍,心房細動等の不整脈や心停止が起こることがあるので,観察を十分に行い,このような症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し,心肺蘇生及び抗不整脈剤投与等適切な処置を行うこと.本剤による徐脈,房室ブロック,心停止等の過度のコリン作動性反応があらわれた場合にはアトロピン硫酸塩水和物を投与すること.
ショック,アナフィラキシー(頻度不明)
ショック,アナフィラキシーがあらわれることがあるので,観察を十分に行い,頻脈,全身潮紅,発汗,顔面浮腫等があらわれた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.

その他の副作用 

本剤(ネオスチグミンメチル硫酸塩及びアトロピン硫酸塩水和物の配合剤)による副作用は下記のとおりである.

1%未満
過敏症発疹,紅斑
消化器悪心
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