ネリザ坐剤

• ネリザ軟膏

効能・効果

• 痔核に伴う症状（出血、疼痛、腫脹）の緩解

用法・用量

• 通常、成人には1回1個を1日2回肛門内に挿入する。

次の患者には投与しないこと

• 2.1　局所に結核性、化膿性又は梅毒性感染症、ウイルス性疾患のある患者［症状を悪化させることがある。］

• 2.2　局所に真菌症（カンジダ症、白癬等）のある患者［症状を悪化させることがある。］

• 2.3　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

• 2.4　ジフルコルトロン吉草酸エステル、リドカインに対し過敏症の既往歴のある患者

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.1　合併症・既往歴等のある患者

9.1.1　他のリドカイン製剤が併用投与される患者

リドカインの血中濃度が上昇するおそれがある。

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。また、大量又は長期にわたる使用を避けること。

9.7　小児等

9.7.1　小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.7.2　ステロイド剤の大量又は長期の使用により発育障害をきたすという報告がある。

9.8　高齢者

患者の状態を十分に観察しながら使用すること。一般に副作用があらわれやすい。

14.適用上の注意

14.1　薬剤交付時の注意

本剤は直腸投与にのみ使用するよう指導すること。

14.2　薬剤投与時の注意

高温になると硬度が低下し挿入しにくいことがあるので、その場合には被包のまま坐剤の先端を下に向け冷水等で冷し固くしてから使用すること。［20.2参照］

7.用法及び用量に関連する注意

本剤での治療は対症療法であるため、概ね1週間を目処として使用し、その後の継続投与については、臨床効果及び副作用の程度を考慮しながら慎重に行うこと。

5.効能又は効果に関連する注意

局所に感染症又は真菌症がある場合には、使用しないことを原則とするが、やむを得ず使用する必要がある場合には、あらかじめ適切な抗菌剤、抗真菌剤による治療を行うか、又はこれらとの併用を考慮すること。

16.薬物動態

16.1　血中濃度

16.1.1　生物学的同等性試験

ネリザ坐剤とネリプロクト坐剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1個（ジフルコルトロン吉草酸エステルとして0.2mg、リドカインとして40mg）健康成人男子に絶食時単回肛門内投与してリドカインの血漿中濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.8）～log（1.25）の範囲内であり、両製剤の生物学的同等性が確認された。

判定パラメータ 参考パラメータ AUC0-12（ng・hr/mL） Cmax（ng/mL） Tmax（hr） T1/2（hr） ネリザ坐剤 529.87±156.19 100.72±26.96 2.95±0.76 2.30±0.57 ネリプロクト坐剤 553.99±204.79 101.27±29.91 3.05±0.83 2.25±0.76

（Mean±S.D.,n＝10）

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

	0.1～1％未満	頻度不明
皮膚の感染症		皮膚及び陰部の真菌症（カンジダ症、白癬等）、ウイルス性及び細菌性感染症
過敏症	そう痒感、皮膚刺激感、下痢
下垂体・副腎皮質系機能		大量又は長期使用による下垂体・副腎皮質系機能の抑制
長期連用		長期連用による全身投与の場合と同様な症状
消化器	鼓腸放屁