今日の臨床サポート
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効能・効果/用法・用量 

効能・効果

  • ねむけ、倦怠感、血管拡張性及び脳圧亢進性頭痛(片頭痛、高血圧性頭痛、カフェイン禁断性頭痛など)

用法・用量

  • カフェイン水和物として、通常成人1回0.1~0.3gを1日2~3回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

禁忌 

注意 

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

胃潰瘍又はその既往歴のある患者〔胃液分泌を促進するため、悪影響を及ぼすおそれがある。〕
心疾患のある患者〔徐脈又は頻脈を起こすことがある。〕
緑内障の患者〔症状が悪化するおそれがある。〕

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

胎盤を通過し、また母乳中に容易に移行するので、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人及び授乳婦には長期連用を避けること。
カフェインは経口投与でも容易に吸収され、体内に分布する。皮膚からも吸収される。カフェインの体内変化は主としてN-脱メチル化と8位の酸化である。ヒトの場合はN-脱メチル化した1,7-ジメチルキサンチンが多い。カフェインの服用後48時間の尿中への排泄物は、それが更に脱メチル化した1-メチルキサンチンとそれが酸化された1-メチル尿酸が多く、両者で46%、1,7-ジメチルキサンチン、7-メチルキサンチン、1,3-ジメチル尿酸と未変化体が少量ずつである。ヒトでの半減期は成人では約3~6時間であるが、新生児では100時間にもなる。生後6箇月までは肝の代謝機能が発達していないので、未変化体のまま尿中に排泄される。血中たん白結合率は約37%で、分布容積は0.61L/kgである。

併用注意 

キサンチン系薬剤
アミノフィリン
ジプロフィリン
テオフィリン等
中枢神経興奮薬
過度の中枢神経刺激作用が現れることがある。
併用薬の代謝・排泄を遅延させることがある。
MAO阻害剤
頻脈、血圧上昇等が現れることがある。
シメチジン
過度の中枢神経刺激作用が現れることがある。
本剤の代謝・排泄を遅延させることがある。

その他の副作用 

頻度不明
大量投与振せん、頻脈、期外収縮、耳鳴、不眠、不穏等
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