ジラゼプ塩酸塩錠50mg「トーワ」、他

• ジラゼプ塩酸塩錠50mg「日医工」
  ジラゼプ塩酸塩錠100mg「日医工」

効能・効果

• ○狭心症、その他の虚血性心疾患（心筋梗塞を除く）

• ○下記疾患における尿蛋白減少

  • 腎機能障害軽度～中等度のIgA腎症

用法・用量

• ＜狭心症、その他の虚血性心疾患（心筋梗塞を除く）＞

  • 1回ジラゼプ塩酸塩水和物として50mgを1日3回経口投与する。
    年齢及び症状により適宜増減する。

• ＜腎機能障害軽度～中等度のIgA腎症における尿蛋白減少＞

  • 1回ジラゼプ塩酸塩水和物として100mgを1日3回経口投与する。
    年齢及び症状により適宜増減する。

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.3　肝機能障害患者

9.3.1　重篤な肝機能障害のある患者

副作用として一過性のALT上昇が報告されているため、肝機能障害を悪化させるおそれがある。

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、投与しないことが望ましい。

9.6　授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット：静脈内投与）で乳汁中へ移行することが報告されている。

9.7　小児等

小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

9.8　高齢者

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

14.適用上の注意

14.1　薬剤交付時の注意

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

5.効能又は効果に関連する注意

＜腎機能障害軽度～中等度のIgA腎症における尿蛋白減少＞

5.1　腎機能障害が軽度～中等度（クレアチニン・クリアランスとして50mL/min以上）のIgA腎症における尿蛋白減少の目的にのみ使用すること。

5.2　適切な病型診断（腎生検、あるいは血尿、尿蛋白、腎機能等多面的な検査に基づく臨床診断）のもとで使用を開始し、経過を見ながら投与開始後6ヵ月を目標として、尿蛋白・腎機能等を定期的に検査し以後の投薬継続の可否を検討する。病態の急速な進展がみられる場合には中止又は他の療法を考慮するなど適切な処置をとること。尿蛋白減少が認められ、投薬継続が必要な場合は、以後定期的に尿蛋白・腎機能等を測定しながら投薬すること。

16.薬物動態

16.1　血中濃度

16.1.1　生物学的同等性試験

＜ジラゼプ塩酸塩錠50mg「トーワ」＞

ジラゼプ塩酸塩錠50mg「トーワ」とコメリアンコーワ錠50を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（ジラゼプ塩酸塩水和物として50mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。

判定パラメータ 参考パラメータ AUC0-10 （ng・hr/mL） Cmax （ng/mL） Tmax （hr） T1/2 （hr） ジラゼプ塩酸塩錠50mg「トーワ」 80.0±32.4 32.7±14.2 0.82±0.45 3.03±0.77 コメリアンコーワ錠50 81.4±27.1 32.3±13.5 0.88±0.42 3.32±0.64

（Mean±S.D.，n＝14）

血中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

＜ジラゼプ塩酸塩錠100mg「トーワ」＞

ジラゼプ塩酸塩錠100mg「トーワ」（1錠中ジラゼプ塩酸塩水和物として100mg含有）とコメリアンコーワ錠50（1錠中ジラゼプ塩酸塩水和物として50mg含有）を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠及び2錠（共にジラゼプ塩酸塩水和物として100mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。

製剤投与量 （ジラゼプ塩酸塩水和物として） 判定パラメータ 参考パラメータ AUC0-12 （ng・hr/mL） Cmax （ng/mL） Tmax （hr） T1/2 （hr） ジラゼプ塩酸塩錠100mg「トーワ」 1錠 （100mg） 141.5±65.9 46.96±13.38 0.80±0.25 4.04±0.42 コメリアンコーワ錠50 2錠 （100mg） 142.2±72.1 48.20±15.14 0.89±0.34 4.02±0.52

（Mean±S.D.，n＝28）

血中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

	0.1～5％未満	0.1％未満
精神神経系	頭痛、頭重感	めまい、ふらつき、不眠、いらいら感、眠気
循環器		動悸、頻脈、熱感、顔面潮紅感、胸部圧迫感、胸部違和感、起立性低血圧
消化器		悪心・嘔吐、便秘、腹痛、下痢、軟便、食欲不振、口渇
過敏症		発疹、そう痒感、紅斑
肝臓		一過性のALT上昇
血液		白血球増多
感覚器		苦味感
その他		易疲労感、喉頭部息づまり感、発汗、手指の張る感じ、肩こり

発現頻度は、申請時～1994年7月までの集計に基づく。