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効能・効果/用法・用量 

効能・効果

  • ○狭心症
  • ○洞性頻脈

用法・用量

  • 1日ブフェトロール塩酸塩として15mg(3錠)を3回に分けて経口投与する。
    なお、年齢・症状に応じて適宜増減する。

禁忌 

【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 2.1 気管支喘息、気管支痙攣のおそれのある患者[気管支平滑筋のβ受容体を遮断し、気管支筋を収縮するため、症状を悪化させるおそれがある。]
  • 2.2 糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者[血液のpH低下により、生体でのカテコールアミンの反応性が低下し、心血管系に対して、心筋収縮力の抑制等がみられるおそれがある。]
  • 2.3 高度の徐脈(著しい洞性徐脈)、房室ブロック(II、III度)、洞房ブロックのある患者[症状を悪化させるおそれがある。]
  • 2.4 心原性ショックの患者[症状を悪化させるおそれがある。]
  • 2.5 肺高血圧による右心不全のある患者[心拍出量を抑制するため症状を悪化させるおそれがある。]
  • 2.6 うっ血性心不全の患者[心筋収縮力抑制作用のため、症状を悪化させるおそれがある。][11.1.1参照]
  • 2.7 未治療の褐色細胞腫腫又はパラガングリオーマの患者[7.1、9.1.6参照]
  • 2.8 妊婦又は妊娠している可能性のある女性[9.5参照]

注意 

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 うっ血性心不全のおそれのある患者
観察を十分に行い、ジギタリス剤を併用する等慎重に投与すること。心筋収縮力抑制作用のため、症状を惹起するおそれがある。[11.1.1参照]
9.1.2 特発性低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者
血糖値に注意すること。低血糖症状を起こしやすく、かつ低血糖の前駆症状である頻脈等の交感神経系反応をマスクしやすい。
9.1.3 徐脈、房室ブロック(I度)のある患者
心刺激伝導系を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。
9.1.4 甲状腺中毒症の患者
頻脈等の中毒症状をマスクするおそれがある。また、休薬を要する場合には徐々に減量すること。急に投与を中止すると、症状を悪化させることがある。
9.1.5 末梢循環障害のある患者(レイノー症候群、間欠性跛行症等)
末梢循環障害が増悪するおそれがある。
9.1.6 褐色細胞腫又はパラガングリオーマの患者
本剤の単独投与により急激に血圧が上昇することがある。[2.7、7.1参照]
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 重篤な腎機能障害のある患者
排泄に影響するおそれがある。
9.3 肝機能障害患者
9.3.1 重篤な肝機能障害のある患者
薬物代謝に影響するおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。[2.8参照]
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
次の点に注意し、少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
・一般に過度の血圧降下、高度の徐脈が起きた場合には脳梗塞等が起こるおそれがあるとされている。
・休薬を要する場合は、徐々に減量する。[8.2参照]

8.重要な基本的注意

8.1 投与が長期にわたる場合は、心機能検査(脈拍、血圧、心電図、X線など)を定期的に行うこと。特に徐脈になったとき及び低血圧を起こした場合には減量又は中止すること。また、必要に応じアトロピンを使用すること。
なお、肝機能、腎機能、血液像などに注意すること。
8.2 類似化合物(プロプラノロール塩酸塩)使用中の狭心症の患者で急に投与を中止した時、症状が悪化したり、心筋梗塞を起こした症例が報告されているので、休薬を要する場合は徐々に減量し、観察を十分に行うこと。また、患者に医師の指示なしに服薬を中止しないよう注意すること。狭心症以外の適用、例えば不整脈で投与する場合でも、特に高齢者において同様の注意をすること。[9.8参照]
8.3 手術前24時間は投与しないことが望ましい。

14.適用上の注意

14.1 薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

7.用法及び用量に関連する注意

7.1 褐色細胞腫又はパラガングリオーマの患者では、α遮断剤で初期治療を行った後に本剤を投与し、常にα遮断剤を併用すること。[2.7、9.1.6参照]

16.薬物動態

16.1 血中濃度
健康成人2例、神経循環無力症患者1例、労作性狭心症患者1例及び高血圧性心疾患患者1例に本剤10mgを1回経口投与した場合の血中濃度は、1.33±0.36時間後にピークに達し、見かけの半減期は、1.48±0.24時間であった。(平均±S.D.)
16.5 排泄
患者に本剤1日7.5~15mgを1週間経口投与すると尿中には未変化体及び2種の水酸化体が排泄される。
注)本剤の承認用量は、狭心症、洞性頻脈において1回5mgである。

併用注意 

薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
交感神経系に対し抑制的に作用する他の薬剤
レセルピン等
過剰の抑制を来すことがあるので減量するなど注意すること。相加的に作用(交感神経抑制作用)を増強させる。
血糖降下剤
インスリン
トルブタミド
アセトヘキサミド等
血糖降下作用が増強することがある。また、低血糖症状(頻脈、発汗等)をマスクすることがあるので、血糖値に注意すること。低血糖に伴う交感神経系の症状をマスクしたり、β遮断作用により低血糖の回復を遅らせる。
カルシウム拮抗剤
ベラパミル塩酸塩
ジルチアゼム塩酸塩等
徐脈、房室ブロック等の伝導障害、うっ血性心不全があらわれることがある。併用する場合には、用量に注意すること。相加的に作用(陰性変力作用、心刺激伝導抑制作用、降圧作用)を増強させる。
クロニジンクロニジンの投与中止後のリバウンド現象を増強するおそれがある。β遮断剤を先に中止し、クロニジンを徐々に減量すること。クロニジンはα2受容体に選択的に作用し、ノルアドレナリンの遊離を抑制しているため、急激な中止によって血中カテコールアミンの上昇が起こる。この時、β受容体遮断薬を併用すると上昇したカテコールアミンの作用のうち、β受容体刺激作用が遮断され、α受容体刺激作用だけが残り、急激な血圧上昇が起こる。
クラスI抗不整脈剤
リン酸ジソピラミド
プロカインアミド塩酸塩等
過度の心機能抑制があらわれることがあるので、減量するなど注意すること。相加的に作用(心機能抑制作用)を増強させる。
ジギタリス製剤心刺激伝導障害(徐脈、房室ブロック等)があらわれることがあるので、心機能に注意すること。相加的に作用(心刺激伝導抑制作用)を増強させる。
レミフェンタニル塩酸塩徐脈、血圧低下等の作用が増強することがあるので、減量するなど注意すること。併用により作用(心機能抑制作用)を増強させる。
フィンゴリモド塩酸塩フィンゴリモド塩酸塩の投与開始時に併用すると重度の徐脈や心ブロックが認められることがある。共に徐脈や心ブロックを引き起こすおそれがある。

重大な副作用 

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.1 うっ血性心不全(頻度不明)
うっ血性心不全(又はその悪化)があらわれることがある。[2.6、9.1.1参照]
注)発現頻度は、製造販売後調査等の結果を含む。

その他の副作用 

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

0.1~5%未満0.1%未満頻度不明
循環器徐脈
精神神経系眠気、頭痛、めまい
消化器下痢、胃部不快感食欲不振腹痛
過敏症発疹等
涙液分泌減少注1)
呼吸器喘息
その他顔面浮腫感、急性舌炎、月経周期短縮血中尿素量・トランスアミナーゼ活性の上昇、血清CK値の上昇注1)

注1)他のβ遮断剤で報告されている。
注)発現頻度は、製造販売後調査等の結果を含む。

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