ニセルゴリン細粒1％「サワイ」、他

• ニセルゴリン錠5mg「NP」

効能・効果

• 脳梗塞後遺症に伴う慢性脳循環障害による意欲低下の改善

用法・用量

• ニセルゴリンとして、通常成人1日量15mgを3回に分けて経口投与する。
  なお、年齢、症状により適宜増減する。

次の患者には投与しないこと

• 頭蓋内出血後、止血が完成していないと考えられる患者［出血を助長するおそれがある。］

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験（ラット）で胎児及び出生児の発育抑制が報告されている。

9.6　授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている。

9.7　小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8　高齢者

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

14.適用上の注意

14.1　薬剤交付時の注意

＜錠＞

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

7.用法及び用量に関連する注意

ニセルゴリン細粒1％「サワイ」

7.1　本剤の投与期間は、臨床効果及び副作用の程度を考慮しながら慎重に決定するが、投与12週で効果が認められない場合には投与を中止すること。

7.2　成人1日量の剤形換算は、以下のとおりである。

＼ 成人1日量（15mg） ニセルゴリン細粒1％「サワイ」 1.5g

7.用法及び用量に関連する注意

ニセルゴリン錠5mg「サワイ」

7.1　本剤の投与期間は、臨床効果及び副作用の程度を考慮しながら慎重に決定するが、投与12週で効果が認められない場合には投与を中止すること。

7.2　成人1日量の剤形換算は、以下のとおりである。

＼ 成人1日量（15mg） ニセルゴリン錠5mg「サワイ」 3錠

16.薬物動態

16.1　血中濃度

16.1.1　健康成人にニセルゴリン15mgを経口投与した場合、吸収は速やかで、血漿中濃度は投与2～4時間後に最高に達した。

16.1.2　生物学的同等性試験

＜ニセルゴリン錠5mg「サワイ」＞

ニセルゴリン錠5mg「サワイ」とサアミオン錠5mgを健康成人男子にそれぞれ3錠（ニセルゴリンとして15mg）空腹時単回経口投与（クロスオーバー法）し、ニセルゴリンの代謝物である1-MMDLの血漿中濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。

各製剤3錠投与時の薬物動態パラメータ
Cmax（ng/mL） Tmax（hr） T1/2（hr） AUC0-24hr（ng・hr/mL） ニセルゴリン錠5mg「サワイ」 6.8±4.6 1.1±0.5 3.2±1.1 26.7±15.6 サアミオン錠5mg 6.6±3.5 1.1±0.5 3.3±1.7 27.0±17.7
（Mean±S.D.）

＜ニセルゴリン細粒1％「サワイ」＞

ニセルゴリン細粒1％「サワイ」とサアミオン散1％を健康成人男子にそれぞれ1.5g（ニセルゴリンとして15mg）空腹時単回経口投与（クロスオーバー法）し、ニセルゴリンの代謝物である1-MMDLの血漿中濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。

各製剤1.5g投与時の薬物動態パラメータ
Cmax（ng/mL） Tmax（hr） T1/2（hr） AUC0-24hr（ng・hr/mL） ニセルゴリン細粒1％「サワイ」 6.1±4.0 1.1±0.9 4.8±5.0 25.7±15.3 サアミオン散1％ 5.9±3.0 0.9±0.5 5.5±5.7 25.8±15.5
（Mean±S.D.）

血漿中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

16.3　分布

16.3.1　組織移行性

³H-ニセルゴリン（5mg/kg）をSD系雄ラットに経口投与した時、全身の放射能は投与後30～60分の時点で最高値を示し、肝臓、唾液腺、腎臓、肺及び心筋で高く、血液及び筋肉では中程度、脳では低かった。

16.3.2　蛋白結合率

ヒト血漿蛋白への³H-ニセルゴリンの結合率は10～100ng/mLの濃度範囲で93～95％であった（in vitro、限外濾過法）。

16.5　排泄

健康成人にニセルゴリン錠5mg 8錠を経口投与したとき、大部分が代謝物として排泄され、24時間までの尿中排泄率は51％であった。

注）本剤の承認用法及び用量は、通常成人1日量15mgを3回に分けて経口投与である。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

	0.1～1％未満	頻度不明
消化器	食欲不振、下痢、便秘、悪心、腹痛、口渇
肝臓		肝機能障害
循環器	めまい、立ちくらみ	動悸、ほてり
精神神経系	眠気、倦怠感、頭痛、耳鳴	不眠
過敏症	発疹、そう痒	蕁麻疹