ホメピゾール点滴静注1.5g「タケダ」

効能・効果

• ○エチレングリコール中毒

• ○メタノール中毒

用法・用量

• 通常、ホメピゾールとして初回は15mg/kg、2回目から5回目は10mg/kg、6回目以降は15mg/kgを、12時間ごとに30分間以上かけて点滴静注する。［14.2参照］
  なお、血液透析を併用する場合は、以下に従い投与する。

  透析開始時 直前の本剤投与から6時間未満の場合は、透析直前には投与しない。 直前の本剤投与から6時間以上経過している場合は、透析直前に投与する。 透析中 透析開始時から4時間ごとに投与する。 透析終了時 直前の本剤投与から1時間未満の場合は、透析終了時には投与しない。 直前の本剤投与から1時間以上3時間以内の場合は、通常用量の1/2量を透析終了直後に投与する。 直前の本剤投与から3時間超経過している場合は、透析終了直後に投与する。 透析終了後 直前の本剤投与から12時間ごとに投与する。

次の患者には投与しないこと

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物試験（ラット）において、本剤は胎盤を通過することが報告されており、また、動物試験（マウス）において100mg/kgを腹腔内単回投与したところ、胚毒性及び催奇形性が認められたとの報告がある。

9.7　小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8　高齢者

副作用発現に留意し、経過を十分に観察しながら投与すること。一般に生理機能が低下していることが多い。

8.重要な基本的注意

8.1　本剤の投与に際しては、学会のガイドライン等、最新の情報を参考にすること。

8.2　重篤な代謝性アシドーシスや腎不全等が認められる場合は、必要に応じて血液透析を実施すること。

14.適用上の注意

14.1　薬剤調製時の注意

14.1.1　本剤は固化することがあるので、このような場合には体温付近まで加温し、融解した後に使用すること。固化による本剤の有効性、安全性及び安定性への影響はない。

14.1.2　調製後は速やかに使用し、やむを得ず保存を必要とする場合でも調製後24時間以内に使用すること。

14.1.3　各バイアルは一回限りの使用とし、必要量を抜き取った後のバイアル内の残液は使用しないこと（本剤は保存剤を含有していない）。

14.1.4　下表を参考に、患者体重に基づき必要量を100mL以上の日局生理食塩液又は日局5％ブドウ糖注射液にて、1.0～15.0mg/mLとなるように希釈すること。

＜通常用量：15mg/kg＞

通常用量の1/2量を投与する場合は〔〕内の数字を参照すること。

患者体重（kg） 必要量（mL） 100mLで希釈した場合の濃度（mg/mL） 20 0.30〔0.15〕 3.0〔1.5〕 30 0.45〔0.23〕 4.5〔2.3〕 40 0.60〔0.30〕 6.0〔3.0〕 50 0.75〔0.38〕 7.5〔3.8〕 60 0.90〔0.45〕 9.0〔4.5〕 70 1.05〔0.53〕 10.55〔5.3〕 80 1.20〔0.60〕 12.0〔6.0〕 90 1.35〔0.68〕 13.5〔6.8〕 100 1.50〔0.75〕 15.0〔7.5〕

＜通常用量：10mg/kg＞

通常用量の1/2量を投与する場合は〔〕内の数字を参照すること。

患者体重（kg） 必要量（mL） 100mLで希釈した場合の濃度（mg/mL） 20 0.20〔0.10〕 2.0〔1.0〕 30 0.30〔0.15〕 3.0〔1.5〕 40 0.40〔0.20〕 4.0〔2.0〕 50 0.50〔0.25〕 5.0〔2.5〕 60 0.60〔0.30〕 6.0〔3.0〕 70 0.70〔0.35〕 7.0〔3.5〕 80 0.80〔0.40〕 8.0〔4.0〕 90 0.90〔0.45〕 9.0〔4.5〕 100 1.00〔0.50〕 10.0〔5.0〕

14.2　薬剤投与時の注意

30分間以上かけて静脈内に点滴投与すること。本剤を5分間で静脈内に投与した場合に静脈の灼熱感及び静脈硬化症が認められたとの報告がある。［6.参照］

16.薬物動態

16.4　代謝

ホメピゾールはCYP2D6及びCYP2E1に対して阻害作用を示し、CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9及びCYP3A4に対して弱い阻害作用を示す（in vitro）。

16.5　排泄

健康成人にホメピゾールとして7mg/kgを静脈内に単回投与した時^注）、投与48時間後までの累積尿中排泄率はホメピゾール未変化体2.0±0.4％、ホメピゾール代謝物（4-カルボキシピラゾール）65.9±4.5％であった（外国人データ）。

注）本剤の国内承認用法及び用量は10mg/kg又は15mg/kgを静脈内投与である。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
エタノール	エタノール及び本剤の血中濃度が上昇することがある。	本剤のアルコールデヒドロゲナーゼ阻害作用により、エタノールの消失速度が40％低下したとの報告がある。また、併用により本剤の消失速度が50％低下したとの報告があるが機序は不明である。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1.1　アナフィラキシー（頻度不明）

呼吸困難、喘鳴、潮紅等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

	5％以上	0.1～5％未満
精神神経系	頭痛	痙攣発作、激越、回転性めまい、傾眠、不安、眼振、異常感
消化器		腹痛、嘔吐、消化不良
注射部位	注射部位反応（灼熱感、疼痛、炎症）	リンパ管炎、静脈炎
循環器		徐脈、頻脈、循環虚脱、低血圧
血液		好酸球増加症、貧血
その他		発熱、発疹、腰痛、しゃっくり、咽頭炎、霧視、ASTの上昇