今日の臨床サポート

ドキサゾシン錠0.5mg「日医工」、他

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効能・効果/用法・用量 

効能・効果

  • 高血圧症
  • 褐色細胞腫による高血圧症

用法・用量

  • 通常,成人にはドキサゾシンとして1日1回0.5mgより投与を始め,効果が不十分な場合は1~2週間の間隔をおいて1~4mgに漸増し,1日1回経口投与する。
    なお,年齢,症状により適宜増減するが,1日最高投与量は8mgまでとする。
    ただし,褐色細胞腫による高血圧症に対しては1日最高投与量を16mgまでとする。

禁忌 

【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

注意 

次の患者には慎重に投与すること

ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤を服用している患者(「相互作用」の項参照)
肝機能障害のある患者[主として肝臓で代謝されるため,血中濃度-時間曲線下面積(AUC)が増大することがある。]
起立性低血圧があらわれることがあるので,臥位のみならず立位又は坐位で血圧測定を行い,体位変換による血圧変化を考慮し,坐位にて血圧をコントロールすること。
本剤の投与初期又は用量の急増時等に,立ちくらみ,めまい,脱力感,発汗,動悸・心悸亢進等があらわれることがある。その際は仰臥位をとらせるなどの適切な処置を行うこと。また,必要に応じて対症療法を行うこと。
本剤の投与初期又は用量の急増時等に起立性低血圧に基づくめまい等があらわれることがあるので,高所作業,自動車の運転等危険を伴う作業に従事する場合には注意させること。
薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により,硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し,更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。)
高齢者では一般に過度の降圧は好ましくないとされている(脳梗塞等が起こるおそれがある)ので,低用量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

妊婦,産婦,授乳婦等への投与

妊娠中の投与に関する安全性は確立していないので,妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には,治療上の有益性が危険性を上まわると判断される場合にのみ投与すること。
ヒト母乳中への移行が報告されているので,授乳中の婦人に投与する場合には授乳を中止させることが望ましい。
胎仔器官形成期投与試験にて,ラットへの120mg/kg投与及びウサギへの100mg/kg投与により胎仔死亡率の増加が報告されている。
低出生体重児,新生児,乳児,幼児又は小児に対する安全性は確立していない。
生物学的同等性試験
ドキサゾシン錠0.5mg「日医工」
ドキサゾシン錠0.5mg「日医工」は,「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン(平成12年2月14日 医薬審64号)」に基づき,ドキサゾシンとして1mgを含有する製剤を標準製剤としたとき,溶出挙動が等しく,生物学的に同等とみなされた。
ドキサゾシン錠1mg「日医工」
ドキサゾシン錠1mg「日医工」及び標準製剤を,クロスオーバー法によりそれぞれ2錠(ドキサゾシンとして2mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中ドキサゾシン濃度を測定し,得られた薬物動態パラメータ(AUC,Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果,log(0.8)~log(1.25)の範囲内であり,両剤の生物学的同等性が確認された。
<ドキサゾシン錠1mg「日医工」>
判定パラメータ参考パラメータ
AUC0→34(ng・hr/mL)Cmax(ng/mL)Tmax(hr)t1/2(hr)
ドキサゾシン錠1mg「日医工」165.49±44.5613.43±3.583.10±1.4010.20±1.48
標準製剤(錠剤,1mg)156.12±36.6713.56±2.832.33±0.7910.34±2.36
(2錠投与,Mean±S.D.,n=15)
血漿中濃度並びにAUC,Cmax等のパラメータは,被験者の選択,体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
ドキサゾシン錠2mg「日医工」
ドキサゾシン錠2mg「日医工」及び標準製剤を,クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(ドキサゾシンとして2mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中ドキサゾシン濃度を測定し,得られた薬物動態パラメータ(AUC,Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果,log(0.8)~log(1.25)の範囲内であり,両剤の生物学的同等性が確認された。
<ドキサゾシン錠2mg「日医工」>
判定パラメータ参考パラメータ
AUC0→34(ng・hr/mL)Cmax(ng/mL)Tmax(hr)t1/2(hr)
ドキサゾシン錠2mg「日医工」175.21±46.5713.22±1.893.67±1.4611.73±2.41
標準製剤(錠剤,2mg)174.40±48.6514.03±1.662.67±0.8311.27±2.66
(1錠投与,Mean±S.D.,n=9)
血漿中濃度並びにAUC,Cmax等のパラメータは,被験者の選択,体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
ドキサゾシン錠4mg「日医工」
ドキサゾシン錠4mg「日医工」は,「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン(平成12年2月14日 医薬審64号)」に基づき,ドキサゾシンとして2mgを含有する製剤を標準製剤としたとき,溶出挙動が等しく,生物学的に同等とみなされた。
溶出挙動
ドキサゾシン錠0.5mg「日医工」,ドキサゾシン錠1mg「日医工」,ドキサゾシン錠2mg「日医工」及びドキサゾシン錠4mg「日医工」は,日本薬局方医薬品各条に定められたドキサゾシンメシル酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

