レボカバスチン点眼液0.025％「FFP」

• レボカバスチン点眼液0.025％「VTRS」

効能・効果

• アレルギー性結膜炎

用法・用量

• 1回1～2滴を1日4回（朝、昼、夕方及び就寝前）点眼する。

次の患者には投与しないこと

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者［15.1参照］

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験（ラット）で、レボカバスチン80mg/kg経口投与（臨床投与量の33000倍以上に相当）により、胎児死亡及び催奇形性（多指、水頭、過剰中足骨及び無眼球）が報告されている。

9.6　授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒト母乳中へ移行することが報告されている。［16.5.2参照］

9.7　小児等

低出生体重児、新生児、乳児、幼児を対象とした臨床試験は実施していない。

14.適用上の注意

14.1　薬剤交付時の注意

患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。

・本剤はベンザルコニウム塩化物を含有するため、含水性ソフトコンタクトレンズ装用時の点眼は避けること。

・本剤は懸濁液のため、使用の際にはその都度容器をよく振盪すること。

・点眼したときに液が眼瞼皮膚等についた場合は、すぐにふき取ること。

・薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。

・点眼に際しては、原則として仰臥位をとり、患眼を開瞼して結膜のう内に点眼し、1～5分間閉瞼して涙のう部を圧迫させた後、開瞼すること。

・他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも5分以上間隔をあけてから点眼すること。

16.薬物動態

16.1　血中濃度

16.1.1　反復投与

健康成人に0.05％レボカバスチン塩酸塩点眼液を両眼に1滴ずつ（レボカバスチン塩酸塩として30μg）6時間間隔で1日3回^注）、11日間反復投与したとき、血漿中未変化体濃度は投与5日目には定常状態に達し、蓄積性は認められなかった。最終投与後のCmaxは0.94ng/mL、消失半減期は約41時間であった。

16.4　代謝

健康成人に³H-レボカバスチン塩酸塩（レボカバスチンとして1mg）を単回経口投与^注）したとき、尿中放射活性の大部分は未変化体であり、主代謝物はレボカバスチンのグルクロン酸抱合体であった。（外国人データ）

16.5　排泄

16.5.1　健康成人に0.05％レボカバスチン塩酸塩点眼液を両眼に1滴ずつ（レボカバスチン塩酸塩として30μg）6時間間隔で1日3回^注）、11日間反復投与したとき、最終投与後96時間までに総点眼量の約16％が未変化体として尿中へ排泄された。

16.5.2　授乳婦に単回経口投与（レボカバスチンとして0.5mg）^注）したとき、母乳中への微量の移行がみられ、唾液中濃度と乳汁中濃度はほぼ等しかった。（外国人データ）［9.6参照］

16.8　その他

16.8.1　生物学的同等性試験

家兎結膜中における薬物滞留性

日本白色家兎にレボカバスチン点眼液0.025％「FFP」あるいはリボスチン点眼液0.025％を点眼後0.5、1、3、8及び24時間に眼瞼結膜を摘出し結膜中薬物濃度を測定した。結膜中の薬物濃度は、レボカバスチン点眼液0.025％「FFP」の点眼0.5時間後に最高値（199.19ng/g）を示した後、一次速度式に従って徐々に消失した。レボカバスチン点眼液0.025％「FFP」とリボスチン点眼液0.025％の値を用いてStudentのt検定にて統計解析を行った結果、いずれの測定点においても両剤の間に有意な差は認められず、両剤の生物学的同等性が確認された。

結膜中のレボカバスチン塩酸塩濃度

n＝4～5、平均値±標準誤差

注）本剤の濃度は0.025％であり、本剤の承認された用法及び用量は、「1回1～2滴を1日4回（朝、昼、夕方及び就寝前）点眼する。」である。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
オキシメタゾリン	本剤の吸収が低下する可能性がある。	機序不明

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1.1　ショック、アナフィラキシー（頻度不明）

呼吸困難、顔面浮腫等があらわれることがある。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

	0.5％以上	0.5％未満	頻度不明
眼	眼刺激	眼瞼炎、眼脂、眼球乾燥感、羞明、そう痒感	角膜上皮障害（角膜びらん、点状表層角膜炎等）、結膜充血、霧視（感）、結膜炎、眼瞼浮腫、眼痛、流涙
免疫系			血管神経性浮腫
皮膚			接触皮膚炎、蕁麻疹
循環器			動悸
精神神経系		頭痛、眠気