イフェンプロジル酒石酸塩錠10mg「YD」、他

• イフェンプロジル酒石酸塩錠10mg「あすか」
  イフェンプロジル酒石酸塩錠20mg「あすか」

効能・効果

• 脳梗塞後遺症、脳出血後遺症に伴うめまいの改善

用法・用量

• ＜イフェンプロジル酒石酸塩錠10mg「YD」＞

  • 通常成人には、1回2錠（イフェンプロジル酒石酸塩として20mg）を1日3回毎食後経口投与する。

• ＜イフェンプロジル酒石酸塩錠20mg「YD」＞

  • 通常成人には、1回1錠（イフェンプロジル酒石酸塩として20mg）を1日3回毎食後経口投与する。

次の患者には投与しないこと

• 頭蓋内出血発作後、止血が完成していないと考えられる患者

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.1　合併症・既往歴等のある患者

9.1.1　脳梗塞発作直後の患者

脳内盗血現象を起こすおそれがある。

9.1.2　低血圧のある患者

血圧低下を増強するおそれがある。

9.1.3　心悸亢進のある患者

心機能を亢進させるおそれがある。

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。

9.6　授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

9.8　高齢者

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

14.適用上の注意

14.1　薬剤交付時の注意

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

7.用法及び用量に関連する注意

本剤の投与期間は、臨床効果及び副作用の程度を考慮しながら慎重に決定するが、投与12週で効果が認められない場合には投与を中止すること。

16.薬物動態

16.1　血中濃度

16.1.1　生物学的同等性試験

＜イフェンプロジル酒石酸塩錠10mg「YD」＞

イフェンプロジル酒石酸塩錠10mg「YD」とセロクラール錠10mgをクロスオーバー法によりそれぞれ4錠（イフェンプロジル酒石酸塩として40mg）^注）、健康成人男子14名に絶食単回経口投与して血漿中のイフェンプロジル抱合体濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。

判定パラメータ 参考パラメータ AUC0-8（ng・hr/mL） Cmax（ng/mL） Tmax（hr） t1/2（hr） イフェンプロジル酒石酸塩錠10mg「YD」 112.3±41.6 47.7±16.4 1.3±0.3 1.2±0.2 セロクラール錠10mg 119.7±51.0 50.7±21.0 1.2±0.3 1.2±0.2

（平均値±標準偏差、n＝14）

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

注）本剤の承認された用法及び用量は「通常成人には、1回2錠（イフェンプロジル酒石酸塩として20mg）を1日3回毎食後経口投与する。」である。

＜イフェンプロジル酒石酸塩錠20mg「YD」＞

イフェンプロジル酒石酸塩錠20mg「YD」とセロクラール錠20mgをクロスオーバー法によりそれぞれ1錠（イフェンプロジル酒石酸塩として20mg）、健康成人男子14名に絶食単回経口投与して血清中のイフェンプロジル未変化体濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。

判定パラメータ 参考パラメータ AUC0-9（ng・hr/mL） Cmax（ng/mL） Tmax（hr） t1/2（hr） イフェンプロジル酒石酸塩錠20mg「YD」 180.4±23.2 77.3±8.8 1.4±0.3 1.8±0.4 セロクラール錠20mg 182.1±26.9 78.7±12.8 1.4±0.3 1.8±0.4

（平均値±標準偏差、n＝14）

血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

16.3　分布

ラットに¹⁴C-イフェンプロジルを経口投与した場合、投与30分後に最高血中濃度に達し、脳、肝臓、腎臓、筋肉などに分布した。

16.5　排泄

16.5.1　ラットに¹⁴C-イフェンプロジルを経口投与した場合、投与後24時間以内に投与量の約30％が尿中に、約60％が糞中に排泄された。

16.5.2　健康成人男子3名にイフェンプロジル酒石酸塩10mgを10、20及び40mg、また、脳血管障害患者3例に20及び40mg単回投与した場合、24時間までの尿中への累積排泄率は約20～30％であった。1群3名の健康成人男子9名に、イフェンプロジル酒石酸塩10mgを10、20又は40mg、1日3回、4又は5日間連続投与した場合、蓄積性は認められなかった。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
出血傾向をきたすと考えられる薬剤	出血傾向が増強されるおそれがある。	本剤の血小板粘着能・凝集能抑制作用による。
ドロキシドパ	ドロキシドパの作用を減弱するおそれがある。	本剤のα1受容体遮断作用による。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

	0.1～5％未満	頻度不明
消化器	口渇、悪心・嘔吐、食欲不振、胸やけ、下痢、便秘、口内炎、腹痛
精神神経系	頭痛、めまい、ねむけ	不眠
過敏症	発疹、皮膚そう痒感
循環器	動悸、立ちくらみ、頻脈、顔面潮紅、のぼせ感
肝臓	AST・ALT上昇
血液	貧血
その他	顔面浮腫、上・下肢のしびれ感