エリザスカプセル外用400μg

• エリザス点鼻粉末200μg28噴霧用

効能・効果

• アレルギー性鼻炎

用法・用量

• 通常、成人には1回1カプセル（デキサメタゾンシペシル酸エステルとして400μg）を1日1回専用噴霧器を用いて鼻腔に噴霧する。

次の患者には投与しないこと

• 2.1　有効な抗菌剤の存在しない感染症、全身の真菌症の患者［症状を増悪するおそれがある。］

• 2.2　本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.1　合併症・既往歴等のある患者

9.1.1　鼻咽喉感染症（有効な抗菌剤の存在しない感染症、全身の真菌症を除く）の患者

症状を増悪するおそれがある。

9.1.2　反復性鼻出血の患者

出血を増悪するおそれがある。

9.1.3　重症な肥厚性鼻炎や鼻茸の患者

本剤の鼻腔内での作用を確実にするため、これらの症状がある程度減少するよう他の療法を併用するとよい。

9.1.4　長期又は大量の全身性ステロイド療法を受けている患者

副腎皮質機能不全が考えられるので、本剤投与後、全身性ステロイド剤を減量あるいは離脱する場合、減量中並びに離脱後も副腎皮質機能検査を行い、外傷、手術、重症感染症等の侵襲には十分に注意を払うこと。

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。本剤は動物実験で胚・胎児死亡率の増加（ウサギ）、生存胎児数減少（ウサギ）、生存胎児体重の低下（ラット、ウサギ）、骨化進行度への影響（ラット、ウサギ）及び流産（ウサギ）が報告されている。なお、本剤の動物実験では催奇形性は認められていないが、一般に、グルココルチコイドは動物に対して催奇形性を有するとされている。

9.6　授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。本剤は動物実験で乳汁中に移行することが報告されている（ラット）。

9.7　小児等

小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

9.8　高齢者

患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。一般に生理機能が低下していることが多い。

8.重要な基本的注意

8.1　本剤の投与期間中に鼻症状の悪化がみられた場合には、抗ヒスタミン剤等の抗アレルギー剤あるいは全身性ステロイド剤を短期間併用し、症状の軽減にあわせて併用薬剤を徐々に減量すること。

8.2　通年性の患者において長期に使用する場合は、症状の改善状態が持続するようであれば、本剤の減量又は休薬につとめること。

8.3　本剤投与後、全身性ステロイド剤を減量する場合は、本剤の噴霧開始後、症状の安定をみて徐々に行う。減量にあたっては一般のステロイド剤の減量法に準ずる。

8.4　本剤投与後、全身性ステロイド剤を減量あるいは離脱する場合、気管支喘息、ときに湿疹、蕁麻疹、眩暈、動悸、倦怠感、顔のほてり、結膜炎等の症状が発現・増悪することがある。このような症状があらわれた場合には適切な処置を行うこと。

8.5　本剤の十分な臨床効果を得るためには継続的に使用すること。

14.適用上の注意

14.1　薬剤交付時の注意

以下の点を患者に指導すること。

・定められた用法及び用量を厳重に守るよう、患者に指示すること。

・本剤は鼻腔粘膜への噴霧のみに使用する粉末剤（外用剤）であるので、カプセルを内服させないこと。［7.参照］

・患者には専用噴霧器の使用説明書の内容に沿って、使用方法を指導すること。

・専用噴霧器（ツインライザー）を用い、使用説明書に従って息を止めた状態で鼻腔内に4回噴霧させること。

・鼻汁の多い場合は、十分鼻をかんだ後、噴霧させること。

7.用法及び用量に関連する注意

本剤は噴霧用カプセルであり、必ず専用噴霧器（ツインライザー）を用いて噴霧し、内服しないこと。［14.1参照］

16.薬物動態

16.1　血中濃度

健康成人に本剤400μgを単回又は1日1回14日間反復鼻腔内噴霧した場合、血漿中の未変化体及び主要活性代謝物である脱シクロヘキサンカルボン酸体濃度は、ともに定量下限（16pg/mL）未満であった。

健康成人に本剤800μg^注）を1日1回14日間反復鼻腔内噴霧した場合、6例中3例で血漿中に未変化体及び脱シクロヘキサンカルボン酸体が検出され、最高血漿中濃度（Cmax）は平均でそれぞれ35.9pg/mL及び28.0pg/mLであった。

16.3　分布

16.3.1　組織内移行（参考）

ラットに³H標識したデキサメタゾンシペシル酸エステルを0.1mg/kg鼻腔内投与した場合、投与後30分では、投与部位を含む頭部に投与放射能の27.3％が存在したが、血液を含むその他の組織／器官では0.1％以下であった。大腸及び大脳を除くすべての組織の放射能濃度が投与後2時間にCmaxを示し、最も多く存在した肝臓で0.7％であった。

16.4　代謝

ヒト肝ミクロソーム及びヒト肝S9画分を用いたin vitro代謝試験において、デキサメタゾンシペシル酸エステルはカルボキシルエステラーゼ（CES）により主要活性代謝物である脱シクロヘキサンカルボン酸体に加水分解され、更にCYP3A4、CYP1A2及びCESにより代謝されることが確認された。

16.5　排泄

健康成人に本剤800μgを1日1回14日間反復鼻腔内噴霧した場合、尿中には未変化体（6例中1例）及び主要活性代謝物である脱シクロヘキサンカルボン酸体（6例中5例）が検出されており、最終投与後72時間までの尿中累積排泄率はそれぞれ0.023％及び0.020％であった。

注）本剤の承認された1日用量は400μgである。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1.1　アナフィラキシー（頻度不明）

アナフィラキシー（呼吸困難、全身潮紅、血管浮腫、蕁麻疹等）があらわれることがある。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

	1～5％未満	1％未満
鼻腔		鼻部不快感
口腔並びに呼吸器		咽頭不快感
肝臓	ALT上昇	AST上昇、総ビリルビン上昇、直接ビリルビン上昇
血液		白血球数増加、白血球数減少、好中球数減少
その他		トリグリセリド上昇