併用注意 

利尿剤又は他の降圧剤
相互に作用を増強するおそれがあるので,減量するなど注意すること。
相互に作用を増強するおそれがある。
ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤
バルデナフィル塩酸塩水和物,
タダラフィル,
シルデナフィルクエン酸塩
併用によりめまい等の自覚症状を伴う症候性低血圧を来したとの報告がある。
血管拡張作用による降圧作用を有するため,本剤の降圧作用を増強することがある。

重大な副作用 

(頻度不明)
失神・意識喪失
失神・意識喪失があらわれることがある。これは起立性低血圧によることが多いので,このような症状があらわれた場合には投与を中止し,仰臥位をとらせるなど適切な処置を行うこと。
不整脈
不整脈があらわれることがあるので,異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
脳血管障害
脳血管障害があらわれることがあるので,異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
狭心症
狭心症があらわれることがあるので,異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
心筋梗塞
心筋梗塞があらわれることがあるので,異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
無顆粒球症,白血球減少,血小板減少
無顆粒球症,白血球減少,血小板減少があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
肝炎,肝機能障害,黄疸
肝炎,AST(GOT),ALT(GPT),γ-GTPの著しい上昇等を伴う肝機能障害,黄疸があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。

その他の副作用 

次のような副作用が認められた場合には,必要に応じ,減量,投与中止等の適切な処置を行うこと。

頻度不明
肝臓AST(GOT)上昇,ALT(GPT)上昇,Al-P上昇,LDH上昇,胆汁うっ滞
循環器起立性めまい,起立性低血圧,低血圧,動悸・心悸亢進,頻脈,ほてり(顔面潮紅等),胸痛・胸部圧迫感,徐脈
精神・神経系めまい,頭痛・頭重,眩暈,眠気,不眠,しびれ感,耳鳴,興奮,振戦,知覚鈍麻,不安,うつ病,神経過敏
消化器悪心・嘔吐,腹痛,口渇,食欲不振,下痢,便秘,消化不良,鼓腸放屁
筋・骨格系関節痛,筋力低下,筋痙直,筋肉痛,背部痛
呼吸器息苦しさ,鼻出血,鼻炎,咳,気管支痙攣悪化,呼吸困難
泌尿・生殖器頻尿・夜間頻尿,尿失禁,持続勃起,勃起障害,射精障害(逆行性射精等),血尿,排尿障害,多尿
過敏症注)発疹,そう痒感,蕁麻疹,血管浮腫,光線過敏症
血液白血球減少,血小板減少,紫斑
かすみ目,術中虹彩緊張低下症候群(IFIS)
その他けん怠感,浮腫,脱力感,異常感覚,発熱,発汗,疼痛,体重増加,女性化乳房,脱毛

注:発現した場合には投与を中止すること。

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